Date published: 2025-12-3

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CrkRS Attivatori

I comuni attivatori di CrkRS includono, ma non solo, Etoposide (VP-16) CAS 33419-42-0, Doxorubicina CAS 23214-92-8, Cisplatino CAS 15663-27-1, Olaparib CAS 763113-22-0 e VE 821 CAS 1232410-49-9.

CrkRS, noto anche come cytokine receptor-like factor 2 (CRLF2), è una proteina implicata principalmente nello sviluppo e nella funzione delle cellule ematopoietiche. È un recettore per citochine di tipo I che forma un omodimero e svolge un ruolo fondamentale nella regolazione della proliferazione, della sopravvivenza e della differenziazione delle cellule, in particolare nel sistema ematopoietico. CrkRS è espresso in modo prominente in vari tipi di cellule ematopoietiche, compresi i lignaggi linfoidi e mieloidi, dove esercita la sua influenza sui processi cellulari chiave cruciali per la risposta immunitaria e l'emopoiesi. Dal punto di vista funzionale, CrkRS agisce come mediatore cruciale delle cascate di segnalazione intracellulare avviate dal legame con il ligando, orchestrando eventi a valle fondamentali per la determinazione del destino cellulare e l'omeostasi immunitaria. Il suo coinvolgimento in vie cellulari critiche sottolinea la sua importanza nella regolazione ematopoietica e nella modulazione immunitaria.

L'attivazione di CrkRS avviene prevalentemente attraverso la dimerizzazione indotta dal ligando e la successiva attivazione delle Janus chinasi (JAK) associate, che portano alla fosforilazione di specifici residui di tirosina all'interno del dominio citoplasmatico di CrkRS. La fosforilazione di questi residui di tirosina funge da sito di aggancio per le molecole di segnalazione a valle, tra cui i trasduttori e attivatori del segnale di trascrizione (STAT), che al momento del reclutamento subiscono la fosforilazione e la successiva traslocazione nucleare, culminando nella regolazione trascrizionale di geni bersaglio coinvolti nella crescita, nella sopravvivenza e nella differenziazione cellulare. Inoltre, l'attivazione di CrkRS è strettamente legata all'attivazione di varie cascate di proteine chinasi attivate da mitogeni (MAPK), tra cui la via della chinasi regolata dal segnale extracellulare (ERK), amplificando ulteriormente l'output di segnalazione e modulando le risposte cellulari. Nel complesso, l'attivazione di CrkRS rappresenta un checkpoint cruciale nella regolazione ematopoietica, orchestrando intricate reti di segnalazione fondamentali per lo sviluppo e la funzione delle cellule immunitarie.

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Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

Etoposide (VP-16)

33419-42-0sc-3512B
sc-3512
sc-3512A
10 mg
100 mg
500 mg
$32.00
$170.00
$385.00
63
(1)

L'etoposide è un inibitore della topoisomerasi II che provoca rotture del filamento di DNA. Queste rotture possono stimolare il percorso di risposta al danno al DNA, in cui CDK12 è un attore chiave, catalizzando la fosforilazione del dominio C-terminale (CTD) della RNA polimerasi II, facilitando la trascrizione dei geni di risposta al danno al DNA.

Doxorubicin

23214-92-8sc-280681
sc-280681A
1 mg
5 mg
$173.00
$418.00
43
(3)

La doxorubicina cloridrato è un antibiotico antraciclico che si intercala nel DNA e inibisce la topoisomerasi II, provocando un danno al DNA. Questo danno attiva il percorso di risposta al danno del DNA, dove la CDK12 aiuta la trascrizione dei geni di riparazione del DNA.

Cisplatin

15663-27-1sc-200896
sc-200896A
100 mg
500 mg
$76.00
$216.00
101
(4)

Il cisplatino forma addotti platino-DNA, provocando un danno al DNA. Questo innesca il percorso di risposta al danno al DNA, in cui CDK12 è coinvolto fosforilando la CTD della RNA polimerasi II, promuovendo la trascrizione dei geni di riparazione del DNA.

Olaparib

763113-22-0sc-302017
sc-302017A
sc-302017B
250 mg
500 mg
1 g
$206.00
$299.00
$485.00
10
(1)

L'Olaparib è un inibitore di PARP che aumenta le rotture del DNA inibendo la riparazione delle rotture del DNA a singolo filamento. L'aumento del danno al DNA può stimolare il percorso di risposta al danno al DNA, dove CDK12 può promuovere la trascrizione dei geni di riparazione del DNA.

VE 821

1232410-49-9sc-475878
10 mg
$360.00
(0)

VE-821 è un inibitore selettivo di ATR che aumenta il danno al DNA impedendo la riparazione delle rotture del doppio filamento di DNA. Questo può stimolare il ruolo di CDK12 nel percorso di risposta al danno al DNA, dove promuove la trascrizione dei geni di riparazione del DNA.

AZ20

1233339-22-4sc-503186
5 mg
$250.00
1
(0)

AZ20 è un altro inibitore selettivo di ATR che aumenta il danno al DNA impedendo la riparazione delle rotture del doppio filamento di DNA. Questo può stimolare il percorso di risposta al danno al DNA, dove CDK12 svolge un ruolo di promozione della trascrizione dei geni di riparazione del DNA.

ATM Kinase Inibitore

587871-26-9sc-202963
2 mg
$108.00
28
(2)

L'inibitore della chinasi ATM aumenta il danno al DNA, impedendo la riparazione delle rotture del doppio filamento di DNA. Questo può stimolare il percorso di risposta al danno al DNA, dove CDK12 svolge un ruolo di promozione della trascrizione dei geni di riparazione del DNA.

KU 60019

925701-46-8sc-363284
sc-363284A
10 mg
50 mg
$243.00
$1015.00
1
(1)

KU-60019 è un altro inibitore di ATM che aumenta il danno al DNA impedendo la riparazione delle rotture del doppio filamento di DNA. Questo può stimolare il percorso di risposta al danno al DNA, dove CDK12 svolge un ruolo nel promuovere la trascrizione dei geni di riparazione del DNA.

NU 7441

503468-95-9sc-208107
5 mg
$350.00
10
(2)

NU7441 è un inibitore della DNA-PK che aumenta il danno al DNA impedendo la riparazione delle rotture del doppio filamento di DNA. Questo può stimolare il percorso di risposta al danno al DNA, dove CDK12 svolge un ruolo nel promuovere la trascrizione dei geni di riparazione del DNA.

PR 619

2645-32-1sc-476324
sc-476324A
sc-476324B
1 mg
5 mg
25 mg
$75.00
$184.00
$423.00
1
(0)

Il PR-619 è un inibitore dell'enzima deubiquitinante (DUB) ad ampio spettro che può alterare l'omeostasi proteica complessiva. Questa interruzione può portare a risposte cellulari allo stress, tra cui il percorso di risposta al danno al DNA, in cui CDK12 svolge un ruolo di promozione della trascrizione dei geni di riparazione del DNA.