GPR141 Inibitori
I comuni inibitori della GPR141 includono, ma non solo, GW 9662 CAS 22978-25-2, Tossina di Pertussis (proteina attivante l'isolotto) CAS 70323-44-3, NF 449 CAS 389142-38-5, YM 254890 CAS 568580-02-9 e L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) CAS 51298-62-5.
Gli inibitori di GPR141 appartengono a una classe specializzata di composti chimici progettati per ostacolare l'attività del recettore accoppiato a proteine G 141 (GPR141). Questo recettore, che fa parte dell'ampia famiglia dei recettori accoppiati alle proteine G (GPCR), svolge un ruolo in varie cascate di segnalazione intracellulare. Gli inibitori del GPR141 si legano al recettore, bloccandone l'interazione con i ligandi endogeni. L'azione di questi inibitori è altamente specifica e mira al sito conformazionale unico di GPR141, che impedisce al recettore di subire i cambiamenti conformazionali necessari per l'attivazione delle proteine G associate. In questo modo, questi inibitori arrestano efficacemente il processo di trasduzione del segnale mediato da GPR141, che può influenzare una serie di processi biologici a valle. Questo arresto della segnalazione è cruciale per la regolazione di eventi che sono normalmente modulati dall'attività del recettore, rendendo questi inibitori strumenti potenti per analizzare le funzioni fisiologiche di GPR141.
La specificità degli inibitori di GPR141 significa che sono abili nel modulare una singola via senza influenzare la miriade di altre vie mediate da GPCR, garantendo così effetti off-target minimi. Questi composti inibitori presentano in genere un'elevata affinità di legame, che garantisce il mantenimento dell'occupazione del recettore e l'esercizio di effetti inibitori prolungati. Il legame di questi inibitori può essere reversibile o irreversibile, a seconda della natura chimica del composto e della durata della sua interazione con GPR141. Gli inibitori hanno solitamente profili farmacocinetici e farmacodinamici ben caratterizzati, che garantiscono un comportamento prevedibile in vivo. La capacità di inibire selettivamente il GPR141 consente ai ricercatori di studiare con precisione i ruoli fisiologici e patologici del recettore. Comprendendo il coinvolgimento del recettore nei meccanismi di segnalazione cellulare, è possibile chiarire le implicazioni più ampie dell'attività di GPR141 in vari sistemi biologici.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
GW 9662 | 22978-25-2 | sc-202641 | 5 mg | $68.00 | 30 | |
GW9662 è un antagonista PPARγ selettivo. Inibendo PPARγ, GW9662 può ridurre la trascrizione di più geni, compresi quelli che codificano per i GPCR, come GPR141, portando potenzialmente a una riduzione dell'espressione proteica. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
La tossina della pertosse disattiva in modo irreversibile le proteine Gi/o. Poiché GPR141 è potenzialmente accoppiato alle proteine Gi/o, la tossina inibisce indirettamente la segnalazione di GPR141 impedendo la sua capacità di modulare l'attività dell'adenilato ciclasi. | ||||||
NF 449 | 389142-38-5 | sc-203159 | 10 mg | $308.00 | 5 | |
L'NF449 è un antagonista potente e selettivo della subunità Gsα delle proteine G. Se GPR141 interagisce con le proteine Gsα, NF449 potrebbe ridurre indirettamente la capacità di GPR141 di modulare i livelli di cAMP, inibendo così la sua funzione. | ||||||
YM 254890 | 568580-02-9 | sc-507356 | 1 mg | $500.00 | ||
YM-254890 è un inibitore selettivo delle proteine Gq/11. Se GPR141 segnala attraverso il percorso Gq/11, questo composto potrebbe inibire l'attività di GPR141 bloccando la sua capacità di attivare la fosfolipasi C (PLC). | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
L-NAME è un inibitore dell'ossido nitrico sintasi. L'ossido nitrico può modulare l'attività del GPCR; pertanto, la riduzione della sua sintesi potrebbe influenzare indirettamente i percorsi di segnalazione del GPR141, portando a una diminuzione dell'attivazione. | ||||||
JTE 907 | 282089-49-0 | sc-203616 sc-203616A | 10 mg 50 mg | $283.00 $1100.00 | ||
JTE-907 è un agonista inverso del recettore CB2. Inibendo il CB2, può modulare indirettamente l'attività del GPR141 nei tessuti in cui entrambi i recettori sono espressi e potenzialmente coinvolti in un cross-talk. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
La clozapina, un antipsicotico atipico, ha ampie proprietà antagoniste dei recettori, compresi diversi GPCR. Potrebbe inibire indirettamente il GPR141 modulando l'ambiente cellulare in cui opera il GPR141. | ||||||
Ketanserin | 74050-98-9 | sc-279249 | 1 g | $700.00 | ||
La ketanserina è un antagonista del recettore della serotonina che può influenzare i percorsi di segnalazione GPCR. Poiché il GPR141 è un GPCR, la ketanserina può inibire indirettamente il GPR141 alterando le vie di regolazione mediate dalla serotonina a cui partecipa. | ||||||