Date published: 2025-9-8

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Ketanserin (CAS 74050-98-9)

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Nomi alternativi:
3-[2-[4-(4-Fluorobenzoyl)-1-piperidinyl]ethyl]-2,4(1H,3H)-quinazolinedione
Applicazione:
Ketanserin è un antagonista selettivo della serotonina
Numero CAS:
74050-98-9
Purezza:
≥99%
Peso molecolare:
395.43
Formula molecolare:
C22H22FN3O3
Informazioni supplementari:
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Secondo quanto riportato, la ketanserina ha un'elevata affinità per molteplici recettori accoppiati a proteine G, come i recettori della serotonina. La ketanserina è un antagonista selettivo della serotonina 5-HT2/5-HT1C. È stato utilizzato per distinguere i sottotipi dei recettori 5-HT1D e 5-HT1B. Ulteriori studi hanno osservato che la ketanserina è in grado di distinguere tra le forme umane ricombinanti di questi recettori con una maggiore affinità per i recettori 5-HT1Dα rispetto ai recettori 5-HT1Dβ.


Ketanserin (CAS 74050-98-9) Referenze

  1. Meccanismi di trasporto e inibizione di VMAT2 umano.  |  Wu, D., et al. 2024. Nature. 626: 427-434. PMID: 38081299
  2. La psilocibina e l'eugenolo riducono l'infiammazione nel tessuto epiintestinale umano in 3D.  |  Robinson, GI., et al. 2023. Life (Basel). 13: PMID: 38137946
  3. L'attivazione del grigio periacqueduttale mediata da un recettore di design attivato esclusivamente da una droga di design (DREADD) ripristina l'inibizione discendente nocicettiva dopo una lesione cerebrale traumatica nei ratti.  |  Irvine, KA., et al. 2024. J Neurotrauma.. PMID: 38588130
  4. Bias del ligando e agonismo inverso sulla modulazione mediata dai recettori 5-HT2A dell'attività delle proteine G nel cervello umano post-mortem.  |  Muneta-Arrate, I., et al. 2024. Br J Pharmacol.. PMID: 38644550
  5. Esame degli effetti della vitexina e delle nanoparticelle lipidiche solide caricate con vitexina sul dolore neuropatico e possibili meccanismi d'azione.  |  Eken, H., et al. 2024. Neuropharmacology. 253: 109961. PMID: 38657947
  6. La psilocibina induce ansia acuta e cambiamenti nei fosfopeptidi amigdalari indipendentemente dal recettore 5-HT2A.  |  Harari, R., et al. 2024. iScience. 27: 109686. PMID: 38660396
  7. La psilocibina riduce l'autosomministrazione di alcol attraverso l'attivazione selettiva del nucleo accumbens sinistro nei ratti.  |  Jeanblanc, J., et al. 2024. Brain.. PMID: 38703387
  8. Composti non allucinogeni derivati dagli alcaloidi dell'iboga alleviano il dolore neuropatico e viscerale nei topi attraverso un meccanismo che coinvolge l'attivazione dei recettori 5-HT2A.  |  Arias, HR., et al. 2024. Biomed Pharmacother. 177: 116867. PMID: 38889634
  9. Azione collaborativa tra sistemi noradrenergici e serotoninergici nell'antinocicezione periferica nel topo.  |  Aguiar, DD., et al. 2024. J Biosci. 49: PMID: 38920106
  10. Effetti vascolari della ketanserina (R 41 468), un nuovo antagonista dei recettori serotoninergici 5-HT2.  |  Van Nueten, JM., et al. 1981. J Pharmacol Exp Ther. 218: 217-30. PMID: 6113280
  11. [3H]Ketanserin (R 41 468), un ligando 3H selettivo per i siti di legame del recettore della serotonina2. Proprietà di legame, distribuzione cerebrale e ruolo funzionale.  |  Leysen, JE., et al. 1982. Mol Pharmacol. 21: 301-14. PMID: 7099138
  12. Differenze negli effetti della ketanserina e del GR127935 sulle risposte mediate dai recettori 5-HT nella vena safena del coniglio e nella vena giugulare della cavia.  |  Razzaque, Z., et al. 1995. Eur J Pharmacol. 283: 199-206. PMID: 7498311
  13. Ketanserin e ritanserin discriminano tra i sottotipi di recettori 5-HT1D alfa e 5-HT1D beta umani ricombinanti.  |  Zgombick, JM., et al. 1995. Eur J Pharmacol. 291: 9-15. PMID: 8549648

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