Gli attivatori di PHKA1 comprendono una varietà di composti chimici che interagiscono con le vie di segnalazione intracellulari, portando in ultima analisi al potenziamento della sua attività. Ad esempio, alcune piccole molecole sono note per interagire direttamente con i recettori di membrana o gli enzimi che catalizzano la produzione di AMP ciclico (cAMP), un messaggero secondario critico nella segnalazione cellulare. Quando queste molecole si legano, l'adenilato ciclasi si attiva, aumentando i livelli intracellulari di cAMP, che poi attivano la proteina chinasi A (PKA). La PKA, a sua volta, può fosforilare la PHKA1, promuovendone l'attivazione. Inoltre, i composti che inibiscono la degradazione del cAMP, sostenendo quindi la sua concentrazione cellulare, possono anche aumentare l'attività della PKA, influenzando ulteriormente l'attività della PHKA1. Inoltre, alcuni attivatori funzionano legando i recettori adrenergici, innescando così una cascata che porta anche a un aumento del cAMP e alla successiva attivazione di PHKA1 mediata dalla PKA.
Un'altra serie di attivatori agisce modulando l'attività delle fosfatasi proteiche, enzimi che in genere de-fosforilano e disattivano le proteine. Gli inibitori di queste fosfatasi possono impedire la de-fosforilazione di PHKA1, mantenendola in uno stato fosforilato attivo. Altri attivatori possono esercitare i loro effetti attraverso l'inibizione della glicogeno sintasi chinasi 3 (GSK3), una chinasi che, quando è attiva, può fosforilare e inattivare la PHKA1. L'inibizione della GSK3 impedisce quindi l'inattivazione della PHKA1, consentendo un'attività prolungata. Inoltre, gli analoghi dell'AMP possono attivare la proteina chinasi attivata dall'AMP (AMPK), che influenza il bilancio energetico cellulare e può influire indirettamente sull'attività della PHKA1.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Attiva l'adenilato ciclasi, aumentando i livelli di AMP ciclico (cAMP), che può potenziare l'attività di PHKA1 attraverso l'attivazione della proteina chinasi cAMP-dipendente (PKA). | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
Inibitore non specifico delle fosfodiesterasi, con conseguente aumento dei livelli di cAMP e cGMP, che può aumentare l'attività di PHKA1 attraverso le vie PKA e PKG. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Si lega ai recettori adrenergici, provocando un aumento del cAMP intracellulare, che potrebbe successivamente attivare la PKA e promuovere la fosforilazione e l'attivazione di PHKA1. | ||||||
Anticorpo Insulin () | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $153.00 $1224.00 $12239.00 | 82 | |
Attiva la via di segnalazione PI3K/Akt, con conseguente inibizione della glicogeno sintasi chinasi 3 (GSK3), che può prevenire l'inattivazione di PHKA1 mediante fosforilazione mediata da GSK3. | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
Analogo dell'AMP che attiva la proteina chinasi attivata dall'AMP (AMPK), che può influenzare l'attività di PHKA1 attraverso la modulazione dello stato energetico cellulare. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
Inibitore specifico della fosfodiesterasi 3 (PDE3), che impedisce la degradazione del cAMP, portando potenzialmente a un aumento dell'attività di PHKA1 attraverso meccanismi PKA-dipendenti. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Inibitore specifico della fosfodiesterasi 4 (PDE4), che aumenta i livelli di cAMP intracellulare, il che potrebbe portare all'attivazione della PKA e alla successiva attivazione della PHKA1. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Inibisce le fosfatasi proteiche PP1 e PP2A, con conseguente aumento dei livelli di fosforilazione di varie proteine, tra cui potenzialmente PHKA1. | ||||||
Sodium Fluoride | 7681-49-4 | sc-24988A sc-24988 sc-24988B | 5 g 100 g 500 g | $39.00 $45.00 $98.00 | 26 | |
Agisce come inibitore non specifico della fosfatasi proteica, che può portare a un aumento della fosforilazione e dell'attivazione della PHKA1. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Inibisce la fosfodiesterasi 5 (PDE5), determinando un aumento dei livelli di cGMP, che può promuovere indirettamente l'attività di PHKA1 attraverso le protein chinasi cGMP-dipendenti. | ||||||