ERp72 Inibitori

I comuni inibitori di ERp72 includono, ma non solo, il β-Mercaptoetanolo CAS 987-65-5, l'ossido di fenilarsina CAS 637-03-6, il sale difosfato di clorochina CAS 50-63-5, il 17-AAG CAS 75747-14-7 e la Curcumina CAS 458-37-7.

Descrizione della classe chimica: La classe degli inibitori di ERp72 comprende una serie di composti che modulano indirettamente l'attività di ERp72 prendendo di mira vari componenti del macchinario di ripiegamento delle proteine e delle vie di risposta allo stress ER. Questi composti non interagiscono direttamente con ERp72, ma influenzano l'ambiente cellulare e i meccanismi cruciali per il ruolo di ERp72 nell'attività della proteina disolfuro isomerasi. La tunicamicina, la thapsigargina e la brefeldina A agiscono rispettivamente sulla glicosilazione delle proteine, sull'omeostasi del calcio nell'ER e sul trasporto ER-Golgi, influenzando potenzialmente i processi di ripiegamento delle proteine in cui è coinvolto ERp72.

Agenti riducenti come il ditiotreitolo e il β-mercaptoetanolo possono interferire con la formazione e l'isomerizzazione dei legami disolfuro, una funzione chiave di ERp72. L'ossido di fenilarsina e l'inibitore del proteasoma MG132 possono interrompere l'attività enzimatica di ERp72 e causare l'accumulo di proteine nell'ER, rispettivamente. La clorochina, alterando il pH endosomiale e lisosomiale, e il 17-AAG, come inibitore di HSP90, rappresentano diversi meccanismi di potenziale influenza sulla funzione di ERp72 nel ripiegamento delle proteine e nella risposta allo stress. La curcumina e il salubrinale, modulando le vie dello stress ER, e il guanabenz, attenuando lo stress ER, evidenziano approcci diversi per influenzare indirettamente l'attività di ERp72.