HDA7 Inibitori
Gli inibitori comuni di HDA7 includono, ma non solo, la tricostatina A CAS 58880-19-6, l'acido suberoilanilide idrossamico CAS 149647-78-9, l'acido valproico CAS 99-66-1, il butirrato di sodio CAS 156-54-7 e l'MS-275 CAS 209783-80-2.
Gli inibitori chimici di HDA7 utilizzano vari meccanismi molecolari per ostacolare la sua funzione. La tricostatina A, ad esempio, si lega direttamente all'enzima, aumentando i livelli di acetilazione degli istoni e impedendo all'enzima di esercitare i suoi effetti di silenziamento genico. Analogamente, l'acido suberoilanilide idrossamico (SAHA), noto anche come Vorinostat, ha come bersaglio il sito catalitico di HDA7, ostacolando la sua capacità di rimuovere i gruppi acetilici dagli istoni. Questa azione determina una struttura cromatinica aperta che favorisce l'espressione genica. Un altro inibitore, l'acido valproico, compete con l'acetil-coenzima A nel dominio catalitico di HDA7, portando a un'iperacetilazione degli istoni. Anche il butirrato di sodio interagisce con il sito catalitico di HDA7, determinando una configurazione della cromatina trascrizionalmente attiva.
Entinostat, un inibitore benzamidico dell'istone deacetilasi, si lega selettivamente all'HDA7, mentre la romidepsina, un peptide ciclico, chela lo ione Zn2+ nel sito attivo dell'HDA7, essenziale per la sua attività. Panobinostat, un inibitore HDAC ad ampio spettro, si lega in modo non selettivo a HDA7 tra gli altri HDAC, inibendo la loro attività deacetilasica. Belinostat, un altro inibitore di tipo idrossamato, ha come bersaglio diversi enzimi HDAC, tra cui HDA7, legandosi ai loro domini di legame con lo zinco. La chidamide, un inibitore selettivo delle HDAC di classe I, si lega al sito attivo dell'enzima e ne impedisce la funzione. Il mocetinostat, che inibisce le HDAC di classe I e IV, esercita il suo effetto legandosi all'HDA7 e determinando un aumento dell'acetilazione degli istoni. Givinostat, simile ad altri inibitori a base di idrossammati, interagisce con il dominio catalitico di HDA7, mentre la tacedinalina, un derivato dell'acetamide, inibisce HDA7 legandosi al suo sito catalitico. Queste interazioni tra inibitori chimici e HDA7 culminano nell'inibizione della capacità dell'enzima di deacetilare le proteine istoniche, influenzando così la struttura della cromatina.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A è un inibitore dell'istone deacetilasi che porta a un aumento dell'acetilazione degli istoni. L'HDA7, essendo un'istone deacetilasi, è direttamente inibito dall'azione della tricostatina A, che gli impedisce di deacetilare gli istoni, mantenendo così uno stato iperacetilato della cromatina che è meno favorevole al silenziamento genico. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
SAHA, noto anche come Vorinostat, inibisce direttamente le istone deacetilasi come HDA7, legandosi al sito catalitico dell'enzima. Questo impedisce a HDA7 di rimuovere i gruppi acetilici dalle code degli istoni, inibendo così la sua attività di silenziamento genico. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
L'acido valproico è un acido grasso a catena corta che inibisce le istone deacetilasi, come HDA7. Concorre direttamente con l'acetil-coenzima A e si lega al dominio catalitico di HDA7, che inibisce la sua attività deacetilasica, portando all'iperacetilazione degli istoni. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 18 | |
Il sodio butirrato agisce come inibitore dell'istone deacetilasi interagendo direttamente con il sito catalitico di HDA7, inibendo la sua capacità di deacetilare le proteine istoniche e promuovendo così una struttura cromatinica più aperta e trascrizionalmente attiva. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
Entinostat è un inibitore benzamidico dell'istone deacetilasi che inibisce specificamente gli HDAC di classe I, compreso HDA7. Si lega al sito attivo di HDA7, impedendogli di deacetilare gli istoni e quindi inibendo la sua attività. | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | $214.00 $622.00 | 1 | |
La romidepsina è un peptide ciclico che inibisce le istone deacetilasi. Si lega allo Zn2+ nel sito attivo di HDA7, che è essenziale per la sua attività di deacetilasi. Ciò determina l'inibizione della capacità di HDA7 di rimuovere i gruppi acetilici dagli istoni. | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
Panobinostat è un inibitore dell'istone deacetilasi derivato dall'acido idrossamico che si lega in modo non selettivo e inibisce l'attività deacetilasica degli HDAC, compreso HDA7, impedendo così la deacetilazione delle proteine istoniche. | ||||||
Belinostat | 414864-00-9 | sc-269851 sc-269851A | 10 mg 100 mg | $153.00 $561.00 | ||
Belinostat è un inibitore dell'istone deacetilasi di tipo idrossamato che inibisce diversi enzimi HDAC, compreso HDA7. Si lega al dominio di zinco di HDA7, determinando l'inibizione della sua attività enzimatica. | ||||||
Chidamide | 743420-02-2 | sc-364462 sc-364462A sc-364462B | 1 mg 5 mg 25 mg | $61.00 $245.00 $1173.00 | ||
La chidamide è una sostanza chimica benzamidica che inibisce selettivamente le HDAC di classe I, come HDA7. Si lega direttamente al sito attivo dell'enzima e inibisce la sua funzione di deacetilasi, con conseguente aumento dell'acetilazione degli istoni. | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $242.00 $1434.00 | 2 | |
Il mocetinostat è un derivato della benzamide che inibisce le deacetilasi istoniche di classe I e IV, tra cui HDA7. Si lega e inibisce l'attività deacetilasica di HDA7, portando all'iperacetilazione degli istoni. | ||||||