EDG-5 Inibitori
Gli inibitori comuni di EDG-5 includono, ma non solo, JTE 013 CAS 383150-41-2, Imatinib CAS 152459-95-5, Dasatinib CAS 302962-49-8, Rapamicina CAS 53123-88-9 e LY 294002 CAS 154447-36-6.
Gli inibitori di EDG-5 sono una classe di composti chimici che interagiscono con il recettore EDG-5, noto anche come recettore 2 della sfingosina-1-fosfato (S1P2). Il recettore EDG-5 fa parte di una famiglia più ampia di recettori accoppiati a proteine G (GPCR) che vengono attivati dal lipide bioattivo sfingosina-1-fosfato (S1P). Questo recettore è coinvolto in diverse vie di segnalazione intracellulare, tra cui quelle che regolano la crescita, la migrazione e la differenziazione cellulare. L'inibizione del recettore EDG-5 altera le cascate di segnalazione avviate dal legame con S1P, portando a risultati cellulari diversi. Questi inibitori spesso condividono una struttura di base che consente loro di inserirsi nel sito di legame del recettore EDG-5, impedendo al ligando endogeno di avviare i suoi effetti di segnalazione. La progettazione strutturale degli inibitori di EDG-5 comporta generalmente modifiche agli scaffold chimici che ne aumentano l'affinità per il recettore e la selettività rispetto ad altri membri della famiglia dei recettori S1P.
Lo sviluppo degli inibitori di EDG-5 è stato informato da studi approfonditi sulla struttura del recettore e sulla dinamica della sua interazione con S1P. Questi inibitori sono spesso sottoposti a rigorosi studi di relazione struttura-attività (SAR) per perfezionare la loro capacità di colpire specificamente EDG-5, riducendo al minimo gli effetti fuori bersaglio su altri recettori S1P, come S1P1, S1P3, S1P4 e S1P5. I progressi della chimica computazionale, come il docking molecolare e le simulazioni dinamiche, sono stati fondamentali per ottimizzare questi inibitori. Inoltre, questi inibitori sono stati sottoposti a un'accurata caratterizzazione fisico-chimica per comprenderne la stabilità, la solubilità e l'interazione con le membrane cellulari, fattori cruciali che influenzano la loro funzione a livello molecolare. Di conseguenza, gli inibitori di EDG-5 rappresentano un gruppo specializzato e altamente mirato di molecole progettate per modulare uno specifico recettore coinvolto in processi cellulari critici.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
JTE 013 | 383150-41-2 | sc-203615 | 10 mg | $195.00 | 5 | |
Il JTE 013, un EDG-5, presenta una reattività unica come alogenuro acido, caratterizzata dalla capacità di partecipare a reazioni di sostituzione acilica nucleofila. Il suo gruppo carbonilico elettrofilo facilita le interazioni rapide con i nucleofili, promuovendo diversi percorsi sintetici. Le proprietà steriche del composto influenzano la sua selettività nelle reazioni, mentre i suoi gruppi funzionali polari migliorano la solubilità nei solventi organici, consentendo un'efficiente incorporazione in vari processi chimici. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
L'imatinib è un inibitore della tirosin-chinasi. Sebbene i suoi bersagli principali siano BCR-ABL, c-KIT e PDGFR, può avere effetti fuori bersaglio che influenzano la segnalazione e l'espressione di S1PR2, poiché questi percorsi sono interconnessi nelle reti cellulari. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Il Dasatinib è un altro inibitore della tirosin-chinasi e, come l'imatinib, può avere ampi effetti sulla segnalazione cellulare. La sua potenziale influenza sull'espressione di S1PR2 può derivare dalla modulazione di cascate di segnalazione correlate. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina inibisce mTOR, un regolatore centrale della crescita e della proliferazione cellulare. Data la complessa rete di vie di segnalazione nelle cellule, l'inibizione di mTOR può influenzare indirettamente i livelli di espressione di S1PR2. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY-294002 è un inibitore della PI3 chinasi. Poiché la segnalazione PI3K può essere a valle di S1PR2, l'inibizione di questo percorso potrebbe ridurre gli effetti funzionali di S1PR2, portando potenzialmente a una diminuzione della sua espressione. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un altro inibitore della PI3 chinasi. Bloccando la segnalazione di PI3K, potrebbe influenzare indirettamente l'attività e l'espressione di S1PR2, contribuendo ad alterare le risposte cellulari. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Il sorafenib è un inibitore multichinasico, che agisce su diverse protein-chinasi tirosiniche. I suoi effetti complessi sulla segnalazione cellulare potrebbero estendersi ai percorsi correlati a S1PR2, influenzando potenzialmente la sua espressione. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Sunitinib è un inibitore della tirosin-chinasi recettoriale con potenziali effetti indiretti sull'espressione di S1PR2 attraverso la modulazione di vie di segnalazione correlate. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore di JNK. JNK fa parte del percorso MAPK, che è coinvolto in vari processi cellulari. L'inibizione di JNK potrebbe portare a cambiamenti nell'espressione di S1PR2 attraverso alterazioni nella segnalazione cellulare. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è un inibitore MEK, che agisce sul percorso MAPK/ERK. Questo percorso è strettamente collegato a vari recettori e cascate di segnalazione, e la sua inibizione potrebbe influenzare indirettamente l'espressione di S1PR2. | ||||||