Struttura molecolare di ML-9, Numero CAS: 105637-50-1
ML-9 (CAS 105637-50-1)
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Nomi alternativi:
1-(5-Chloronaphthalene-1-sulfonyl)-1H-hexahydro-1,4-diazepine HCl;1-[(5-chloro-1-naphthalenyl)sulfonyl]hexahydro-1H-1,4-diazepine, monohydrochloride
Applicazione:
ML-9 è un inibitore selettivo di MYLK, CaMK, PKB chinasi, PKA e Stim1.
Numero CAS:
105637-50-1
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
361.29
Formula molecolare:
C15H17N2O2SCl•HCl
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ML-9 è un inibitore selettivo di MYLK e CaMK che agisce ritardando la fosforilazione di MYLK attraverso il legame al sito di legame dell'ATP o nelle sue vicinanze. Questo derivato naftalensulfonamidico ha dimostrato di inibire il trasporto di 2-deossiglucosio stimolato dall'insulina (IC50 = 27 muM), l'attivazione di PP-1 negli adipociti, PKA, Akt1 (PKB) e Rsk (S6 chinasi). È stato inoltre osservato che l'ML-9 interrompe i fasci di microfilamenti con conseguente diminuzione dell'incorporazione di P32 negli astrociti di ratto. Le correnti cationiche illiquidate dal carbacholo (sc-202092) sono state inibite dall'ML-9 (IC50 = 7,8 muM) in cellule HEK293. L'ML-9 ha anche dimostrato di inibire l'attività litica delle cellule natural killer regolando la contrazione dei microfilamenti e la secrezione di catecolamine in cellule cromaffini intatte e permeabilizzate. Inoltre, l'ingresso di Ca2+ indotto da agonisti nelle cellule endoteliali è stato completamente abolito in presenza di ML-9. Ha dimostrato di agire come inibitore di Stim1, PKC ed ERK.
ML-9 (CAS 105637-50-1) Referenze
- L'inibizione della PKB previene l'effetto stimolante dell'insulina sul trasporto del glucosio e sulla traslocazione delle proteine, ma non l'effetto antilipolitico negli adipociti di ratto. | Smith, U., et al. 2000. Biochem Biophys Res Commun. 268: 315-20. PMID: 10679201
- L'ML-9, un inibitore della chinasi della catena leggera della miosina, riduce la concentrazione intracellulare di Ca2+ nei tracheali di cavia. | Ito, S., et al. 2004. Eur J Pharmacol. 486: 325-33. PMID: 14985055
- Inibizione indipendente dalla chinasi della catena leggera della miosina da parte di ML-9 dei canali TRPC6 murini espressi in cellule HEK293. | Shi, J., et al. 2007. Br J Pharmacol. 152: 122-31. PMID: 17603544
- Identificazione di ML-9 come agente lisosomotropico che ha come obiettivo l'autofagia e la morte cellulare. | Kondratskyi, A., et al. 2014. Cell Death Dis. 5: e1193. PMID: 24763050
- Inibizione della citotossicità mediata dalle cellule natural killer da parte di ML-9, un inibitore selettivo della chinasi della catena leggera della miosina. | Ito, M., et al. 1989. Int J Immunopharmacol. 11: 185-90. PMID: 2703279
- Inibizione selettiva dell'attività catalitica della chinasi della catena leggera della miosina del muscolo liscio. | Saitoh, M., et al. 1987. J Biol Chem. 262: 7796-801. PMID: 3108259
- L'ML-9 inibisce la contrazione vascolare attraverso l'inibizione della fosforilazione della catena leggera della miosina. | Ishikawa, T., et al. 1988. Mol Pharmacol. 33: 598-603. PMID: 3380076
- L'agente alcalinizzante e lisosomotropo ML-9 induce una deplezione pH-dipendente delle riserve di Ca2+ dell'ER in celluloide. | Kerkhofs, M., et al. 2022. Biochim Biophys Acta Mol Cell Res. 1869: 119308. PMID: 35710019
- Il ruolo modulatorio della fosforilazione della catena leggera della miosina nell'attivazione delle piastrine umane. | Saitoh, M., et al. 1986. Biochem Biophys Res Commun. 140: 280-7. PMID: 3778449
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- Stimolazione dell'attività della proteina fosfatasi-1 da parte dell'insulina negli adipociti di ratto. Valutazione del ruolo della via della proteina chinasi attivata dal mitogeno. | Begum, N. 1995. J Biol Chem. 270: 709-14. PMID: 7822300
- I derivati naftalensolfonati ML9 e W7 inibiscono la secrezione di catecolamine in cellule cromaffini intatte e permeabilizzate. | Reig, JA., et al. 1993. Neurochem Res. 18: 317-23. PMID: 8479600
- Ruolo degli inibitori della chinasi della catena leggera della miosina e della tirosina chinasi sull'afflusso di cationi nelle cellule endoteliali stimolate da agonisti. | Takahashi, R., et al. 1997. Biochem Biophys Res Commun. 235: 657-62. PMID: 9207215
Inibitore di:
γ Enolase, 6330403A02Rik, Akt1, Amisyn, Anthrax LF, ANXA2R, C2CD4D, Caldesmon, CALHM3, Calponin 1, CALR3, CaMK, cAMP-GEFII, CAPS2, CHERP, CIB2, Claudin (CLDN), claudin-2, copine 6, Cypher, DANGER, EFR3B, EG667094, Enkurin, ERK, granuphilin, HSPC300, ICA1L, ITPRIPL2, Junctophilin-4, KIAA0953, LIN-2, LRRTM2, LRRTM4, MCTP1, MCTP2, Mg29, MLC, MLCKSK, MRLC2, MYH11, MYH13, MYH2, MYH3, MYH4, MYH8, MYH9, MYL10, MYL3, MYL6, MYL6B, MYL9, Mylc2b, MYLK, MYLPF, MyoD, Myosin, Myosin Ib, Myosin Ie, Myosin IIIa, Myosin IIIb, Myosin Va, Myosin VIIB, Myosin XVI, Myosin-neonatal, Myosin-XVA, MYPT1, neuroligin X, Neuropeptide S, NKG7, Olfr544, Olfr545, Orai2, Orai3, OTTMUSG00000018259, OTTMUSG00000018260, pantophysin, PATL2, PIPK I α, PKA, PKC, PLEKHM1, RIM-BP3, Rim3, Rsk, SCAMP3, SCRN3, SEC24A, Sec24B, Ser/Thr Protein Kinase, shootin1, STARS, Stim1, Stim2, SYAP1, SYCE3, Synaptotagmin V, Synaptotagmin X, Synaptotagmin XI, Synaptotagmin XV, Synaptotagmin XVI, Synaptotagmin XVII, TGN38A, TMCO1, TMCO5, TMEM101, TMEM110, TMEM170, TMEM199, TMEM203, TMEM24, TMEM38A, TMEM66, Tropomyosin, Troponin I-FS, UNC-79, V-ATPase C2, Vacuolar ATPase (V-ATPase; ATP6), VAT1, Vmn1r224, YIF1B, e ZFR.Attivatore di:
calsequestrin 1, CD39L3, CHMP7, CLRN2, ENSMUSG00000056133, Junctophilin-3, KIF1C, Leiomodin 2, Moesin, Myosin X, NEURL4, Orai1, S-100A10, Smooth muscle cells, TMEM38B, e VPS25.Informazioni ordini
| Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
ML-9, 10 mg | sc-200519 | 10 mg | $110.00 | |||
ML-9, 50 mg | sc-200519A | 50 mg | $440.00 | |||
ML-9, 100 mg | sc-200519B | 100 mg | $660.00 | |||
ML-9, 250 mg | sc-200519C | 250 mg | $1200.00 |