CELF5 Inibitori
I comuni inibitori della CELF5 includono, ma non solo, la leptomicina B CAS 87081-35-4, il mitoxantrone CAS 65271-80-9, l'α-amanitina CAS 23109-05-9, l'actinomicina D CAS 50-76-0 e la DRB CAS 53-85-0.
Gli inibitori chimici di CELF5 agiscono attraverso vari meccanismi per impedire la sua funzione nell'elaborazione dell'RNA. La leptomicina B, ad esempio, ha come bersaglio l'esportina 1 (CRM1), una proteina chiave nella via di esportazione nucleare. Inibendo CRM1, la leptomicina B può causare la ritenzione nucleare di CELF5, impedendole di svolgere i suoi ruoli tipici nel citoplasma. Analogamente, il mitoxantrone, attraverso l'intercalazione con il DNA e l'inibizione della topoisomerasi II, interrompe la sintesi e la riparazione del DNA. Questa alterazione dell'ambiente nucleare può influenzare indirettamente CELF5 modificando i meccanismi di controllo post-trascrizionale che richiedono l'attività di CELF5. Un altro inibitore, l'alfa-amanitina, inibisce direttamente la RNA polimerasi II, cruciale per la sintesi dell'mRNA, riducendo così la disponibilità di substrati di RNA per CELF5, che a sua volta influisce sulle attività di legame ed elaborazione dell'RNA di CELF5. Anche l'actinomicina D si lega al DNA, ma lo fa a livello del complesso di iniziazione della trascrizione, impedendo l'allungamento della catena di RNA da parte della RNA polimerasi, con conseguente riduzione dei substrati di RNA necessari per la funzione di CELF5.
Per quanto riguarda gli inibitori della trascrizione, DRB e Flavopiridol inibiscono la trascrizione mediata dall'RNA polimerasi II, il che può ridurre la trascrizione degli RNA che la CELF5 è destinata a legare e regolare, inibendo così la sua funzione. La camptotecina e l'etoposide, entrambi inibitori della topoisomerasi, causano danni al DNA, che possono interrompere i processi di trascrizione e quindi ostacolare l'interazione di CELF5 con i trascritti di RNA. L'ampia inibizione delle RNA polimerasi I, II e III da parte del triptolide e l'inibizione selettiva delle DNA polimerasi alfa e delta da parte dell'afidicolina determinano una diminuzione generale della sintesi di RNA, influenzando il pool di molecole di RNA su cui la CELF5 può agire. La cordycepina, grazie alla sua somiglianza strutturale con l'adenosina, agisce come terminatore di catena durante la sintesi di RNA, riducendo la lunghezza e la quantità di trascritti di RNA per il legame e la regolazione di CELF5. Infine, la stabilizzazione di ICRF-193 del complesso clivabile della topoisomerasi II determina un'inibizione trascrizionale, che può inibire indirettamente CELF5 interferendo con la maturazione dei trascritti di RNA che CELF5 regola tipicamente.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Leptomycin B | 87081-35-4 | sc-358688 sc-358688A sc-358688B | 50 µg 500 µg 2.5 mg | $105.00 $408.00 $1224.00 | 35 | |
La leptomicina B inibisce l'esportina 1 (CRM1), una proteina di esportazione nucleare. La CELF5, in quanto proteina che lega l'RNA nucleare, può dipendere da segnali di esportazione nucleare correttamente funzionanti per la sua localizzazione e funzione. L'inibizione di CRM1 può portare alla ritenzione nucleare di CELF5, inibendo così funzionalmente le sue normali attività citoplasmatiche. | ||||||
Mitoxantrone | 65271-80-9 | sc-207888 | 100 mg | $279.00 | 8 | |
Il mitoxantrone si intercala con il DNA e inibisce la topoisomerasi II, interrompendo la sintesi e la riparazione del DNA. Poiché CELF5 è associato a eventi di elaborazione dell'RNA che possono essere influenzati dalla dinamica del DNA, il mitoxantrone può inibire indirettamente la funzione di CELF5 alterando l'ambiente nucleare e influenzando i meccanismi di controllo post-trascrizionale in cui è coinvolto CELF5. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
L'alfa-amanitina è un potente inibitore della RNA polimerasi II, che è essenziale per la sintesi dell'mRNA. Inibendo la RNA polimerasi II, l'alfa-amanitina può ridurre il pool di substrati di RNA disponibili per CELF5, inibendo così funzionalmente le sue attività di legame ed elaborazione dell'RNA. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
L'actinomicina D si lega al DNA nel complesso di iniziazione della trascrizione e impedisce l'allungamento delle catene di RNA da parte dell'RNA polimerasi, il che può ridurre l'attività di legame e di modulazione dell'RNA di CELF5 a causa della diminuzione della disponibilità di substrato di RNA. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DRB è un analogo dell'adenosina che inibisce la trascrizione della RNA polimerasi II. Riducendo i livelli complessivi di trascrizione, DRB diminuisce la disponibilità di RNA per il legame di CELF5, inibendo così funzionalmente il suo ruolo nell'elaborazione dell'RNA. | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
La camptoteina inibisce la topoisomerasi I, provocando danni al DNA. Le funzioni di elaborazione dell'RNA di CELF5 sono strettamente legate al meccanismo trascrizionale e il danno al DNA può interrompere i processi di trascrizione, inibendo indirettamente la capacità di CELF5 di interagire con i trascritti di RNA appena sintetizzati. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Il triptolide è un triepossido diterpenico che inibisce l'attività della RNA polimerasi I, II e III, determinando una riduzione della sintesi di RNA. Questo può inibire funzionalmente CELF5, diminuendo il pool di molecole di RNA che CELF5 tipicamente legherebbe e regolerebbe. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Il flavopiridolo è un inibitore della chinasi ciclina-dipendente che blocca la trascrizione mediata dalla RNA polimerasi II. Questo può inibire funzionalmente CELF5, riducendo la trascrizione di RNA su cui CELF5 agirebbe durante l'elaborazione dell'RNA. | ||||||
ICRF-193 | 21416-68-2 | sc-200889 sc-200889A | 1 mg 5 mg | $330.00 $898.00 | 7 | |
L'ICRF-193 è un composto bis(dioxopiperazina) che stabilizza il complesso clivabile della topoisomerasi II, determinando l'inibizione della trascrizione. Questa stabilizzazione può inibire indirettamente CELF5 ostacolando l'elaborazione e la maturazione dei trascritti di RNA a cui CELF5 si lega normalmente. | ||||||
Aphidicolin | 38966-21-1 | sc-201535 sc-201535A sc-201535B | 1 mg 5 mg 25 mg | $82.00 $300.00 $1082.00 | 30 | |
L'afidicolina è un diterpene tetraciclico che inibisce selettivamente la DNA polimerasi alfa e delta, portando all'arresto della fase S nel ciclo cellulare. Questo arresto può ridurre la produzione trascrizionale della cellula, inibendo indirettamente il ruolo funzionale di CELF5 nell'elaborazione dell'RNA. | ||||||