METH-2 Inibitori
I comuni inibitori di METH-2 includono, a titolo esemplificativo, il triclabendazolo CAS 68786-66-3, il bortezomib CAS 179324-69-7, la rapamicina CAS 53123-88-9, la ciclosporina A CAS 59865-13-3 e l'imatinib CAS 152459-95-5.
Gli inibitori chimici del METH-2 funzionano attraverso vari meccanismi cellulari per inibire la sua attività. Il triclabendazolo agisce sulla METH-2 colpendo l'enzima fosfoglicerato chinasi, che fa parte della via della glicolisi. Questo porta a una riduzione dei livelli di ATP all'interno della cellula, diminuendo di conseguenza l'energia disponibile per l'attività di METH-2. Il bortezomib agisce in modo diverso, concentrandosi sul proteasoma, un complesso responsabile della degradazione delle proteine marcate dall'ubiquitinazione. L'inibizione del proteasoma determina l'accumulo di proteine che possono includere inibitori di METH-2, portando così indirettamente alla riduzione dell'attività funzionale di METH-2 a causa della presenza dei suoi inibitori. La rapamicina ha un approccio diverso: si lega a FKBP12 per inibire mTOR, una chinasi parte integrante della sintesi proteica e della crescita cellulare. Questa azione può portare a una diminuzione della sintesi delle proteine essenziali per l'attività o la stabilità di mTOR. La ciclosporina A, legandosi alle ciclofiline e inibendo la calcineurina, può alterare lo stato di fosforilazione delle proteine che partecipano all'attivazione o alla stabilizzazione di METH-2, riducendone l'attività.
Inoltre, l'imatinib agisce inibendo la tirosin-chinasi Bcr-Abl, potenzialmente coinvolta nella fosforilazione e nell'attivazione di METH-2. L'inibizione di questa chinasi può essere utile per ridurre l'attività di METH-2. L'inibizione di questa chinasi può quindi portare a una diminuzione dell'attività di METH-2. SB-431542 inibisce specificamente le chinasi simili ai recettori dell'attivina della superfamiglia TGF-β, che possono regolare METH-2, determinando una diminuzione della sua attività. LY294002 ha come bersaglio la fosfatidilinositolo 3-chinasi, che fa parte della via di Akt che può regolare METH-2; inibendo questa chinasi, l'attivazione di METH-2 diminuisce. Gli inibitori di MEK, PD98059 e U0126, potenzialmente diminuiscono l'attività di METH-2 riducendo l'attivazione della via ERK, che può fosforilare e attivare METH-2. Anche l'inibizione della via JNK da parte di SP600125 può determinare una riduzione dell'attivazione di proteine coinvolte nella regolazione della funzione di METH-2. Infine, Sorafenib e ZM-447439 inibiscono varie chinasi, come VEGFR, PDGFR e Aurora chinasi, che possono regolare METH-2 durante diverse vie di segnalazione e la progressione del ciclo cellulare, portando a una diminuzione dell'attività di METH-2.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triclabendazole | 68786-66-3 | sc-213105 sc-213105A | 100 mg 1 g | $104.00 $120.00 | ||
Il triclabendazolo inibisce l'enzima fosfoglicerato chinasi, un enzima essenziale nel percorso della glicolisi. Poiché la METH-2 richiede energia per funzionare, l'inibizione di questa via comporta una riduzione dei livelli di ATP, con conseguente inibizione funzionale della METH-2 dovuta alla minore disponibilità di energia. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib ha come bersaglio il proteasoma, responsabile della degradazione delle proteine ubiquitinate. L'inibizione del proteasoma può portare all'accumulo di proteine regolatrici che possono includere inibitori di METH-2, portando alla sua inibizione funzionale attraverso la stabilizzazione dei suoi inibitori endogeni. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina si lega a FKBP12 e insieme inibiscono mTOR, una chinasi fondamentale per la sintesi proteica e la crescita cellulare. Inibendo mTOR, la rapamicina può diminuire la sintesi di proteine necessarie per l'attività o la stabilità di METH-2, determinandone l'inibizione funzionale. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporina A si lega alle ciclofiline e inibisce la calcineurina. Inibendo la calcineurina, la ciclosporina A può alterare lo stato di fosforilazione delle proteine coinvolte nell'attivazione o nella stabilizzazione di METH-2, portando a una diminuzione dell'attività di METH-2. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
Imatinib inibisce la tirosin-chinasi Bcr-Abl, che potrebbe essere coinvolta in una via di segnalazione che fosforila e attiva METH-2. Inibendo questa chinasi, Imatinib può portare a una riduzione della fosforilazione e dell'attivazione di METH-2, con conseguente inibizione funzionale. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
L'SB-431542 inibisce selettivamente le activin receptor-like kinases (ALK) che fanno parte della superfamiglia del Transforming Growth Factor beta (TGF-β). Poiché la segnalazione del TGF-β può regolare l'attività di METH-2, l'inibizione di ALK da parte di SB-431542 potrebbe portare a una diminuzione dell'attività funzionale di METH-2. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore della fosfatidilinositolo 3-chinasi (PI3K). PI3K è coinvolta nella via di segnalazione Akt, che può regolare l'attività di METH-2. Inibendo PI3K, LY294002 può diminuire l'attivazione di METH-2 mediata da Akt, portando all'inibizione funzionale di METH-2. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 inibisce MEK, che fa parte del percorso MAPK/ERK. Il percorso MAPK/ERK può fosforilare e attivare METH-2. L'inibizione di MEK da parte di PD98059 comporterebbe una minore attivazione di ERK e di conseguenza una minore fosforilazione e attivazione di METH-2, con conseguente inibizione funzionale. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un inibitore selettivo di MEK1 e MEK2, che sono regolatori a monte del percorso ERK. Poiché METH-2 può essere regolato dalla via ERK, l'inibizione di MEK da parte di U0126 porterebbe a una riduzione dell'attivazione di ERK e quindi a una diminuzione della fosforilazione e dell'attività di METH-2. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore della c-Jun N-terminal kinase (JNK), che è coinvolta nei percorsi delle proteine chinasi attivate dallo stress. L'inibizione di JNK da parte di SP600125 potrebbe ridurre l'attivazione dei fattori di trascrizione o di altre proteine che regolano l'attività di METH-2, portando all'inibizione funzionale di METH-2. | ||||||