Gli attivatori di JNK1 (c-Jun N-terminal kinase 1) sono una classe di sostanze chimiche che mirano specificamente ad attivare l'enzima JNK1. JNK1 è un membro della famiglia delle proteine chinasi attivate da mitogeni (MAPK) e svolge un ruolo cruciale in vari processi cellulari, tra cui la crescita, la differenziazione, l'apoptosi e l'infiammazione. L'enzima JNK1 si trova tipicamente in uno stato inattivo nel citoplasma delle cellule. L'attivazione di JNK1 avviene in risposta a diversi stimoli cellulari, come stress, citochine, fattori di crescita e segnali infiammatori. Gli attivatori di JNK1 potenziano l'attività enzimatica di JNK1, portando alla fosforilazione dei suoi bersagli a valle, che successivamente innescano risposte cellulari specifiche.
Le strutture chimiche specifiche degli attivatori di JNK1 possono variare, poiché sono stati identificati e sviluppati diversi composti per modulare l'attività di JNK1. Alcuni degli attivatori di JNK1 comunemente studiati includono piccole molecole e prodotti naturali. Gli attivatori di JNK1 a piccole molecole sono spesso progettati attraverso approcci chimici e possono essere composti organici con gruppi funzionali specifici che interagiscono con l'enzima JNK1. Questi composti sono progettati per legarsi al sito attivo di JNK1 o ai siti allosterici, promuovendo un cambiamento conformazionale che aumenta l'attività di JNK1. Gli attivatori a piccole molecole sono spesso ottimizzati per le proprietà di potenza e selettività. I prodotti naturali sono un'altra fonte di attivatori di JNK1. Questi composti sono spesso identificati attraverso lo screening di librerie di prodotti naturali o di pratiche di medicina tradizionale. I prodotti naturali attivatori di JNK1 possono avere strutture chimiche e meccanismi d'azione diversi. Possono agire direttamente su JNK1 o modulare le vie di segnalazione a monte che portano all'attivazione di JNK1. La scoperta e lo sviluppo di attivatori di JNK1 hanno implicazioni significative nella ricerca biotecnologica. La disregolazione della segnalazione di JNK1 è stata implicata in diverse cellule tumorali. Attivando JNK1, questi composti possono modulare le vie di segnalazione cellulare, ripristinare l'equilibrio e promuovere le risposte cellulari desiderate.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132, un potente inibitore del proteasoma, colpisce selettivamente JNK1 interrompendo la sua interazione con gli attivatori a monte. L'esclusiva funzionalità aldeidica di questo composto gli consente di formare legami covalenti con i residui del sito attivo, determinando un'inibizione irreversibile. La sua capacità di stabilizzare la conformazione inattiva di JNK1 altera l'efficienza catalitica dell'enzima, influenzando così diverse vie di segnalazione. La specificità del composto è attribuita alla sua conformazione strutturale, che aumenta l'affinità di legame. | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
Ro 31-8220 è un inibitore selettivo di JNK1 che ne modula l'attività attraverso un legame competitivo al sito di legame dell'ATP. Questo composto presenta interazioni uniche con i residui chiave, influenzando lo stato di fosforilazione dell'enzima e alterando le cascate di segnalazione a valle. Le sue distinte caratteristiche strutturali aumentano la sua affinità per JNK1, consentendo una precisa regolazione dell'attività della chinasi. Il profilo cinetico del composto rivela una rapida insorgenza dell'inibizione, sottolineando il suo potenziale di regolazione fine delle risposte cellulari. | ||||||
Ro-31-8220 in solution | 138489-18-6 | sc-358721 | 1 mg | $104.00 | 2 | |
Ro-31-8220 agisce come un potente inibitore di JNK1, caratterizzato dalla capacità di interrompere le dinamiche conformazionali dell'enzima. Stabilizzando specifici stati inattivi, altera efficacemente l'efficienza catalitica dell'enzima. Le interazioni idrofobiche uniche del composto con la tasca di legame contribuiscono alla sua selettività, mentre il suo profilo di solubilità facilita la diffusione efficace negli ambienti cellulari. Il risultato è una modulazione sfumata delle vie di segnalazione, che influisce sulle risposte allo stress cellulare. | ||||||
4-Phenylbutyl isothiocyanate | 61499-10-3 | sc-205582 sc-205582A | 1 g 5 g | $68.00 $349.00 | ||
L'isotiocianato di 4-fenilbutile presenta un meccanismo d'azione distintivo come inibitore di JNK1, principalmente grazie alla sua capacità di formare legami covalenti con residui critici di cisteina nel sito attivo dell'enzima. Questa modifica irreversibile porta a un'alterazione significativa dell'integrità strutturale e della funzione dell'enzima. La natura lipofila del composto ne aumenta la permeabilità di membrana, consentendo un efficiente assorbimento cellulare e una modulazione mirata delle cascate di segnalazione legate allo stress. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
L'anisomicina è un antibiotico che attiva JNK1 inducendo stress cellulare e attivando la via di segnalazione JNK. Viene spesso utilizzata nella ricerca per studiare le risposte allo stress. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Il sorafenib, un farmaco antitumorale, può attivare JNK1 come parte del suo meccanismo d'azione. Interferisce con le vie di segnalazione cellulare, comprese quelle che coinvolgono JNK1. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA attiva JNK1 stimolando la protein chinasi C (PKC), che a sua volta può attivare JNK1 attraverso la fosforilazione. | ||||||
Sodium (meta)arsenite | 7784-46-5 | sc-250986 sc-250986A | 100 g 1 kg | $106.00 $765.00 | 3 | |
L'arsenito attiva JNK1 attraverso lo stress ossidativo. Induce la produzione di specie reattive dell'ossigeno (ROS), portando all'attivazione di JNK1 come parte della risposta cellulare al danno ossidativo. | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
Il cisplatino attiva JNK1 come risposta al danno al DNA. JNK1 è coinvolto nella risposta allo stress cellulare alle lesioni del DNA indotte dal cisplatino. | ||||||
Rotenone | 83-79-4 | sc-203242 sc-203242A | 1 g 5 g | $89.00 $254.00 | 41 | |
Il Rotenone attiva JNK1 inducendo disfunzione mitocondriale e stress ossidativo. Questo porta all'attivazione di JNK1 come parte della risposta allo stress cellulare. | ||||||