GPR19 Inibitori
Gli inibitori GPR19 più comuni includono, ma non solo, la tossina della Pertosse (proteina attivante l'isolotto) CAS 70323-44-3, NF449 CAS 627034-85-9, PD 98059 CAS 167869-21-8, L-NG-Nitroarginina Methyl Ester (L-NAME) CAS 51298-62-5 e LY 294002 CAS 154447-36-6.
Gli inibitori chimici del GPR19 possono agire con vari meccanismi per ostacolare le specifiche vie di segnalazione associate a questo recettore accoppiato a proteine G. La tossina della pertosse, ad esempio, inibisce il GPR19 impedendo la sua interazione con le proteine Gi/o attraverso l'ADP-ribosilazione, bloccando così la capacità del recettore di avviare la segnalazione attraverso la via Gi/o. Analogamente, NF449 è un potente inibitore della subunità Gs alfa, che potrebbe inibire GPR19 impedendo l'attivazione delle proteine Gs e la conseguente produzione del messaggero secondario cAMP. PD 98059 ha come bersaglio l'enzima MEK, che è a monte della via ERK/MAPK; l'inibizione di questa via ridurrebbe la segnalazione di GPR19. U73122 agisce inibendo la fosfolipasi C (PLC), fondamentale per la generazione di inositolo trisfosfato (IP3) e diacilglicerolo (DAG); ostacolando questa via, U73122 potrebbe inibire la segnalazione di GPR19.
LY294002 agisce inibendo la fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), impedendo potenzialmente a GPR19 di avviare la segnalazione della via PI3K/AKT, il che impedirebbe la fosforilazione di AKT indotta da GPR19 e le attività di segnalazione a valle. Go 6983 interrompe l'attività della protein chinasi C (PKC), che potrebbe inibire la segnalazione di GPR19. Y27632 inibisce specificamente la proteina chinasi associata a Rho (ROCK); questo inibitore potrebbe impedire l'influenza del recettore sul citoscheletro. ML-7, come inibitore della chinasi della catena leggera della miosina (MLCK), potrebbe impedire la segnalazione di GPR19. SB 203580, inibendo la p38 MAPK, potrebbe inibire il GPR19. PP2, un inibitore delle chinasi della famiglia Src, potrebbe interrompere la segnalazione di GPR19. Infine, BAPTA-AM, sequestrando il calcio intracellulare, può inibire GPR19, in quanto tampona i livelli di calcio e interrompe i processi di segnalazione mediati dal calcio.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
La tossina della Pertosse può inibire il GPR19 attraverso l'ADP-ribosilazione delle proteine Gi/o, impedendo la loro interazione con il recettore e bloccando così la segnalazione del GPR19 attraverso la via Gi/o. | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | $199.00 $460.00 $1479.00 | 1 | |
NF449 è un potente inibitore della subunità Gs alfa, che potrebbe inibire GPR19 se segnala attraverso la proteina Gs, impedendo la sua attivazione e la conseguente produzione di cAMP. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059 inibisce MEK, che si trova a monte della via ERK/MAPK; l'inibizione di questa via potrebbe ridurre la segnalazione di GPR19 se GPR19 è accoppiato all'attivazione di MAPK. | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
L'L-NAME è un inibitore dell'ossido nitrico sintasi; la riduzione dei livelli di NO potrebbe inibire la segnalazione di GPR19 se GPR19 è accoppiato a vie che utilizzano NO come messaggero secondario. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 inibisce PI3K e se GPR19 coinvolge la via PI3K/AKT, questo inibitore potrebbe impedire la fosforilazione di AKT indotta da GPR19 e la sua segnalazione a valle. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go 6983 è un inibitore della PKC; inibendo la PKC, potrebbe impedire la segnalazione di GPR19 se GPR19 attiva la PKC come parte della sua cascata di segnalazione. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y27632 inibisce ROCK e se GPR19 utilizza la segnalazione RhoA/ROCK, questo inibitore potrebbe prevenire gli effetti a valle dell'attivazione di GPR19 sul citoscheletro. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
L'ML-7 è un inibitore della chinasi della catena leggera della miosina (MLCK); l'inibizione della MLCK potrebbe ostacolare la segnalazione di GPR19 se questa si basa sulla regolazione della dinamica della miosina e dell'actina. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB 203580 è un inibitore di p38 MAPK; impedendo l'attivazione di p38 MAPK, potrebbe inibire la segnalazione di GPR19 se GPR19 coinvolge questa via attivata dallo stress. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 è un inibitore delle chinasi della famiglia Src; l'inibizione di queste chinasi potrebbe ostacolare la segnalazione di GPR19 se questa coinvolge eventi di fosforilazione mediati da chinasi della famiglia Src. | ||||||