Gli inibitori di HEXIM1 qui descritti rappresentano una classe di composti che modulano indirettamente l'attività di HEXIM1 attraverso una serie di vie biochimiche. Questi inibitori agiscono prendendo di mira i componenti del macchinario di trascrizione, come la RNA polimerasi II e la CDK9, che sono fondamentali per la sintesi delle proteine che interagiscono con HEXIM1 o lo regolano, oppure influenzando gli stati di fosforilazione e i livelli di espressione delle proteine all'interno di queste vie. In questo modo, possono alterare l'equilibrio cellulare, con conseguente aumento dell'inibizione da parte di HEXIM1. Questi composti sono accomunati dal fatto che le loro modalità d'azione principali consistono nel disturbare la normale funzione di P-TEFb, ostacolando l'espressione dei suoi componenti o promuovendo condizioni che favoriscono il legame inibitorio di HEXIM1 a P-TEFb.
La dinamica tra P-TEFb e HEXIM1 è centrale nella regolazione trascrizionale e quindi la modulazione di questa interazione è fondamentale per influenzare l'attività di HEXIM1. Le sostanze chimiche elencate agiscono attraverso l'inibizione diretta degli enzimi o interrompendo i processi a monte dell'attività di P-TEFb, determinando un aumento indiretto ma efficace dell'azione inibitoria di HEXIM1. Questa classe di inibitori non ha come bersaglio diretto HEXIM1, ma esercita il suo effetto attraverso una cascata di interazioni che portano alla modulazione del ruolo di HEXIM1 nella regolazione trascrizionale. L'intricata rete di vie di segnalazione e trascrizionali fornisce molteplici punti in cui questi inibitori possono esercitare la loro influenza, rendendoli uno strumento prezioso per studiare la complessa biologia della regolazione di HEXIM1.
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Schermo:
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
Il DRB agisce come un analogo dell'adenosina che inibisce la RNA polimerasi II, determinando una riduzione dell'allungamento della trascrizione. Questa riduzione della trascrizione può portare a una diminuzione dei livelli di ciclina T1, un componente chiave del complesso del fattore di allungamento positivo della trascrizione b (P-TEFb), a cui si lega HEXIM1, con conseguente inibizione. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Il flavopiridolo inibisce CDK9, una componente chinasi di P-TEFb, portando alla soppressione dell'allungamento della trascrizione dipendente dalla RNA polimerasi II. La riduzione dell'attività di CDK9 può aumentare l'associazione di HEXIM1 con il complesso P-TEFb inattivo, aumentando indirettamente l'inibizione di HEXIM1. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Il triptolide inibisce la trascrizione colpendo la subunità XPB di TFIIH e può portare a una riduzione dei livelli trascrizionali dei componenti P-TEFb. Questa riduzione può aumentare il legame di HEXIM1 a P-TEFb, promuovendo il ruolo inibitorio di HEXIM1 su P-TEFb. | ||||||
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $115.00 $337.00 | 3 | |
L'Acido Betulinico può indurre l'iperfosforilazione della RNA polimerasi II, una fase che potenzialmente porta alla repressione trascrizionale e alla diminuzione dell'espressione dei componenti di P-TEFb, che potrebbe potenziare l'inibizione mediata da HEXIM1 di P-TEFb. | ||||||
Silvestrol | 697235-38-4 | sc-507504 | 1 mg | $920.00 | ||
Il silvestrolo, un inibitore del fattore di iniziazione della traduzione eucariotica 4A (eIF4A), può ridurre indirettamente l'attività della RNA polimerasi II. Questa azione potrebbe portare a una diminuzione della trascrizione delle proteine coinvolte nel percorso regolatorio di HEXIM1, con conseguente aumento dell'inibizione di HEXIM1. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
L'actinomicina D si lega al DNA nei complessi di iniziazione della trascrizione e impedisce l'allungamento da parte della RNA polimerasi. Questo legame potrebbe rafforzare indirettamente l'effetto inibitorio di HEXIM1 sul complesso P-TEFb, riducendo la trascrizione dei geni correlati a P-TEFb. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
α-Amanitina inibisce la RNA polimerasi II, portando a una diminuzione della trascrizione e potenzialmente aumentando il pool del complesso P-TEFb inattivo legato a HEXIM1, a causa dei livelli più bassi di ciclina T1 e CDK9, i componenti di P-TEFb. | ||||||
Rocaglamide | 84573-16-0 | sc-203241 sc-203241A sc-203241B sc-203241C sc-203241D | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $270.00 $465.00 $1607.00 $2448.00 $5239.00 | 4 | |
La rocaglamide inibisce l'eIF4A, influenzando l'iniziazione della traduzione dell'mRNA. Questa inibizione può portare a una riduzione della sintesi proteica dei fattori che fanno parte o regolano l'interazione P-TEFb/HEXIM1, aumentando indirettamente il potenziale inibitorio di HEXIM1. | ||||||
Cordycepin | 73-03-0 | sc-203902 | 10 mg | $99.00 | 5 | |
La cordycepina, un analogo nucleosidico, porta alla terminazione prematura della sintesi di mRNA. Questa azione può provocare indirettamente una diminuzione dei livelli dei componenti di P-TEFb, promuovendo l'inibizione di P-TEFb da parte di HEXIM1. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
Il cloruro di chelerythrine è un potente inibitore della proteina chinasi C (PKC). Inibendo la PKC, può influenzare gli stati di fosforilazione delle proteine che interagiscono con o regolano HEXIM1, potenzialmente inibendo l'attività di HEXIM1. |