CLK1 Inibitori

I comuni inibitori di CLK1 includono, ma non sono limitati a, l'inibitore della chinasi Cdc2-Like, TG003 CAS 300801-52-9, KH CB19 CAS 1354037-26-5, l'inibitore della chinasi Cdc2-Like, TG003 CAS 300801-52-9, KH CB19 CAS 1354037-26-5 e la clorexidina CAS 55-56-1.

Gli inibitori di CLK1, come illustrato nella tabella, sono principalmente sostanze chimiche che influenzano indirettamente l'attività di CLK1 modulando chinasi correlate o processi di splicing. La CLK1 svolge un ruolo significativo nella regolazione dello splicing alternativo fosforilando le proteine SR, che sono componenti essenziali dello spliceosoma. L'approccio principale per inibire indirettamente la CLK1 consiste nel colpire la sua attività di chinasi. Composti come il TG003 e il KH-CB19 sono noti per inibire la CLK1, influenzando così la fosforilazione delle proteine SR e lo splicing alternativo. La clorexidina, sebbene sia nota principalmente come agente antimicrobico, è stata trovata in grado di inibire l'attività di CLK1.

Gli inibitori di chinasi simili a CDC2, pur non essendo specifici, possono anche influenzare CLK1 a causa della somiglianza dei loro domini chinasici. L'armonina, un inibitore della DYRK, potrebbe potenzialmente influenzare la CLK1 a causa della reattività incrociata tra le chinasi. L'indirubina e i suoi derivati, tra cui la drubina, sono inibitori non selettivi della chinasi che possono inibire la CLK1 tra le altre chinasi. La leucettina L41, mirando sia alla CLK1 che alla DYRK1A, può anche influenzare lo splicing alternativo regolato dalla CLK1. La 5-Iodotubercidina è principalmente un inibitore dell'adenosina chinasi, ma ha dimostrato di avere effetti inibitori anche sulla CLK1. L'harmalina, correlata all'harmina, potrebbe potenzialmente influenzare l'attività di CLK1. Infine, la quercetina, un flavonoide vegetale noto per la sua ampia attività inibitoria delle chinasi, potrebbe influenzare la CLK1 tra le altre chinasi.