Date published: 2025-12-3

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PHKA1 Attivatori

Gli attivatori PHKA1 più comuni includono, a titolo esemplificativo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, la (-)-epinefrina CAS 51-43-4, l'insulina CAS 11061-68-0 e l'AICAR CAS 2627-69-2.

Gli attivatori di PHKA1 comprendono una varietà di composti chimici che interagiscono con le vie di segnalazione intracellulari, portando in ultima analisi al potenziamento della sua attività. Ad esempio, alcune piccole molecole sono note per interagire direttamente con i recettori di membrana o gli enzimi che catalizzano la produzione di AMP ciclico (cAMP), un messaggero secondario critico nella segnalazione cellulare. Quando queste molecole si legano, l'adenilato ciclasi si attiva, aumentando i livelli intracellulari di cAMP, che poi attivano la proteina chinasi A (PKA). La PKA, a sua volta, può fosforilare la PHKA1, promuovendone l'attivazione. Inoltre, i composti che inibiscono la degradazione del cAMP, sostenendo quindi la sua concentrazione cellulare, possono anche aumentare l'attività della PKA, influenzando ulteriormente l'attività della PHKA1. Inoltre, alcuni attivatori funzionano legando i recettori adrenergici, innescando così una cascata che porta anche a un aumento del cAMP e alla successiva attivazione di PHKA1 mediata dalla PKA.

Un'altra serie di attivatori agisce modulando l'attività delle fosfatasi proteiche, enzimi che in genere de-fosforilano e disattivano le proteine. Gli inibitori di queste fosfatasi possono impedire la de-fosforilazione di PHKA1, mantenendola in uno stato fosforilato attivo. Altri attivatori possono esercitare i loro effetti attraverso l'inibizione della glicogeno sintasi chinasi 3 (GSK3), una chinasi che, quando è attiva, può fosforilare e inattivare la PHKA1. L'inibizione della GSK3 impedisce quindi l'inattivazione della PHKA1, consentendo un'attività prolungata. Inoltre, gli analoghi dell'AMP possono attivare la proteina chinasi attivata dall'AMP (AMPK), che influenza il bilancio energetico cellulare e può influire indirettamente sull'attività della PHKA1.

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Schermo:

Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

Attiva l'adenilato ciclasi, aumentando i livelli di AMP ciclico (cAMP), che può potenziare l'attività di PHKA1 attraverso l'attivazione della proteina chinasi cAMP-dipendente (PKA).

IBMX

28822-58-4sc-201188
sc-201188B
sc-201188A
200 mg
500 mg
1 g
$159.00
$315.00
$598.00
34
(1)

Inibitore non specifico delle fosfodiesterasi, con conseguente aumento dei livelli di cAMP e cGMP, che può aumentare l'attività di PHKA1 attraverso le vie PKA e PKG.

(−)-Epinephrine

51-43-4sc-205674
sc-205674A
sc-205674B
sc-205674C
sc-205674D
1 g
5 g
10 g
100 g
1 kg
$40.00
$102.00
$197.00
$1739.00
$16325.00
(1)

Si lega ai recettori adrenergici, provocando un aumento del cAMP intracellulare, che potrebbe successivamente attivare la PKA e promuovere la fosforilazione e l'attivazione di PHKA1.

Anticorpo Insulin ()

11061-68-0sc-29062
sc-29062A
sc-29062B
100 mg
1 g
10 g
$153.00
$1224.00
$12239.00
82
(1)

Attiva la via di segnalazione PI3K/Akt, con conseguente inibizione della glicogeno sintasi chinasi 3 (GSK3), che può prevenire l'inattivazione di PHKA1 mediante fosforilazione mediata da GSK3.

AICAR

2627-69-2sc-200659
sc-200659A
sc-200659B
50 mg
250 mg
1 g
$60.00
$270.00
$350.00
48
(2)

Analogo dell'AMP che attiva la proteina chinasi attivata dall'AMP (AMPK), che può influenzare l'attività di PHKA1 attraverso la modulazione dello stato energetico cellulare.

Cilostamide (OPC 3689)

68550-75-4sc-201180
sc-201180A
5 mg
25 mg
$90.00
$350.00
16
(1)

Inibitore specifico della fosfodiesterasi 3 (PDE3), che impedisce la degradazione del cAMP, portando potenzialmente a un aumento dell'attività di PHKA1 attraverso meccanismi PKA-dipendenti.

Rolipram

61413-54-5sc-3563
sc-3563A
5 mg
50 mg
$75.00
$212.00
18
(1)

Inibitore specifico della fosfodiesterasi 4 (PDE4), che aumenta i livelli di cAMP intracellulare, il che potrebbe portare all'attivazione della PKA e alla successiva attivazione della PHKA1.

Okadaic Acid

78111-17-8sc-3513
sc-3513A
sc-3513B
25 µg
100 µg
1 mg
$285.00
$520.00
$1300.00
78
(4)

Inibisce le fosfatasi proteiche PP1 e PP2A, con conseguente aumento dei livelli di fosforilazione di varie proteine, tra cui potenzialmente PHKA1.

Sodium Fluoride

7681-49-4sc-24988A
sc-24988
sc-24988B
5 g
100 g
500 g
$39.00
$45.00
$98.00
26
(4)

Agisce come inibitore non specifico della fosfatasi proteica, che può portare a un aumento della fosforilazione e dell'attivazione della PHKA1.

Zaprinast (M&B 22948)

37762-06-4sc-201206
sc-201206A
25 mg
100 mg
$103.00
$245.00
8
(2)

Inibisce la fosfodiesterasi 5 (PDE5), determinando un aumento dei livelli di cGMP, che può promuovere indirettamente l'attività di PHKA1 attraverso le protein chinasi cGMP-dipendenti.