Olfr392 Attivatori

I comuni attivatori dell'Olfr392 includono, ma non solo, la caffeina CAS 58-08-2, lo Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4, la papaverina CAS 58-74-2, la (-)-Eburnamonina CAS 4880-88-0 e il Rolipram CAS 61413-54-5.

Gli attivatori chimici della proteina codificata da Or1e32 funzionano principalmente influenzando i livelli di nucleotidi ciclici nelle cellule, in particolare l'AMP ciclico (cAMP) e il GMP ciclico (cGMP). Queste sostanze chimiche, per lo più inibitori della fosfodiesterasi, impediscono la degradazione di cAMP e cGMP, determinandone l'accumulo. I livelli elevati di questi nucleotidi ciclici attivano le protein chinasi come la PKA (protein chinasi A) e la PKG (protein chinasi G), che sono fondamentali per le vie di segnalazione mediate dalla fosforilazione all'interno della cellula. Caffeina, BAY 60-7550, Zaprinast, Papaverina, Vinburnina e Rolipram, ad esempio, aumentano i livelli di cAMP, stimolando così la PKA. Questa chinasi svolge un ruolo chiave nella fosforilazione di varie proteine all'interno della cellula, un processo che può alterarne la funzione e l'attività. L'attivazione della PKA e la successiva cascata di fosforilazione che essa avvia possono portare all'attivazione della proteina codificata da Or1e32. Analogamente, Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil, Teofillina, Ibudilast e Milrinone, principalmente attraverso la loro azione sulla fosfodiesterasi 5 o altri isoenzimi, aumentano i livelli di cGMP, attivando così la PKG. La PKG, come la PKA, fosforila una serie di substrati all'interno della cellula, influenzando potenzialmente l'attività e la funzione della proteina codificata da Or1e32.

Il meccanismo esatto attraverso il quale questi eventi di fosforilazione portano all'attivazione della specifica proteina codificata da Or1e32 non è del tutto chiarito. Tuttavia, l'analisi logica basata sulle funzioni note di queste chinasi e sul ruolo dei nucleotidi ciclici nella segnalazione cellulare suggerisce che questi attivatori chimici possono plausibilmente influenzare lo stato funzionale della proteina codificata da Or1e32. L'effetto collettivo di queste sostanze chimiche, attraverso la modulazione dell'attività delle chinasi e delle vie di segnalazione dei nucleotidi ciclici, rappresenta una potenziale via per l'attivazione funzionale della proteina codificata da Or1e32.