PAI-1 Attivatori

I comuni attivatori di PAI-1 includono, ma non solo, l'angiotensina II umana CAS 4474-91-3, l'insulina CAS 11061-68-0, la trombina dal plasma umano CAS 9002-04-4, il desametasone CAS 50-02-2 e il cloruro di sodio CAS 7647-14-5.

Gli attivatori del PAI-1 sono una classe variegata di sostanze chimiche che attivano l'inibitore dell'attivatore del plasminogeno-1 (PAI-1) agendo sulla trascrizione genica, sulla maturazione delle proteine o sulle vie di segnalazione che elevano indirettamente i livelli di PAI-1. Gli attivatori comprendono un mix di proteine, ioni e altre piccole molecole. Ad esempio, il TGF-β e l'angiotensina II sono proteine di segnalazione che inducono l'espressione genica del PAI-1 attraverso diverse vie di segnalazione, come la via Smad per il TGF-β. L'insulina e l'EGF attivano la PAI-1 legandosi ai rispettivi recettori e attivando cascate di segnalazione intracellulare che portano a elevati livelli di PAI-1. D'altra parte, il cloruro di sodio e il perossido di idrogeno inducono i livelli di PAI-1 attraverso meccanismi cellulari legati allo stress, come lo stress osmotico e lo stress ossidativo, rispettivamente.

Il desametasone è un glucocorticoide che attiva il gene PAI-1 attraverso l'attivazione del recettore glucocorticoide. La trombina funge da attivatore enzimatico, scindendo la molecola precursore del PAI-1 e convertendola nella sua forma attiva. L'Endotelina-1 e il VEGF sono peptidi che attivano il PAI-1 attraverso i rispettivi recettori e le cascate di segnalazione a valle, come le vie MAPK per l'Endotelina-1. L'acido retinoico attiva il PAI-1 legandosi ai recettori dell'acido retinoico, influenzando così la trascrizione genica. L'etanolo funge da attivatore dello stress, influenzando il PAI-1 attraverso le vie di segnalazione legate allo stress.