PAI-1(플라스미노겐 활성제 억제제-1) 억제제는 섬유소 용해를 조절하는 데 중요한 역할을 하는 세린 프로테아제 억제제(serpin)인 PAI-1의 활성을 선택적으로 억제하도록 설계된 화합물의 일종입니다. 이 종류의 억제제는 저분자, 펩타이드, 비펩티드 화합물 등 다양한 분자 구조를 포함합니다. 이러한 억제제는 기계적으로 PAI-1의 활성 부위 또는 반응성 중심 루프를 표적으로 하여 조직 플라스미노겐 활성화제(tPA) 및 유로키나제형 플라스미노겐 활성화제(uPA) 같은 표적 프로테아제와 결합하고 억제하는 능력을 방해합니다. PAI-1 억제제는 이러한 상호작용을 차단함으로써 플라스미노겐이 피브린 응고를 분해하는 효소인 플라스민으로 전환되는 것을 촉진합니다. 일부 억제제는 또한 PAI-1의 활성 형태를 불안정하게 만들어 표적 프로테아제를 억제하는 효과가 떨어지게 합니다.
많은 PAI-1 억제제는 복잡한 방향족 고리를 가진 유기 화합물이지만, 천연에서 발견되는 아나카드산과 같이 구조가 더 단순한 화합물도 있습니다. 일부 억제제는 PAI-1에 매우 특이적인 반면, 다른 억제제는 다른 서핀이나 단백질에 영향을 미치는 광범위한 활성을 가질 수 있습니다. 이러한 억제제의 특이성과 효과는 다양할 수 있으며, 연구는 종종 이러한 측면을 최적화하는 데 초점을 맞추고 있습니다.
제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
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Geodin | 427-63-4 | sc-280731 sc-280731A | 1 mg 5 mg | $122.00 $490.00 | 2 | |
지오딘은 원래 곰팡이에서 분리된 이소크로멘 유도체입니다. PAI-1(플라스미노겐 활성화 인자 억제제-1) 억제와 관련하여 단백질의 활성 부위 또는 반응성 중심 루프를 표적으로 합니다. 이를 통해 지오딘은 조직 플라스미노겐 활성화제(tPA) 및 유로키나제형 플라스미노겐 활성화제(uPA)와 같은 표적 프로테아제를 억제하는 PAI-1의 능력을 방해합니다. 그 결과 플라스미노겐이 섬유소 용해의 핵심 효소인 플라스민으로 전환되는 것을 촉진하여 섬유소 용해 시스템을 조절합니다. | ||||||
1,2,3,4,6-Penta-O-galloyl-β-D-glucopyranose | 14937-32-7 | sc-220537 | 10 mg | $292.00 | ||
1,2,3,4,6-펜타-오-갈로일-β-D-글루코피라노스는 다양한 식물에서 흔히 발견되는 폴리페놀 화합물입니다. PAI-1 억제제로서, PAI-1의 활성 부위를 표적으로 하여 조직 플라스미노겐 활성화제(tPA) 및 유로키나제형 플라스미노겐 활성화제(uPA) 같은 표적 프로테아제와 결합하고 억제하는 능력을 방해합니다. 이러한 방해는 플라스미노겐이 섬유소 용해에 중추적인 역할을 하는 효소인 플라스민으로 전환되는 것을 촉진합니다. PAI-1을 억제함으로써 이 화합물은 섬유소 용해 시스템의 조절자 역할을 합니다. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII | 356559-20-1 | sc-203295 | 2 mg | $100.00 | 2 | |
TGF-β RI 키나제 억제제 VIII(CAS 356559-20-1)은 형질 전환 성장 인자-베타 수용체 I(TGF-β RI) 키나제를 표적으로 하는 저분자 억제제입니다. 이 화합물은 이 키나아제를 억제함으로써 PAI-1의 발현과 활성화를 간접적으로 감소시킵니다. 직접적인 PAI-1 억제제와 달리, 이 화합물은 PAI-1 발현으로 이어지는 상류 신호 경로를 조절합니다. TGF-β RI 키나아제를 억제하면 PAI-1 수치가 감소하여 섬유소 용해 시스템의 전반적인 균형에 영향을 미칩니다. | ||||||
Corilagin | 23094-69-1 | sc-211135 | 5 mg | $280.00 | 1 | |
코릴라긴(CAS 23094-69-1)은 다양한 식물에서 발견되는 폴리페놀 화합물입니다. PAI-1 억제제로서 PAI-1의 활성 부위를 표적으로 하여 조직 플라스미노겐 활성화제(tPA) 및 유로키나제형 플라스미노겐 활성화제(uPA)와 같은 프로테아제를 억제하는 능력을 방해합니다. 이는 플라스미노겐이 섬유소 용해에 중요한 효소인 플라스민으로 전환되는 것을 촉진합니다. 따라서 코릴라긴은 섬유소 용해 시스템의 조절자 역할을 합니다. | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
아나카르딘산은 반응성 중심 루프에 결합하여 PAI-1을 억제함으로써 uPA 및 tPA와 같은 표적 프로테아제와의 상호작용을 방해하여 섬유소 용해 활성을 향상시킵니다. | ||||||
TBB | 17374-26-4 | sc-202830 sc-202830A sc-202830C sc-202830B sc-202830D | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $240.00 $363.00 $445.00 $760.00 $1781.00 | 17 | |
TBB는 PAI-1의 활성 형태를 방해하여 PAI-1 억제제로 작용하여 tPA 및 uPA와 같은 표적 프로테아제와 결합하지 못하도록 하여 섬유소 용해를 촉진합니다. |