NPAL1 Inibitori
Gli inibitori NPAL1 più comuni includono, ma non solo, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, Rapamicina CAS 53123-88-9, Triciribina CAS 35943-35-2 e PD 98059 CAS 167869-21-8.
Gli inibitori NPAL1 sono una classe di composti chimici progettati per interagire con uno specifico bersaglio biologico noto come NPAL1, acronimo di Neural Precursor cell Expressed, Developmentally Down-regulated 8 (NEDD8)-Activating Enzyme Like 1. Questo bersaglio è implicato in un percorso biochimico relativo al processo di coniugazione di NEDD8, una piccola proteina legata all'ubiquitina. L'ubiquitina e NEDD8 sono coinvolte in un processo in cui si legano ad altre proteine per alterarne la funzione, la localizzazione o la segnalazione, un processo noto rispettivamente come ubiquitinazione e neddilazione. Il ruolo di NPAL1 è meno chiaro rispetto agli enzimi più ampiamente studiati del sistema ubiquitina-proteasoma, ma si sa che l'inibizione di NPAL1 influisce sulla regolazione delle proteine normalmente modificate da NEDD8. Questa interferenza con il normale processo di neddilazione può provocare cambiamenti significativi nelle funzioni cellulari.
Dal punto di vista chimico, gli inibitori di NPAL1 sono diversi e riflettono la necessità di specificità ed elevata affinità di legame con l'enzima NPAL1. La loro progettazione è spesso basata sulla struttura del sito attivo dell'enzima e prevede interazioni complesse con i componenti catalitici dell'enzima per impedire il trasferimento della molecola NEDD8. L'architettura molecolare di questi inibitori include tipicamente società che possono imitare lo stato di transizione o il substrato stesso, con l'obiettivo di bloccare in modo competitivo l'attività dell'enzima. Gli inibitori di NPAL1 si caratterizzano anche per la loro selettività, in quanto i composti sono studiati per interagire con NPAL1 senza influenzare altri enzimi simili nella cellula, il che è fondamentale per ridurre al minimo gli effetti fuori bersaglio.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Potente inibitore della fosfatidilinositolo 3-chinasi (PI3K), LY294002 impedisce la fosforilazione e l'attivazione di AKT. Poiché NPAL1 è a valle della segnalazione PI3K/AKT, l'inibizione di PI3K da parte di LY294002 può portare a una riduzione dell'attività di NPAL1 a causa della diminuzione degli eventi di segnalazione mediati da AKT. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Un altro inibitore di PI3K, la Wortmannina, inibisce in modo irreversibile PI3K, che porta a una minore attivazione della via AKT. Ciò si traduce in una ridotta attivazione delle proteine a valle, come NPAL1, che sono regolate attraverso la segnalazione di AKT. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Inibitore di mTOR che si lega a FKBP12 e al complesso mTOR, la Rapamicina inibisce la segnalazione di mTORC1. Questa soppressione di mTORC1 può downregolare le proteine coinvolte nel percorso PI3K/AKT/mTOR, diminuendo potenzialmente l'attività di NPAL1 se NPAL1 è a valle di questo percorso. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
Si rivolge specificamente ad AKT e ne inibisce l'attivazione e la fosforilazione. Di conseguenza, gli effettori a valle del percorso AKT, potenzialmente incluso NPAL1, avranno un'attività ridotta a causa di questa inibizione diretta. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Un inibitore selettivo di MEK1/2, PD98059, impedisce l'attivazione di ERK1/2 inibendo la loro fosforilazione. Se NPAL1 è influenzato dalla via ERK/MAPK, la sua attività sarebbe indirettamente inibita da questo composto. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
Anche un inibitore di MEK, U0126 ostacola l'attivazione della via MAPK/ERK, il che potrebbe portare a una riduzione dell'attività di NPAL1 se è regolata da questa cascata di segnalazione. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Questo composto inibisce selettivamente la p38 MAPK, che è coinvolta nei percorsi di risposta allo stress. Se NPAL1 è modulato dalla segnalazione indotta dallo stress che coinvolge la p38 MAPK, l'inibizione da parte di SB203580 potrebbe comportare una diminuzione dell'attività di NPAL1. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Inibitore di JNK (c-Jun N-terminal kinase), SP600125 impedirebbe l'attivazione della segnalazione JNK. Se NPAL1 è un bersaglio a valle del percorso JNK, la sua attività verrebbe indirettamente diminuita da questo composto. | ||||||
Leflunomide | 75706-12-6 | sc-202209 sc-202209A | 10 mg 50 mg | $20.00 $81.00 | 5 | |
Inibendo la diidroorotato deidrogenasi e le tirosin-chinasi, la leflunomide può interrompere la sintesi della pirimidina e le vie di trasduzione del segnale, portando potenzialmente alla diminuzione dell'attività di NPAL1, se si basa su questi processi biologici. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
Un inibitore selettivo dell'Aurora chinasi, ZM-447439, può impedire la fosforilazione dei bersagli a valle coinvolti nella progressione del ciclo cellulare. Se NPAL1 è coinvolto nella regolazione del ciclo cellulare mediata dall'Aurora chinasi, questo inibitore ridurrebbe la sua attività. | ||||||