Date published: 2025-9-23

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Cilostamide (OPC 3689) (CAS 68550-75-4)

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Nomi alternativi:
Cilostamidum
Applicazione:
Cilostamide (OPC 3689) è un inibitore specifico della fosfodiesterasi 3 (PDE3).
Numero CAS:
68550-75-4
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
342.43
Formula molecolare:
C20H26N2O3
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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La cilostamide (OPC 3689) è un inibitore specifico della PDE3 (fosfodiesterasi 3). È stato dimostrato che il composto blocca il legame al DNA di p-Stat3, aumenta i livelli di cAMP e blocca gli effetti dell'insulina e dell'IGF-1 sulla meiosi. Inoltre, la cilostamide attiva i canali K(ATP) e produce iperpolarizzazione in studi sull'arteria mesenterica di ratto. Nelle cellule F/B è stato riportato che la cilostamide inibisce la fosforilazione indotta da IGF-1 della proteina apoptotica Bad. La cilostamide (OPC 3689) è un inibitore di PDE3A e PDE3B.


Cilostamide (OPC 3689) (CAS 68550-75-4) Referenze

  1. La fosfodiesterasi 3B a nucleotidi ciclici è un bersaglio a valle della protein chinasi B e può essere coinvolta nella regolazione degli effetti della protein chinasi B sull'incorporazione della timidina nelle cellule FDCP2.  |  Ahmad, F., et al. 2000. J Immunol. 164: 4678-88. PMID: 10779773
  2. Una via della fosfatidilinositolo 3-chinasi fosfodiesterasi 3B-AMP ciclico nell'azione ipotalamica della leptina sull'alimentazione.  |  Zhao, AZ., et al. 2002. Nat Neurosci. 5: 727-8. PMID: 12101402
  3. La fosfodiesterasi 3 è presente negli eritrociti di coniglio e umani e la sua inibizione potenzia gli aumenti di cAMP indotti dall'iloprost.  |  Hanson, MS., et al. 2008. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 295: H786-93. PMID: 18586889
  4. L'inibizione della fosfodiesterasi ha un effetto additivo sulla capacità degli estrogeni di inibire la sintesi di collagene nelle cellule muscolari lisce vascolari.  |  Dimopoulos, GJ. and Langner, RO. 2009. Vascul Pharmacol. 50: 78-82. PMID: 19007913
  5. La cilostamide produce iperpolarizzazione associata all'attivazione del canale K(ATP), ma non aumenta l'iperpolarizzazione derivata dall'endotelio nelle arterie mesenteriche di ratto.  |  Kansui, Y., et al. 2009. Clin Exp Pharmacol Physiol. 36: 729-33. PMID: 19207721
  6. L'inibizione della fosfodiesterasi da parte del naloxone aumenta le azioni inotrope della stimolazione beta-adrenergica.  |  Park, WK., et al. 2009. Acta Anaesthesiol Scand. 53: 1043-51. PMID: 19572940
  7. Diminuzione dell'espressione e dell'attività delle fosfodiesterasi cAMP nell'ipertrofia cardiaca e suo impatto sui segnali cAMP beta-adrenergici.  |  Abi-Gerges, A., et al. 2009. Circ Res. 105: 784-92. PMID: 19745166
  8. Il trattamento con cilostamide e forskolina durante la pre-IVM migliora lo sviluppo preimpianto degli embrioni clonati influenzando la progressione meiotica e la comunicazione delle giunzioni gap nei suini.  |  Park, B., et al. 2016. Theriogenology. 86: 757-65. PMID: 27056415
  9. La cilostamide e la forskolina mantengono la funzione di gap junction dei follicoli di cane incubati.  |  Thongkittidilok, C., et al. 2020. Theriogenology. 142: 222-228. PMID: 31629307
  10. La cilostamide, un inibitore della fosfodiesterasi 3A, sostiene l'arresto meiotico degli ovociti di ratto modulando il livello di adenosina monofosfato ciclico e i regolatori chiave del fattore di promozione della maturazione.  |  Gupta, A. and Trigun, SK. 2022. J Cell Biochem. 123: 2030-2043. PMID: 36125973
  11. Regolazione differenziale del TNF alfa e dell'IL-1 beta di derivazione monocitaria umana da parte degli inibitori della cAMP-fosfodiesterasi di tipo IV (cAMP-PDE).  |  Verghese, MW., et al. 1995. J Pharmacol Exp Ther. 272: 1313-20. PMID: 7891349
  12. Etichettatura di fotoaffinità della fosfodiesterasi (PDE III) inibita dal GMP ciclico nelle piastrine umane e di ratto e nei tessuti di ratto: effetti degli inibitori della fosfodiesterasi.  |  Tang, KM., et al. 1994. Eur J Pharmacol. 268: 105-14. PMID: 7925608
  13. La proteina chinasi B/Akt induce la ripresa della meiosi negli oociti di Xenopus.  |  Andersen, CB., et al. 1998. J Biol Chem. 273: 18705-8. PMID: 9668041

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

Cilostamide (OPC 3689), 5 mg

sc-201180
5 mg
$90.00

Cilostamide (OPC 3689), 25 mg

sc-201180A
25 mg
$350.00