HDA5 Inibitori
Gli inibitori HDA5 comuni includono, ma non solo, la tricostatina A CAS 58880-19-6, l'acido suberoilanilide idrossamico CAS 149647-78-9, il panobinostat CAS 404950-80-7, il belinostat CAS 414864-00-9 e la romidepsina CAS 128517-07-7.
Gli inibitori chimici di HDA5 funzionano principalmente ostacolando la capacità dell'enzima di deacetilare le proteine istoniche, un processo chiave nella regolazione dell'espressione genica all'interno delle cellule. La tricostatina A, il Vorinostat e il Panobinostat, ad esempio, agiscono legandosi all'HDA5 e ostacolando la sua attività di deacetilasi. Questa interazione porta a un accumulo di istoni acetilati, che non sono in grado di subire il normale processo di deacetilazione che HDA5 normalmente facilita. Analogamente, Belinostat e Romidepsina esercitano il loro effetto inibitorio associandosi al sito attivo di HDA5, ostacolando così la capacità dell'enzima di interagire con gli istoni e di svolgere la sua funzione di rimozione dei gruppi acetilici. La chidamide segue lo stesso meccanismo, legandosi all'HDA5 e alterandone l'attività, con conseguente aumento degli istoni acetilati nella cellula.
Inoltre, l'acido valproico e il butirrato di sodio, pur avendo usi primari diversi, mostrano anch'essi un'attività inibitoria dell'HDA5 aumentando il livello di acetilazione degli istoni, influenzando così la struttura della cromatina e alterando l'espressione dei geni regolati dall'HDA5. SAHA, un altro nome per Vorinostat, si lega a HDA5 e blocca la funzione deacetilante dell'enzima, portando a cambiamenti nell'espressione genica. Entinostat, Mocetinostat e Tacedinalina, tutti inibitori di HDAC, possono inibire HDA5 legandosi al suo dominio deacetilasico, impedendo così all'enzima di deacetilare le proteine istoniche. Questa inibizione determina la persistenza dell'acetilazione sugli istoni, con conseguente impatto sul controllo trascrizionale che HDA5 normalmente eserciterebbe sui suoi geni bersaglio.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A inibisce l'istone deacetilasi (HDAC), il che potrebbe portare a un aumento dell'acetilazione di HDA5, inibendo così la sua funzione di deacetilazione sugli istoni. Ciò impedisce all'HDA5 di contribuire alla rimozione dei gruppi acetilici dalle code degli istoni, un processo chiave nella regolazione dell'espressione genica. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Vorinostat è un inibitore HDAC che può inibire HDA5 bloccando la sua attività di deacetilasi. Questo porta ad un accumulo di istoni acetilati, che possono alterare l'espressione dei geni regolati da HDA5, inibendo di fatto la sua funzione nella cellula. | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
Panobinostat agisce come inibitore di HDAC e può inibire HDA5 impedendo la deacetilazione degli istoni. Ciò comporta la soppressione del ruolo di HDA5 nel rimodellamento della cromatina e nel silenziamento genico. | ||||||
Belinostat | 414864-00-9 | sc-269851 sc-269851A | 10 mg 100 mg | $153.00 $561.00 | ||
Belinostat è noto per inibire l'attività di HDAC, quindi può inibire HDA5 fermando il processo di deacetilazione degli istoni, che a sua volta influisce sulla struttura della cromatina e sull'espressione genica regolata da HDA5. | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | $214.00 $622.00 | 1 | |
La romidepsina è un peptide ciclico che inibisce gli HDAC, compreso HDA5. Legandosi al sito attivo di HDA5, inibisce la sua funzione di deacetilazione, portando a cambiamenti nei modelli di espressione genica che HDA5 normalmente regolerebbe. | ||||||
Chidamide | 743420-02-2 | sc-364462 sc-364462A sc-364462B | 1 mg 5 mg 25 mg | $61.00 $245.00 $1173.00 | ||
La chidamide è un inibitore HDAC che può inibire HDA5 interferendo con la sua attività enzimatica, impedendo la rimozione dei gruppi acetilici dagli istoni e influenzando così la regolazione trascrizionale. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
L'acido valproico, sebbene utilizzato principalmente per altre indicazioni, possiede un'attività inibitoria HDAC e può inibire HDA5 impedendo la deacetilazione degli istoni, alterando così i modelli di espressione genica che HDA5 controlla. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 18 | |
Il butirrato di sodio agisce come inibitore dell'HDAC e può inibire l'HDA5 aumentando l'acetilazione degli istoni, che a sua volta può portare a cambiamenti nell'espressione genica della cellula. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
L'entinostat è un inibitore HDAC selettivo che può inibire l'HDA5 legandosi al suo dominio deacetilasi, impedendo così la deacetilazione delle proteine istoniche e influenzando l'espressione genica che l'HDA5 influenzerebbe tipicamente. | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $242.00 $1434.00 | 2 | |
Mocetinostat è un inibitore HDAC che può inibire HDA5 impedendo all'enzima di rimuovere i gruppi acetilici dagli istoni, influenzando così il controllo trascrizionale esercitato da HDA5 sui suoi geni bersaglio. | ||||||