ESSPL Inibitori
I comuni inibitori dell'ESSPL includono, ma non solo, la rapamicina CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, SP600125 CAS 129-56-6 e SB 203580 CAS 152121-47-6.
Gli inibitori di ESSPL rappresentano una classe di sostanze chimiche specificamente studiate per ostacolare la funzione di ESSPL, una proteina coinvolta in vie di segnalazione critiche all'interno della cellula. Gli inibitori agiscono legandosi a domini specifici della proteina ESSPL, ostacolando così la sua interazione con altre proteine o substrati essenziali per la sua attività. In questo modo, questi inibitori interrompono efficacemente le cascate di segnalazione di cui ESSPL fa parte, portando a una riduzione delle sue attività funzionali. La progettazione degli inibitori di ESSPL è spesso basata sulla conformazione unica del sito attivo o dei siti allosterici di ESSPL, che consente un legame selettivo, garantendo effetti off-target minimi su altre proteine. La specificità di questi inibitori è fondamentale, in quanto consente di modulare con precisione le vie in cui ESSPL svolge un ruolo, senza influenzare inavvertitamente altri processi cellulari. Gli inibitori di questa classe sono strutturalmente diversi; tuttavia, hanno in comune la capacità di impegnarsi con la proteina ESSPL a livello molecolare, con conseguente attenuazione della sua attività.
L'azione molecolare degli inibitori di ESSPL è complessa e comporta un'interazione diretta con la proteina in corrispondenza di domini chiave che sono essenziali per la sua funzione di segnalazione. Queste interazioni possono causare cambiamenti conformazionali che riducono l'affinità di ESSPL per i suoi substrati o bloccare direttamente il sito attivo, impedendo l'attività catalitica. L'efficacia di questi inibitori risiede nella loro capacità di imitare o competere con i substrati naturali o le molecole regolatrici, inibendo così il corretto funzionamento di ESSPL. Inoltre, alcuni inibitori di ESSPL possono legarsi a regioni della proteina coinvolte nelle sue modifiche post-traduzionali, alterando così la sua stabilità o la sua capacità di localizzarsi adeguatamente all'interno della cellula. L'azione di questi inibitori può portare a una cascata di effetti a valle, con il risultato finale di smorzare le vie di segnalazione che dipendono da ESSPL. Questa precisa inibizione è una testimonianza della sofisticata progettazione di questi composti, che sono stati creati per colpire ESSPL con elevata affinità e specificità.
Items 1 to 10 of 12 total
Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina si lega specificamente a FKBP12 e il complesso risultante inibisce mTOR (mammalian target of rapamycin), una chinasi che ESSPL richiede per l'attivazione della via PI3K/AKT. L'inibizione di mTOR porta a una riduzione dell'attività di ESSPL come conseguenza della diminuzione della segnalazione attraverso questa via. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un potente inibitore della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), che svolge un ruolo cruciale nell'attivazione di ESSPL generando PIP3, un secondo messaggero essenziale per l'attivazione di AKT e la successiva attivazione della segnalazione di mTOR. L'inibizione di PI3K da parte di LY294002 porta a una diminuzione dei livelli di PIP3, inibendo così l'attivazione di ESSPL. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è un inibitore selettivo di MEK, che opera a monte di ERK nel percorso MAPK. Poiché l'attività di ESSPL è modulata dall'output del percorso MAPK, l'inibizione di MEK con PD98059 riduce l'attivazione di ERK, portando così a una diminuzione dell'attività di ESSPL. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore di JNK (c-Jun N-terminal kinase), parte della via MAPK. JNK influenza la trascrizione di geni che possono influenzare l'attività di ESSPL. Inibendo JNK, SP600125 riduce indirettamente l'attività funzionale di ESSPL modulando la trascrizione dei geni legati alla sua attivazione. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore specifico della p38 MAP chinasi. L'inibizione della p38 MAPK può diminuire l'attivazione dei fattori di trascrizione a valle che regolano l'espressione di ESSPL, portando così a una diminuzione della sua attività funzionale. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un inibitore potente e irreversibile di PI3K. Inibendo la PI3K, la wortmannina impedisce la formazione di PIP3 e quindi ostacola l'attivazione del percorso AKT, con conseguente riduzione dell'attivazione di ESSPL. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
Erlotinib ha come bersaglio la tirosin-chinasi del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR), che è a monte di diversi percorsi di segnalazione, tra cui il percorso PI3K/AKT che coinvolge l'attivazione di ESSPL. L'inibizione dell'EGFR porta a una riduzione dell'attività di ESSPL, ostacolando la segnalazione a monte. | ||||||
ZM 336372 | 208260-29-1 | sc-202857 | 1 mg | $46.00 | 2 | |
ZM336372 è un potente inibitore della chinasi RAF, che è a monte del percorso ERK/MAPK. L'inibizione di RAF porta a una riduzione della segnalazione attraverso il percorso MAPK, diminuendo così indirettamente l'attività funzionale di ESSPL. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib è un inibitore della chinasi della famiglia Src. L'attività della chinasi Src può essere necessaria per la piena attivazione di diversi percorsi a valle, che possono includere ESSPL. Inibendo le chinasi Src, dasatinib può portare a una riduzione dell'attività di ESSPL. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un inibitore di MEK1/2, che impedisce l'attivazione di ERK1/2 a valle nel percorso MAPK. Poiché ESSPL può essere regolato dalla via MAPK, l'inibizione con U0126 determina una riduzione dell'attività di ESSPL. | ||||||