Struttura molecolare di GW 9662, Numero CAS: 22978-25-2
GW 9662 (CAS 22978-25-2)
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Nomi alternativi:
2-chloro-5-nitrobenzanilide; 2-Chloro-5-nitro-N-phenylbenzamide
Applicazione:
GW 9662 è un antagonista PPARγ selettivo, irreversibile ed efficace che agisce anche come agonista FXR e PXR
Numero CAS:
22978-25-2
Purezza:
>95%
Peso molecolare:
276.7
Formula molecolare:
C13H9ClN2O3
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GW 9662 è un antagonista selettivo, irreversibile ed efficace del recettore attivato del perossisoma proliferatore-gamma (PPARgamma). Le ricerche su PPARgamma dimostrano che GW 9662 modifica covalentemente la Cys(285) e non influisce sulla trascrizione di PPARalpha e PPARdelta a lunghezza piena. È stato dimostrato che il GW 9662 blocca l'attivazione di PPARgamma mediata dal rosiglitazone (sc-202795) e migliora l'inibizione della crescita indotta dal rosiglitazone nella ricerca sulle cellule tumorali del seno. Inoltre, i rapporti indicano che GW 9662 blocca l'attività protettiva del lipopolisaccaride (LPS) e agisce come agonista dei recettori nucleari farnesoid X (FXR) e pregnano X (PXR).
GW 9662 (CAS 22978-25-2) Referenze
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- Conseguenze funzionali della modifica della cisteina nei siti di legame del ligando dei recettori attivati dai perossisomi proliferatori da parte del GW9662. | Leesnitzer, LM., et al. 2002. Biochemistry. 41: 6640-50. PMID: 12022867
- Il GW9662, un potente antagonista di PPARgamma, inibisce la crescita delle cellule del tumore al seno e promuove gli effetti antitumorali dell'agonista PPARgamma rosiglitazone, indipendentemente dall'attivazione di PPARgamma. | Seargent, JM., et al. 2004. Br J Pharmacol. 143: 933-7. PMID: 15533890
- L'antagonista selettivo di PPARgamma GW9662 inverte la protezione dell'LPS in un modello di ischemia-riperfusione renale. | Collino, M., et al. 2005. Kidney Int. 68: 529-36. PMID: 16014029
- Gli antagonisti del recettore-gamma attivato dal perossisoma proliferatore GW9662 e T0070907 riducono gli effetti protettivi del precondizionamento con lipopolisaccaridi contro l'insufficienza d'organo causata dall'endotossemia. | Collin, M., et al. 2006. Crit Care Med. 34: 1131-8. PMID: 16484917
- Il troglitazone inverte il fenotipo di resistenza ai farmaci multipli nelle cellule tumorali. | Davies, GF., et al. 2009. Drug Des Devel Ther. 3: 79-88. PMID: 19920924
- L'agonismo di PPARγ attenua la reattività alla cocaina. | Miller, WR., et al. 2018. Addict Biol. 23: 55-68. PMID: 27862692
- La piperina attenua la fibrosi cardiaca patologica attraverso le vie PPAR-γ/AKT. | Ma, ZG., et al. 2017. EBioMedicine. 18: 179-187. PMID: 28330809
- Il 6-Shogaol attenua l'infiammazione indotta da LPS nelle cellule della microglia BV2 attivando PPAR-γ. | Han, Q., et al. 2017. Oncotarget. 8: 42001-42006. PMID: 28410218
- Evidenza di un meccanismo PPARγ-mediato nella capacità della Withania somnifera di attenuare la tolleranza agli effetti antinocicettivi della morfina. | Caputi, FF., et al. 2019. Pharmacol Res. 139: 422-430. PMID: 30503841
- PPARγ allevia il danno epatico indotto dalla sepsi inibendo la piroptosi degli epatociti attraverso l'inibizione della via di segnalazione ROS/TXNIP/NLRP3. | Li, Z., et al. 2022. Oxid Med Cell Longev. 2022: 1269747. PMID: 35136484
- Il GW9662, un antagonista del recettore gamma attivato dal perossisoma, attenua lo sviluppo della malattia del fegato grasso non alcolica. | Baumann, A., et al. 2022. Metabolism. 133: 155233. PMID: 35654114
- KLF9 aggrava la cardiomiopatia diabetica indotta dalla streptozotocina inibendo la segnalazione PPARγ/NRF2. | Li, F., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 36359788
Inibitore di:
AADACL4, ABCG8, ABHD1, ABHD15, ABHD5, Adipogenin, Angptl7, AP-2σ1, APM2, apoD, betaKlotho, C/EBP α, C/EBP ε, C1QTNF (C1q e TNF related), C20orf117, CEACAM1, ChREBP, COUP-TFI, CTRP6, CTRP7, Dppa5b, Dppa5c, EG329055, EG436008, EG436059, FAM159A, FIGLA, FNDC5, GP-39, GPD1, GPR142, GPR39, GPR6, Helios, Langerin, LCORL, LDLRAD1, LPAAT-ζ, LRP12, LYRM1, MDGI, MEF-2A, MEF-2D, METRNL, MUP, Myocyte enhancer factor (MEF2), Nidogen, NR5A2, Olfr477, Olfr479, Olfr585, Olfr608, Olfr609, Olfr61, Olr22, OR52E4, OR5D14, PAQR4, PAT2, PECR, Periostin, Peroxin 13, PGC-1β, PNPLA7, PRC, PSG5, resistin, resistin-like β, RNF157, SCGB1D4, SIM1, Sva, T2R5, TCP-10a, THEM5, Thyroglobulin, TMEM68, Tomm20l, TTC39B, V1RB1, e Vmn2r44.Attivatore di:
A-FABP, ACP6, Btnl6, CD36, CES3, D830030K20Rik, EG231736, EG384585, EG545802, FOXC1, FXR, Glut2, LI-cadherin, N-CoR, NP220, PEPCK-C, PXR, Rtl1, TG1019, THP, TLE2, e Vasorin.Informazioni ordini
| Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
GW 9662, 5 mg | sc-202641 | 5 mg | $68.00 |