Date published: 2025-9-10

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gremlin-2 Inibitori

Gli inibitori comuni della gremlin-2 includono, a titolo esemplificativo, l'alofuginone CAS 55837-20-2, il BML-275 CAS 866405-64-3, la 4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline CAS 1062368-24-4, l'SB 431542 CAS 301836-41-9 e il LY2157299 CAS 700874-72-2.

Gli inibitori della gremlin-2 sono un gruppo di composti in grado di influenzare indirettamente l'attività della gremlin-2, una proteina implicata in varie vie di segnalazione, tra cui, a titolo esemplificativo, TGF-beta, BMP e forse altre vie legate alla fibrosi e ai processi di sviluppo. Queste sostanze chimiche agiscono in genere inibendo le chinasi o i recettori all'interno di queste vie, modulando quindi la cascata di segnalazione in modo da ridurre l'attività di gremlin-2. Sebbene il ruolo diretto di gremlin-2 e i meccanismi con cui agisce siano complessi e non del tutto compresi, l'impatto di questi inibitori viene spesso valutato in termini di capacità di alterare gli effetti a valle delle vie in cui gremlin-2 è coinvolto.

Gli inibitori sopra descritti si caratterizzano per la loro capacità di colpire specifici recettori o chinasi all'interno delle vie di segnalazione del TGF-beta e delle BMP, che sono centrali nelle funzioni regolatorie della gremlin-2. Gli inibitori comprendono vari tipi di piccole molecole, alcune delle quali hanno un background più consolidato nell'influenzare la segnalazione correlata al TGF-beta, come gli inibitori della chinasi del recettore del TGF-beta, gli inibitori dell'ALK e gli inibitori della COX-2. Questi inibitori operano legandosi ai recettori o alle chinasi del TGF-beta. Questi inibitori agiscono legandosi ai loro bersagli e ostacolando la fosforilazione e la successiva segnalazione che si verificherebbe di solito, che a sua volta può influenzare la modulazione di gremlin-2 e i suoi effetti associati. Sebbene questi composti non interagiscano direttamente con la gremlin-2, i loro effetti sulle vie di segnalazione forniscono un quadro di riferimento per comprendere come possano ridurre indirettamente l'attività della gremlin-2, influenzando così i processi biologici in cui la gremlin-2 è coinvolta.

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Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

Halofuginone

55837-20-2sc-507290
100 mg
$1740.00
(0)

L'alofuginone è un inibitore della fosforilazione di Smad3, un elemento a valle della via del TGF-beta, che è potenzialmente modulato dalla gremlin-2. Inibendo la fosforilazione di Smad3, l'alofuginone può ridurre la segnalazione di TGF-beta, diminuendo così potenzialmente il ruolo facilitante di gremlin-2 in questo percorso, il che può portare a una riduzione complessiva dell'attività di gremlin-2.

BML-275

866405-64-3sc-200689
sc-200689A
5 mg
25 mg
$94.00
$348.00
69
(1)

BML-275 inibisce i recettori ALK2, ALK3 e ALK6 delle BMP di tipo I, che fanno parte delle vie di segnalazione antagonizzate dalla gremlin-2. L'inibizione di questi recettori può portare a una riduzione della segnalazione delle BMP, che potrebbe indirettamente diminuire l'attività funzionale di gremlin-2 in quanto interagisce con queste vie.

4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline

1062368-24-4sc-476297
5 mg
$240.00
(0)

Questo composto è un inibitore selettivo della segnalazione BMP, mirato ai recettori ALK2 e ALK3. Gremlin-2 agisce legando le BMP e impedendo la loro interazione con i recettori. Inibendo i recettori stessi, questo composto potrebbe ridurre l'efficacia dell'azione antagonista della gremlin-2 sulla segnalazione delle BMP, agendo quindi come inibitore indiretto della gremlin-2.

SB 431542

301836-41-9sc-204265
sc-204265A
sc-204265B
1 mg
10 mg
25 mg
$80.00
$212.00
$408.00
48
(1)

SB-431542 inibisce selettivamente ALK4, ALK5 e ALK7, che sono recettori dell'attivina e del TGF-beta di tipo I. Poiché la gremlin-2 è coinvolta nella modulazione della segnalazione del TGF-beta, l'inibizione di questi recettori potrebbe potenzialmente attenuare l'impatto della gremlin-2 su questo percorso, riducendone di fatto l'attività.

LY2157299

700874-72-2sc-391123
sc-391123A
5 mg
10 mg
$209.00
$352.00
3
(1)

LY2157299 è un inibitore della chinasi del recettore I del TGF-beta. Blocca la segnalazione del TGF-beta, che è implicata in vari processi cellulari che la gremlin-2 potrebbe modulare. Inibendo questa via di segnalazione, LY2157299 potrebbe diminuire il ruolo regolatore di gremlin-2, agendo quindi indirettamente come inibitore.

EW-7197

1352608-82-2sc-507465
5 mg
$345.00
(0)

EW-7197 è un inibitore di ALK5, che ha come bersaglio una chinasi chiave nella via di segnalazione del TGF-beta. Poiché gremlin-2 può modulare il percorso TGF-beta, l'inibizione di ALK5 può determinare una diminuzione dell'attività di gremlin-2 legata a questo percorso, riducendo di fatto i suoi effetti biologici.

Pirfenidone

53179-13-8sc-203663
sc-203663A
10 mg
50 mg
$100.00
$408.00
6
(1)

Il pirfenidone ha dimostrato di avere proprietà antifibrotiche inibendo la sintesi di TGF-beta e riducendo la produzione di collagene stimolata da TGF-beta. La gremlin-2, un modulatore dell'attività del TGF-beta, potrebbe essere inibita indirettamente dall'azione del pirfenidone, portando a una diminuzione della sua attività fibrotica.

LY2109761

700874-71-1sc-396262
sc-396262A
1 mg
5 mg
$87.00
$270.00
9
(1)

LY2109761 è un inibitore selettivo del recettore I/II del TGF-beta (ALK5/ALK4). Impedisce l'attivazione di Smad2/3 mediata da TGF-beta. Poiché la gremlin-2 è implicata nella modulazione della segnalazione del TGF-beta, l'inibizione dei recettori del TGF-beta potrebbe annullare l'impatto della gremlin-2 su questo percorso, fungendo quindi da inibitore indiretto.

A 83-01

909910-43-6sc-203791
sc-203791A
10 mg
50 mg
$198.00
$795.00
16
(1)

A-83-01 è un inibitore di ALK5, ALK4 e ALK7, che riduce la segnalazione di TGF-beta. Inibendo questi recettori, potrebbe potenzialmente limitare l'attività di gremlin-2, che è coinvolto nella regolazione di questo percorso.

ALK5 Inhibitor II

446859-33-2sc-221234
sc-221234A
sc-221234B
sc-221234C
sc-221234D
sc-221234E
sc-221234F
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
100 mg
500 mg
1 g
$75.00
$150.00
$215.00
$650.00
$1224.00
$4296.00
$7818.00
8
(1)

ALK5 Inhibitor II è un inibitore selettivo di ALK5, che impedisce il percorso TGF-beta. Gremlin-2, noto per interagire con i componenti della cascata di segnalazione TGF-beta, potrebbe essere indirettamente inibito dall'azione di RepSox, portando a una ridotta modulazione del percorso da parte di gremlin-2.