GPR6 Inibitori
I comuni inibitori della GPR6 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, il Rolipram CAS 61413-54-5, il PD 98059 CAS 167869-21-8, l'SB 203580 CAS 152121-47-6 e il LY 294002 CAS 154447-36-6.
Gli inibitori di GPR6 sono composti chimici che modulano selettivamente l'attività del recettore GPR6, un recettore accoppiato a proteine G (GPCR) prevalentemente legato alle vie di segnalazione che coinvolgono l'adenosina monofosfato ciclico (cAMP). Questo recettore è classificato come recettore orfano a causa della limitata identificazione di ligandi endogeni naturali. GPR6 è associato alla famiglia delle proteine Gs, che porta all'attivazione dell'adenilil ciclasi e al conseguente aumento dei livelli di cAMP. Gli inibitori di GPR6 bloccano questa attivazione, riducendo di fatto la segnalazione a valle e modulando i processi fisiologici mediati da questo recettore. La struttura degli inibitori di GPR6 spesso riflette la loro specificità verso il recettore e sono progettati per inserirsi nelle tasche di legame di GPR6, impedendo la sua interazione con ligandi attivanti o proteine G. Le strutture chimiche degli inibitori di GPR6 variano tipicamente, comprendendo sia piccole molecole che strutture più grandi e complesse. Questi inibitori possono possedere caratteristiche lipofile o idrofile a seconda della loro composizione molecolare e le loro interazioni con GPR6 sono spesso influenzate da caratteristiche strutturali chiave come il legame idrogeno, le interazioni idrofobiche o le forze elettrostatiche. L'identificazione e lo sviluppo di inibitori di GPR6 comportano solitamente metodi di screening high-throughput o tecniche di progettazione razionale dei farmaci, con l'obiettivo di migliorare l'affinità di legame e la selettività dei composti. Le modifiche strutturali e l'ottimizzazione dei gruppi funzionali sono approcci comuni per migliorare l'attività inibitoria e la specificità del recettore. Inoltre, la modellazione computazionale è spesso utilizzata per prevedere le interazioni recettore-ligando e ottimizzare la progettazione degli inibitori, consentendo di indirizzare in modo più preciso le vie di segnalazione legate a GPR6.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Elevando il cAMP intracellulare, la forskolina potrebbe avviare una cascata che porta all'attivazione della protein chinasi A (PKA). La PKA può poi fosforilare i fattori di trascrizione, portando alla soppressione della trascrizione del gene GPR6. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Come inibitore selettivo della PDE4, Rolipram aumenta i livelli di cAMP, che potrebbe innescare la PKA per fosforilare e disattivare i fattori di trascrizione cruciali per la sintesi di GPR6, riducendo così la sua espressione. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059 blocca gli enzimi MEK1/2, il che può impedire la fosforilazione delle chinasi ERK1/2, portando a una diminuzione degli attivatori trascrizionali essenziali per l'espressione di GPR6. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Inibendo la p38 MAPK, SB 203580 potrebbe impedire la fosforilazione e l'attivazione dei fattori di trascrizione che sono essenziali per l'avvio della trascrizione del gene GPR6, con conseguente riduzione dell'espressione del recettore. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002 ostacola l'attività di PI3K, potenzialmente impedendo la fosforilazione di AKT a valle. Questa interruzione può portare a una diminuzione dell'attività trascrizionale dei geni, compreso quello che codifica GPR6. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina si lega e inibisce mTOR, che è una chinasi chiave nel controllo della crescita cellulare e della sintesi proteica. Questa inibizione potrebbe portare ad una diminuzione generale della traduzione dell'mRNA, compreso quello di GPR6. | ||||||
WY 14643 | 50892-23-4 | sc-203314 | 50 mg | $133.00 | 7 | |
WY 14643 è un agonista di PPARα e, attivando questo recettore nucleare, potrebbe alterare il paesaggio trascrizionale e downregolare l'espressione del gene GPR6 come parte di un'alterazione più ampia dei geni metabolici. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 può bloccare l'attivazione di MEK1/2, che è fondamentale per il percorso ERK1/2 a valle, che può attivare i programmi trascrizionali. L'interruzione di questo percorso può portare a una diminuzione dell'espressione di GPR6. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore di JNK e, bloccando l'attività di JNK, potrebbe impedire l'attivazione del fattore di trascrizione AP-1, un potenziale attivatore dell'espressione di GPR6, portando così alla sua downregulation. | ||||||
GW 9662 | 22978-25-2 | sc-202641 | 5 mg | $68.00 | 30 | |
GW 9662 contrasta l'attività di PPARγ, portando potenzialmente alla soppressione degli eventi trascrizionali necessari per l'espressione di GPR6. | ||||||