PF 670462 (CAS 950912-80-8)

PF 670462 è un inibitore potente e selettivo che ha come bersaglio la caseina chinasi, la CK1ε e la CK1δ, pur mostrando attività anche contro altre 42 chinasi. I suoi effetti multiformi vanno oltre l'inibizione delle chinasi, in quanto può ostacolare la traslocazione nucleare della proteina omologo 1 del periodo circadiano (PER1), portando a spostamenti di fase nei ritmi circadiani. PF 670462 emerge come inibitore altamente potente e selettivo della fosfatidilinositolo-3-chinasi (PI3K). La via di segnalazione PI3K/AKT/mTOR, regolata da questo enzima, svolge un ruolo fondamentale nel controllo della crescita, della sopravvivenza e del metabolismo cellulare. L'inibizione di PI3K ha mostrato effetti antitumorali in vitro. Nel campo dell'inibizione di PI3K, PF 670462 brilla come agente altamente selettivo e potente. Agisce legandosi al sito di legame dell'ATP dell'enzima, bloccando efficacemente l'attivazione della via di segnalazione PF 670462/AKT/mTOR. Grazie a questo blocco, la proliferazione, la migrazione e l'invasione cellulare vengono significativamente ridotte. In particolare, PF 670462 ha dimostrato la sua efficacia nel ridurre la crescita tumorale e sopprimere le metastasi in modelli animali di cancro. Inoltre, questo composto presenta proprietà antinfiammatorie e antiangiogeniche e mostra il potenziale di indurre l'apoptosi nelle cellule tumorali.