LOC100132413 Attivatori

Gli attivatori LOC100132413 più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, la ionomicina CAS 56092-82-1, il PMA CAS 16561-29-8, la calicolina A CAS 101932-71-2 e il FTY720 CAS 162359-56-0.

Gli attivatori chimici di LOC100132413 includono una varietà di composti che possono avviare vie di segnalazione intracellulare che portano all'attivazione della proteina. La forskolina è un noto attivatore dell'adenilil ciclasi, che catalizza la conversione dell'ATP in AMP ciclico (cAMP). L'aumento dei livelli di cAMP può successivamente attivare la protein chinasi A (PKA), una chinasi che può fosforilare LOC100132413, promuovendo così la sua conformazione attiva. Allo stesso modo, la ionomicina funziona elevando i livelli di calcio intracellulare, che a sua volta può attivare chinasi calcio-dipendenti in grado di fosforilare LOC100132413. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) è un altro attivatore che imita il diacilglicerolo (DAG) e attiva direttamente la protein chinasi C (PKC). La PKC attivata fosforila quindi LOC100132413, promuovendone la funzione.

Altre sostanze chimiche, come la Calicolina A e la Staurosporina, facilitano indirettamente l'attivazione di LOC100132413. La calicolina A ottiene questo risultato inibendo le fosfatasi proteiche, che normalmente disfosforilano le proteine, portando a una fosforilazione sostenuta e all'attivazione di LOC100132413. La staurosporina, sebbene sia generalmente utilizzata come inibitore della PKC, può attivare in modo non selettivo altre vie chinasiche che possono fosforilare e attivare LOC100132413. L'1,2-diottanoil-sn-glicerolo agisce come analogo del DAG, attivando la PKC che successivamente fosforila LOC100132413. La tapigargina, inibendo la pompa SERCA, provoca un aumento della concentrazione intracellulare di calcio, che può attivare le chinasi che fosforilano e quindi attivano LOC100132413. Analogamente, l'A23187, uno ionoforo del calcio, aumenta i livelli di calcio intracellulare per attivare le chinasi che hanno come bersaglio LOC100132413. La bisindolilmaleimide I, tipicamente utilizzata come inibitore della PKC, può paradossalmente attivare vie chinasi alternative che portano alla fosforilazione e all'attivazione di LOC100132413. L'acido fosfatidico può entrare in contatto con la via mTOR, influenzando l'attività della chinasi e la fosforilazione di LOC100132413. Infine, la brefeldina A interrompe il meccanismo di trasporto delle proteine, che può portare all'attivazione compensativa di chinasi che hanno come bersaglio e attivano LOC100132413, assicurandone l'impegno funzionale all'interno della cellula.