GDF-1 Inibitori
Gli inibitori di GDF-1 più comuni includono, ma non solo, SB 431542 CAS 301836-41-9, A 83-01 CAS 909910-43-6, SB-505124 CAS 694433-59-5, EW-7197 CAS 1352608-82-2 e LY2109761 CAS 700874-71-1.
Gli inibitori chimici del fattore di differenziazione della crescita 1 (GDF-1) hanno come bersaglio vari componenti delle vie di segnalazione che GDF-1 utilizza per esercitare le sue funzioni biologiche. SB-431542, A-83-01 e SB-505124 inibiscono specificamente i recettori dell'activina-like kinase (ALK), come ALK5, che è un mediatore critico della segnalazione della superfamiglia TGF-β, a cui appartiene il GDF-1. Inibendo ALK5, queste sostanze chimiche impediscono la fosforilazione e la successiva attivazione delle proteine Smad2/3, essenziali per la propagazione dei segnali di GDF-1 all'interno della cellula. Anche EW-7197 e LY2109761 hanno come bersaglio selettivo ALK5 e, grazie a questa azione, sono in grado di sopprimere le cascate di segnalazione Smad-dipendenti necessarie per le attività biologiche di GDF-1. Inoltre, RepSox e SD-208 sono inibitori di ALK5, dimostrando ulteriormente la possibilità per i composti chimici di inibire la funzione di GDF-1 attraverso il blocco della segnalazione mediata dai suoi recettori.
La via di segnalazione delle BMP condivide componenti con la via di segnalazione del GDF-1 e, pertanto, gli inibitori che agiscono su questa via possono influenzare indirettamente anche la segnalazione del GDF-1. LDN-193189, Dorsomorfina e K02288 inibiscono i recettori delle BMP come ALK2 e, così facendo, possono inibire le attività di segnalazione di GDF-1. Il DMH1, più selettivo per ALK2, e l'LDN-212854, che mira selettivamente allo stesso recettore, possono anche ostacolare la funzione del GDF-1 impedendo la fosforilazione e l'attivazione delle proteine Smad, che sono condivise tra le vie di segnalazione delle BMP e del GDF-1. Inibendo questi recettori, queste sostanze chimiche interferiscono con la segnalazione intracellulare necessaria al GDF-1 per esercitare i suoi effetti, inibendo così funzionalmente la proteina. Attraverso questi diversi meccanismi, ogni composto chimico può portare all'inibizione funzionale di GDF-1, influenzando il suo ruolo nei processi cellulari.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB-431542 agisce inibendo il recettore ALK5, che è coinvolto nella segnalazione del TGF-β. Il GDF-1 fa parte della superfamiglia del TGF-β e segnala attraverso recettori simili, per cui l'inibizione di ALK5 da parte dell'SB-431542 può portare a un'inibizione funzionale della segnalazione del GDF-1. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $650.00 | 16 | |
A-83-01 è noto per inibire ALK5, ALK4 e ALK7, che sono recettori che mediano la segnalazione delle proteine della famiglia TGF-β, tra cui GDF-1. Bloccando questi recettori, A-83-01 può inibire la segnalazione mediata da GDF-1. | ||||||
SB-505124 | 694433-59-5 | sc-362794 sc-362794A | 10 mg 50 mg | $321.00 $1350.00 | 2 | |
SB-505124 inibisce selettivamente ALK5 e ALK7, recettori attraverso i quali GDF-1 segnala. L'inibizione di questi recettori da parte di SB-505124 può compromettere la cascata di segnalazione avviata da GDF-1. | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | $345.00 | ||
L'EW-7197 è un inibitore selettivo dell'ALK5 e, inibendo questa chinasi, può interferire con la fosforilazione delle proteine Smad, che sono effettori a valle della segnalazione di GDF-1. | ||||||
LY2109761 | 700874-71-1 | sc-396262 sc-396262A | 1 mg 5 mg | $87.00 $270.00 | 9 | |
LY2109761 inibisce le chinasi ALK5 e ALK4 del recettore del TGF-β. Dato che GDF-1 utilizza questi recettori per la segnalazione, LY2109761 può inibire funzionalmente l'azione di GDF-1. | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
LDN-193189 ha come bersaglio i recettori ALK2 e ALK3, coinvolti nella segnalazione delle BMP. Poiché le vie di segnalazione delle BMP e di GDF-1 si sovrappongono, l'inibizione di questi recettori può sopprimere indirettamente la funzione di GDF-1. | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
La dorsomorfina inibisce i recettori ALK2, ALK3 e ALK6 delle BMP. Poiché il GDF-1 fa parte della famiglia delle BMP, il blocco di questi recettori può inibire indirettamente la segnalazione del GDF-1. | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
DMH1 è un inibitore selettivo di ALK2, un recettore che GDF-1 potrebbe utilizzare indirettamente per la segnalazione. L'inibizione di ALK2 da parte di DMH1 può portare a un'inibizione funzionale di GDF-1. | ||||||
K02288 | 1431985-92-0 | sc-488981 | 5 mg | $330.00 | ||
K02288 è un inibitore di ALK2. Poiché GDF-1 può segnalare attraverso recettori condivisi con le proteine BMP, l'inibizione di ALK2 da parte di K02288 può inibire la funzione di GDF-1 indirettamente. | ||||||
5-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline | 1432597-26-6 | sc-476318 | 5 mg | $380.00 | ||
LDN-212854 inibisce selettivamente la chinasi ALK2 del recettore delle BMP. Inibendo questa chinasi, la segnalazione di GDF-1 può essere indirettamente inibita grazie alla sua partecipazione alla via di segnalazione delle BMP. | ||||||