MYLK3 Inibitori
I comuni inibitori di MYLK3 includono, ma non solo, il cloridrato ML-7 CAS 110448-33-4, il cloridrato ML-9 CAS 105637-50-1, la wortmannina CAS 19545-26-7, la staurosporina CAS 62996-74-1 e il dicloridrato H-89 CAS 130964-39-5.
Gli inibitori chimici di MYLK3 esercitano i loro effetti inibitori attraverso vari meccanismi che hanno come bersaglio specifiche vie di segnalazione e chinasi interconnesse con il ruolo funzionale di MYLK3. ML-7 e ML-9, ad esempio, inibiscono la chinasi delle catene leggere di miosina (MLCK), determinando una diminuzione della fosforilazione delle catene leggere di miosina. Poiché anche MYLK3 fosforila queste catene leggere di miosina, l'azione di ML-7 e ML-9 riduce indirettamente la disponibilità di substrato per MYLK3, inibendone l'attività. Analogamente, la staurosporina, un inibitore delle protein chinasi ad ampio spettro, sopprime la protein chinasi C (PKC), che condivide le vie di segnalazione con MYLK3, soprattutto nella regolazione della contrazione muscolare. Inibendo la PKC, la staurosporina riduce indirettamente la capacità di MYLK3 di fosforilare i suoi bersagli a valle.
Gli inibitori chimici come Wortmannin e LY294002 inibiscono le fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), interrompendo la segnalazione PI3K/AKT che è fondamentale per molti processi cellulari, compresi quelli che coinvolgono MYLK3. Ostacolando questa via, questi inibitori contribuiscono all'inibizione funzionale di MYLK3. In modo simile, H-89 e Gö 6976 hanno come bersaglio rispettivamente la protein chinasi A (PKA) e le protein chinasi calcio/calmodulina-dipendenti. L'inibizione di queste chinasi da parte di H-89 e Gö 6976 può ridurre la fosforilazione di proteine che fanno parte dello stesso percorso di MYLK3, inibendo così indirettamente la sua attività di chinasi. Y-27632 e KN-93, inibendo rispettivamente ROCK e CaMKII, influenzano la dinamica del citoscheletro di actina e le vie di segnalazione del calcio, entrambe essenziali per il corretto funzionamento di MYLK3. L'inibizione di queste chinasi da parte di Y-27632 e KN-93 porta a una riduzione dell'attività funzionale di MYLK3, poiché è coinvolta in processi correlati. Inoltre, U0126, PD 98059 e SB 203580 inibiscono specificamente MEK1/2 e p38 MAP chinasi, rispettivamente, che sono a monte della segnalazione ERK. Poiché MYLK3 è coinvolta nella via ERK, l'inibizione di queste chinasi può portare a una diminuzione dell'attività chinasica di MYLK3.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML-7 è un inibitore della chinasi della catena leggera di miosina (MLCK), coinvolta nella fosforilazione delle catene leggere di miosina. Inibendo la MLCK, impedisce indirettamente alla MYLK3 di fosforilare le catene leggere di miosina, inibendo il ruolo della MYLK3 nella contrazione muscolare e nella motilità cellulare. | ||||||
ML-9 | 105637-50-1 | sc-200519 sc-200519A sc-200519B sc-200519C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $110.00 $440.00 $660.00 $1200.00 | 2 | |
L'ML-9, come l'ML-7, inibisce la MLCK e quindi riduce l'attività di fosforilazione delle catene leggere della miosina. Poiché MYLK3 è una chinasi in grado di fosforilare le catene leggere di miosina, l'inibizione di MLCK da parte di ML-9 ridurrà la disponibilità di substrato per MYLK3, determinandone l'inibizione funzionale. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un potente inibitore della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K). Inibendo PI3K, interrompe il percorso PI3K/AKT che è fondamentale per molti processi cellulari, tra cui la riorganizzazione del citoscheletro di actina, in cui è coinvolta MYLK3. L'inibizione di questo percorso porta all'inibizione funzionale di MYLK3. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporina è un inibitore ad ampio spettro delle protein chinasi. Inibisce la proteina chinasi C (PKC) che è coinvolta nelle stesse vie di segnalazione della MYLK3, in particolare nella regolazione della contrazione muscolare. L'inibizione della PKC può diminuire la fosforilazione dei bersagli a valle, inibendo indirettamente la MYLK3. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
H-89 è un inibitore della protein chinasi A (PKA). Inibendo la PKA, può ridurre la fosforilazione dei bersagli all'interno dello stesso percorso di MYLK3, determinando un'inibizione indiretta dell'attività chinasica di MYLK3. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 è un inibitore di ROCK (Rho-associated protein kinase), che è coinvolto nella regolazione della dinamica del citoscheletro di actina e nella contrazione. Poiché anche la MYLK3 è coinvolta nelle dinamiche citoscheletriche attraverso la fosforilazione delle catene leggere di miosina, l'inibizione di ROCK può portare a una diminuzione dell'attività funzionale di MYLK3. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Gö 6976 è un inibitore delle protein chinasi calcio/calmodulina-dipendenti. Poiché MYLK3 è una chinasi che può essere regolata dalla segnalazione del calcio, l'inibizione di queste chinasi può ridurre la fosforilazione delle proteine bersaglio, portando all'inibizione funzionale di MYLK3. | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
KN-93 è un inibitore specifico della protein chinasi II dipendente da Ca2+/calmodulina (CaMKII). L'inibizione di CaMKII può influenzare le vie di segnalazione del calcio che sono necessarie per la funzione di MYLK3, con conseguente inibizione indiretta dell'attività di MYLK3. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059 è un inibitore di MEK, che è a monte del percorso ERK. Inibendo MEK, si impedisce l'attivazione delle chinasi a valle. Poiché MYLK3 è coinvolto nei percorsi regolati da ERK, la sua attività funzionale è inibita dalla riduzione della segnalazione di ERK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB 203580 è un inibitore specifico della p38 MAP chinasi. L'inibizione della p38 MAPK può interrompere la risposta allo stress e i percorsi di segnalazione infiammatoria in cui potrebbe essere coinvolto MYLK3. Questa inibizione può diminuire l'attività chinasica di MYLK3. | ||||||