Chk1 Inibitori
I comuni inibitori di Chk1 includono, ma non solo, CHIR-124 CAS 405168-58-3 e LY2606368 CAS 1234015-52-1.
La chinasi Checkpoint 1, comunemente chiamata Chk1, è una serina/treonina chinasi che svolge un ruolo fondamentale nella risposta cellulare ai danni al DNA. È un componente centrale della via di segnalazione del checkpoint del ciclo cellulare, che garantisce che le cellule non avanzino nel ciclo cellulare in presenza di danni al DNA. Quando si verifica un danno al DNA, Chk1 si attiva e successivamente arresta il ciclo cellulare, consentendo ai meccanismi di riparazione del DNA di correggere il danno prima di procedere alla replicazione. Inoltre, Chk1 svolge un ruolo nella stabilizzazione delle forcelle di replicazione, strutture che si formano durante la replicazione del DNA. Queste forchette possono bloccarsi quando incontrano un danno al DNA e Chk1 contribuisce a garantire che queste forchette in stallo non collassino, impedendo così ulteriori danni al DNA.
Gli inibitori di Chk1 sono entità chimiche progettate per colpire specificamente e impedire l'attività enzimatica di Chk1. Inibendo Chk1, questi composti possono interrompere la risposta cellulare al danno al DNA, portando a una progressione incontrollata del ciclo cellulare anche in presenza di lesioni al DNA. Ciò può provocare instabilità genomica, in quanto le cellule sono costrette a replicarsi nonostante il DNA sia danneggiato. Da un punto di vista molecolare, gli inibitori di Chk1 funzionano tipicamente legandosi alla tasca di legame dell'ATP di Chk1, impedendone la fosforilazione e la successiva attivazione. Inoltre, alcuni inibitori possono agire per via allosterica, alterando la conformazione di Chk1 in modo da renderlo inattivo.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
CHIR-124 | 405168-58-3 | sc-364463 | 2 mg | $97.00 | 2 | |
CHIR-124 agisce come inibitore selettivo di Chk1, impegnandosi in interazioni molecolari specifiche che interrompono l'attività della chinasi. La sua esclusiva affinità di legame gli consente di modulare la fosforilazione di substrati chiave coinvolti nella via di risposta al danno al DNA. Il composto presenta una cinetica di reazione distinta, caratterizzata da una rapida associazione e una più lenta dissociazione, che ne aumenta l'efficacia. Inoltre, le caratteristiche strutturali di CHIR-124 contribuiscono alla sua stabilità e solubilità, facilitando la sua interazione con le proteine bersaglio. | ||||||
Debromohymenialdisine | 75593-17-8 | sc-202127 | 100 µg | $100.00 | 2 | |
La debromohymenialdisina funziona come inibitore selettivo di Chk1, mostrando interazioni molecolari uniche che interferiscono con i meccanismi di regolazione della chinasi. Il suo profilo di legame distinto altera le dinamiche di fosforilazione di proteine critiche nel controllo del ciclo cellulare. Il composto dimostra una notevole cinetica di reazione, con una marcata affinità per il sito di legame dell'ATP, che porta a un'efficace inibizione. Inoltre, le sue caratteristiche strutturali ne migliorano la solubilità e la stabilità, favorendo robuste interazioni con gli enzimi bersaglio. | ||||||
SB 218078 | 135897-06-2 | sc-203692 | 1 mg | $133.00 | 1 | |
SB 218078 agisce come inibitore selettivo di Chk1, caratterizzato dalla capacità di interrompere l'attività della chinasi attraverso interazioni specifiche con il suo sito attivo. Questo composto presenta un'adattabilità conformazionale unica, che gli consente di modulare la dinamica strutturale dell'enzima. Le sue proprietà cinetiche rivelano una rapida velocità di associazione e dissociazione, che facilita un'efficace competizione con l'ATP. Inoltre, le regioni idrofobiche di SB 218078 contribuiscono alla sua affinità di legame, aumentando la sua efficacia complessiva nei percorsi cellulari. | ||||||
Chk2 Inhibitor Inibitore | 724708-21-8 | sc-203885 | 500 µg | $458.00 | ||
L'inibitore di Chk2 funziona come un potente modulatore della via di segnalazione di Chk1, mostrando una capacità unica di stabilizzare la conformazione inattiva della chinasi. Questo composto si impegna in specifiche interazioni di legame idrogeno che alterano l'efficienza catalitica dell'enzima. Le sue proprietà elettroniche specifiche ne aumentano la reattività, consentendo un'inibizione selettiva. Inoltre, le caratteristiche di solubilità dell'inibitore di Chk2 ne facilitano la distribuzione all'interno degli ambienti cellulari, influenzando le cascate di segnalazione a valle. | ||||||
LY2603618 | 911222-45-2 | sc-364526 sc-364526A | 5 mg 50 mg | $214.00 $1809.00 | ||
LY2603618 inibisce l'attività di Chk1 e potrebbe ridimensionarne l'espressione dopo un'esposizione prolungata. | ||||||
SCH 900776 | 891494-63-6 | sc-364611 sc-364611A | 5 mg 10 mg | $255.00 $338.00 | ||
SCH900776 ha come bersaglio Chk1 e può potenzialmente ridimensionarne l'espressione inibendone l'attività. | ||||||
TCS 2312 | 838823-32-8 | sc-204326 sc-204326A | 1 mg 5 mg | $204.00 $800.00 | ||
TCS 2312 agisce come inibitore selettivo di Chk1, caratterizzato dalla capacità di interrompere lo stato di fosforilazione della chinasi. Questo composto presenta interazioni steriche uniche che ostacolano il legame con il substrato, modulando efficacemente la risposta al ciclo cellulare. La sua particolare configurazione elettronica favorisce una rapida cinetica di reazione, aumentando la sua potenza inibitoria. Inoltre, la natura lipofila di TCS 2312 influenza la permeabilità di membrana, influenzando così la sua biodisponibilità e l'interazione con i bersagli cellulari. | ||||||
PF 477736 | 952021-60-2 | sc-362781 sc-362781A | 5 mg 25 mg | $113.00 $423.00 | ||
PF-477736 inibisce l'attività della chinasi Chk1, riducendo potenzialmente la stabilità della sua proteina. | ||||||
UCN-01 | 112953-11-4 | sc-202376 | 500 µg | $246.00 | 10 | |
UCN-01, un analogo della staurosporina, inibisce l'attività della chinasi Chk1, portando potenzialmente a una riduzione della stabilità della proteina Chk1 o a una maggiore degradazione. | ||||||
AZD7762 | 860352-01-8 | sc-364423 | 2 mg | $107.00 | ||
AZD7762 è un inibitore selettivo di Chk1 che blocca la sua attività chinasica, potenzialmente destabilizzando la proteina. | ||||||