Gli attivatori del CYP2R1 sono una classe di sostanze chimiche che potenziano l'attività enzimatica del citocromo P450 2R1 (CYP2R1), un membro della superfamiglia di enzimi del citocromo P450. Questi enzimi sono noti per il loro ruolo nell'idrossilazione di vari substrati, compresa la conversione della vitamina D nelle sue forme più attive, un processo fondamentale per il mantenimento dell'omeostasi del calcio e della salute delle ossa. Il CYP2R1 è specificamente coinvolto nell'idrossilazione della vitamina D3 in posizione 25, producendo 25-idrossivitamina D3, che è la principale forma circolante di vitamina D misurata nel siero per valutare lo stato vitaminico di un individuo.
Gli attivatori del CYP2R1 possono interagire direttamente con il sito attivo dell'enzima, inducendo un cambiamento conformazionale che ne aumenta l'efficienza catalitica, oppure possono legarsi a siti allosterici che potenziano l'attività dell'enzima in modo indiretto. Gli attivatori diretti imitano tipicamente gli elementi strutturali del substrato naturale, facilitando il legame e il corretto orientamento del substrato all'interno del sito attivo per la reazione di idrossilazione. Questi attivatori potrebbero anche stabilizzare l'enzima in una conformazione più favorevole alla catalisi. Gli attivatori indiretti, invece, potrebbero aumentare i livelli di espressione del CYP2R1 modulando i fattori di trascrizione coinvolti nella sintesi dell'enzima. Potrebbero anche influenzare la stabilità e il turnover dell'enzima o migliorare il trasferimento di elettroni dagli agenti riducenti al CYP2R1, aumentando così la sua attività catalitica. Questi attivatori potrebbero influenzare ulteriormente l'interazione del CYP2R1 con le sue proteine partner redox, come la citocromo P450 reduttasi, necessaria per il trasferimento di elettroni al CYP2R1 durante il processo di idrossilazione.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Vitamin A | 68-26-8 | sc-280187 sc-280187A | 1 g 10 g | $377.00 $2602.00 | ||
Il retinolo è una forma di vitamina A che è nota per stimolare l'espressione del CYP2R1. Il retinolo può essere ossidato in acido retinoico, che agisce come ligando per i recettori nucleari che regolano la trascrizione del CYP2R1. | ||||||
Lithocholic acid | 434-13-9 | sc-215262 sc-215262A | 10 g 25 g | $83.00 $272.00 | 1 | |
L'acido litocolico è un acido biliare secondario che può indurre l'espressione del CYP2R1. Serve come ligando per i recettori nucleari come l'FXR, che regolano la trascrizione del CYP2R1. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
Il rosiglitazone è un agonista PPAR-gamma che può indurre l'espressione del CYP2R1. PPAR-gamma è un recettore nucleare che regola la trascrizione di vari geni, tra cui CYP2R1. | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
La rifampicina è un antibiotico che può indurre l'espressione del CYP2R1. Serve come ligando per il PXR, un recettore nucleare che regola la trascrizione di vari enzimi CYP450, tra cui il CYP2R1. | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $54.00 $123.00 | 13 | |
Il pioglitazone è un agonista PPAR-gamma che può indurre l'espressione del CYP2R1. PPAR-gamma è un recettore nucleare che regola la trascrizione di vari geni, tra cui CYP2R1. | ||||||
Troglitazone | 97322-87-7 | sc-200904 sc-200904B sc-200904A | 5 mg 10 mg 25 mg | $108.00 $200.00 $426.00 | 9 | |
Il troglitazone è un agonista PPAR-gamma che può indurre l'espressione del CYP2R1. PPAR-gamma è un recettore nucleare che regola la trascrizione di vari geni, tra cui CYP2R1. | ||||||
Pregnenolone | 145-13-1 | sc-204860 sc-204860A sc-204860B sc-204860C | 5 g 25 g 100 g 500 g | $85.00 $145.00 $340.00 $1100.00 | ||
Il pregnenolone è un ormone steroideo che può indurre l'espressione del CYP2R1. Serve come precursore per la sintesi di vari ormoni steroidei, che possono agire come leganti per i recettori nucleari che regolano la trascrizione del CYP2R1. | ||||||
Cholesterol | 57-88-5 | sc-202539C sc-202539E sc-202539A sc-202539B sc-202539D sc-202539 | 5 g 5 kg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $26.00 $2754.00 $126.00 $206.00 $572.00 $86.00 | 11 | |
Il colesterolo è uno sterolo che può indurre l'espressione del CYP2R1. Agisce come substrato per il CYP2R1, che converte il colesterolo in 25-idrossicolesterolo. Questo metabolita può agire come legante per i recettori nucleari che regolano la trascrizione del CYP2R1. | ||||||
Progesterone | 57-83-0 | sc-296138A sc-296138 sc-296138B | 1 g 5 g 50 g | $20.00 $51.00 $292.00 | 3 | |
Il progesterone è un ormone steroideo che può indurre l'espressione del CYP2R1. Può agire come ligando per i recettori nucleari che regolano la trascrizione del CYP2R1. | ||||||