group II sPLA2 Inibitori
I comuni inibitori della sPLA2 del gruppo II includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, il Manoalide CAS 75088-80-1, l'Acido Oleanolico CAS 508-02-1, l'YM 26734 CAS 144337-18-8, l'Avarol CAS 55303-98-5 e l'inibitore della sPLA2 CAS 393569-31-8.
Gli inibitori del gruppo II di sPLA2 costituiscono un insieme eterogeneo di composti chimici che mirano all'attività dell'enzima attraverso vari meccanismi. Questi inibitori funzionano principalmente interagendo direttamente con il sito attivo dell'enzima o modificando le dinamiche di interazione con il substrato. Gli inibitori diretti competono tipicamente con i substrati naturali per il sito attivo o modificano covalentemente i residui essenziali del sito attivo, rendendo l'enzima inattivo. Inibitori covalenti come il manoalide, il p-bromofenacile bromuro, l'MJ33 e la tioeteramide-PC formano legami irreversibili con specifici residui aminoacidici all'interno del sito attivo, impedendo così l'elaborazione del substrato.
Inibitori competitivi come LY311727 e Varespladib assomigliano strutturalmente allo stato di transizione del substrato naturale dell'enzima, consentendo loro di occupare il sito attivo e di bloccare efficacemente l'accesso al substrato senza formare legami irreversibili. Altri inibitori agiscono alterando l'ambiente operativo dell'enzima; ad esempio, la mepacrina riduce la disponibilità di substrato interagendo con il bilayer lipidico in cui agisce sPLA2. Inoltre, alcuni inibitori agiscono su domini regolatori dell'enzima che sono cruciali per la sua associazione alla membrana, come il bersaglio di FKGK11 del dominio di legame con l'eparina, che riduce indirettamente l'accesso dell'enzima ai suoi substrati. L'ossadiazone rappresenta un inibitore accidentale che influisce sulla conformazione strutturale dell'enzima, compromettendone la capacità catalitica.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
L'indometacina inibisce la sPLA2 bloccando l'accesso del substrato degli acidi grassi al sito attivo, grazie alla sua interazione con l'interfaccia di membrana in cui opera la sPLA2. | ||||||
Oleanolic Acid | 508-02-1 | sc-205775 sc-205775A | 100 mg 500 mg | $84.00 $296.00 | 8 | |
L'acido oleanolico, che funziona come una sPLA2 del gruppo II, presenta intriganti interazioni molecolari che facilitano il suo ruolo nel metabolismo lipidico. La sua conformazione strutturale consente un legame selettivo con i substrati fosfolipidici, influenzando l'attività enzimatica e la specificità del substrato. Le regioni idrofobiche del composto migliorano la penetrazione nella membrana, mentre la sua stereochimica gioca un ruolo cruciale nella modulazione della cinetica di reazione. Questo comportamento unico sottolinea la sua importanza nei percorsi biochimici che coinvolgono l'idrolisi dei fosfolipidi. | ||||||
YM 26734 | 144337-18-8 | sc-204410 | 10 mg | $220.00 | 4 | |
YM 26734, come sPLA2 di gruppo II, dimostra interazioni molecolari distintive che migliorano la sua efficienza catalitica nell'idrolisi dei lipidi. La sua esclusiva affinità di legame per specifici gruppi di testa dei fosfolipidi facilita il riconoscimento selettivo del substrato, influenzando l'attività complessiva dell'enzima. La flessibilità conformazionale del composto consente interazioni dinamiche con gli ambienti di membrana, mentre il suo profilo cinetico rivela una risposta sfumata alle diverse concentrazioni di substrato, evidenziando il suo ruolo nelle vie di segnalazione dei lipidi. | ||||||
AACOCF3 | 149301-79-1 | sc-201412C sc-201412 sc-201412A | 5 mg 10 mg 50 mg | $90.00 $159.00 $486.00 | 10 | |
AACOCF3 inibisce sPLA2 mimando il substrato degli acidi grassi, occupando così il sito attivo e impedendo l'accesso al substrato reale e la sua elaborazione da parte dell'enzima. | ||||||
Avarol | 55303-98-5 | sc-202480 | 1 mg | $133.00 | ||
Avarol, classificato come sPLA2 di gruppo II, presenta una notevole specificità nell'interazione con i fosfolipidi di membrana, promuovendo un'idrolisi efficiente. La sua adattabilità strutturale gli consente di legarsi transitoriamente ai bilayer lipidici, influenzando la fluidità e l'integrità della membrana. La cinetica di reazione dell'enzima è caratterizzata da un rapido tasso di turnover, che viene modulato dalla presenza di ioni calcio, sottolineando il suo intricato ruolo nel metabolismo lipidico cellulare e nelle dinamiche di segnalazione. | ||||||
sPLA2 inhibitor Inibitore | 393569-31-8 | sc-215901 sc-215901A | 5 mg 25 mg | $270.00 $989.00 | ||
Gli inibitori della sPLA2, come sPLA2 di gruppo II, dimostrano un'affinità unica per specifici substrati lipidici, facilitando la modulazione selettiva del metabolismo dei fosfolipidi. La loro interazione con le vie calcio-dipendenti evidenzia il loro ruolo nella regolazione dell'attività enzimatica e della dinamica di membrana. Questi inibitori possono alterare gli stati conformazionali di sPLA2, influenzando l'accessibilità ai substrati e la velocità di reazione, in modo da influenzare le cascate di segnalazione lipidica e le risposte cellulari in modo sfumato. | ||||||
LY 311727 | 164083-84-5 | sc-358269 sc-358269A sc-358269B | 10 mg 25 mg 100 mg | $250.00 $660.00 $3200.00 | 3 | |
LY311727 si lega direttamente al sito catalitico di sPLA2, impedendo il legame dei substrati fosfolipidici e inibendo così l'attività dell'enzima. | ||||||
Manoalide | 75088-80-1 | sc-200733 | 1 mg | $264.00 | 9 | |
La manoalide inibisce la sPLA2 attraverso la modifica covalente del residuo di lisina nel sito attivo dell'enzima, con conseguente inibizione irreversibile. | ||||||
Quinacrine, Dihydrochloride | 69-05-6 | sc-204222 sc-204222B sc-204222A sc-204222C sc-204222D | 100 mg 1 g 5 g 200 g 300 g | $45.00 $56.00 $85.00 $3193.00 $4726.00 | 4 | |
La mepacrina interagisce con i substrati fosfolipidici della membrana, riducendone la disponibilità per la sPLA2 e quindi impedendo indirettamente all'enzima di esercitare la sua azione. | ||||||
GSK-3β Inhibitor VII | 99-73-0 | sc-202635 | 5 mg | $129.00 | ||
Il BPB reagisce con l'istidina del sito attivo della sPLA2, formando un legame covalente che porta all'inibizione irreversibile dell'enzima. | ||||||