DUXA Inibitori
Gli inibitori DUXA più comuni includono, ma non solo, la staurosporina CAS 62996-74-1, la rapamicina CAS 53123-88-9, il LY 294002 CAS 154447-36-6, l'U-0126 CAS 109511-58-2 e il PD 98059 CAS 167869-21-8.
Gli inibitori di DUXA sono sostanze chimiche che portano indirettamente all'inibizione del fattore di trascrizione DUXA attraverso varie vie di segnalazione. Questi composti non sono antagonisti diretti di DUXA, ma inibiscono i regolatori a monte o le vie di segnalazione che contribuiscono allo stato funzionale di DUXA. La staurosporina, ad esempio, inibisce la PKC e potrebbe impedire la fosforilazione di DUXA, necessaria per la sua attività. L'inibizione di mTOR da parte della rapamicina influisce negativamente sulle condizioni cellulari che promuovono l'attività di DUXA, mentre LY294002 e Wortmannin riducono la segnalazione PI3K/AKT, che potrebbe portare a una ridotta regolazione di DUXA attraverso meccanismi AKT-dipendenti.
Oltre a questi, gli inibitori di MEK come U0126 e PD98059 hanno come bersaglio la via MAPK, implicata nella regolazione di vari fattori di trascrizione, tra cui potenzialmente DUXA. L'inibizione di p38 MAPK da parte di SB203580 potrebbe anche ridurre l'attività di DUXA alterando il panorama dei fattori di trascrizione in risposta allo stress. L'inibizione della via JNK da parte di SP600125 potrebbe influenzare l'attività dei fattori di trascrizione legati allo stress, influenzando così indirettamente DUXA. L'inibizione della chinasi Src da parte di PP2 potrebbe ridurre l'attività di DUXA impedendo l'attivazione delle cascate di segnalazione associate. Inoltre, l'inibizione del proteasoma da parte di Bortezomib può stabilizzare IκB, riducendo l'attività di NF-κB, che potrebbe intersecarsi con la regolazione di DUXA.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporina è un potente inibitore di chinasi noto per inibire un'ampia gamma di protein chinasi. Inibendo la protein chinasi C (PKC), che è coinvolta nell'attivazione di numerose proteine attraverso la fosforilazione, la staurosporina può diminuire la fosforilazione e quindi l'attività di DUXA, dato che la funzione di DUXA dipende dal suo stato di fosforilazione. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina si lega specificamente a FKBP12 e il complesso che ne deriva inibisce mTOR, un regolatore chiave della sintesi proteica e della crescita cellulare. Poiché la DUXA è un fattore di trascrizione regolato da segnali di crescita cellulare, l'inibizione di mTOR da parte della rapamicina ridurrebbe le condizioni cellulari che favoriscono l'attività della DUXA. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore PI3K che blocca la via PI3K/AKT. Poiché AKT può fosforilare e quindi regolare l'attività di vari fattori di trascrizione, l'inibizione di questa via ridurrebbe probabilmente l'attività di DUXA, impedendo la sua fosforilazione e attivazione. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un inibitore di MEK1/2, che sono attivatori a monte di ERK1/2 nel percorso MAPK. Inibendo questa via, l'U0126 può impedire l'attivazione dei fattori di trascrizione regolati dalla segnalazione MAPK, riducendo potenzialmente l'attività di DUXA, che può essere influenzata da questa cascata di segnalazione. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è un altro inibitore di MEK che funziona in modo simile a U0126. Blocca specificamente l'attivazione di MEK, che a sua volta impedisce l'attivazione del percorso MAPK/ERK, riducendo così la fosforilazione e l'attivazione dei fattori di trascrizione che potrebbero includere DUXA. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore della p38 MAP chinasi. Questa chinasi è coinvolta nella risposta agli stimoli di stress e alle citochine. Inibendo la p38, SB203580 potrebbe diminuire l'attivazione dei fattori di trascrizione che sono regolati dai segnali di stress, potenzialmente includendo DUXA. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un inibitore potente e irreversibile di PI3K. Inibendo PI3K, riduce l'attivazione di AKT, in modo simile a LY294002, determinando una diminuzione dell'attivazione dei fattori di trascrizione a valle, tra cui potenzialmente DUXA. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore della c-Jun N-terminal kinase (JNK), che fa parte della via di segnalazione MAPK. L'inibizione di JNK può impedire la fosforilazione e l'attivazione di fattori di trascrizione che rispondono a segnali di stress e citochine, che potrebbero includere DUXA. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 è un inibitore selettivo delle tirosin-chinasi della famiglia Src. Le chinasi Src possono attivare diverse vie di segnalazione a valle, comprese quelle che portano all'attivazione dei fattori di trascrizione. Inibendo le chinasi Src, PP2 potrebbe ridurre indirettamente l'attivazione di DUXA. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib è un inibitore del proteasoma che impedisce la degradazione di IκB, un inibitore di NF-κB. Stabilizzando IκB, il bortezomib può ridurre l'attività di NF-κB, che può essere coinvolto nella regolazione dei fattori di trascrizione, riducendo potenzialmente l'attività di DUXA in modo indiretto. | ||||||