Date published: 2025-9-6

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ICRF-193 (CAS 21416-68-2)

5.0(1)
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Nomi alternativi:
4,4′-(1,2-Dimethyl-1,2-ethanediyl)bis-2,6-piperazinedione
Applicazione:
ICRF-193 è una bisdioxopiperazina che induce apoptosi e differenziazione eritroide
Numero CAS:
21416-68-2
Purezza:
≥95%
Peso molecolare:
282.30
Formula molecolare:
C12H18N4O4
Informazioni supplementari:
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ICRF-193, una bisdioxopiperazina, è un inibitore catalitico della DNA Topo II (topoisomerasi II) che non produce rotture del filamento di DNA legate alle proteine. Questo composto ha dimostrato di indurre la differenziazione eritroide e l'apoptosi. Studi meccanicistici suggeriscono che ICRF-193 influisce sulla via di attivazione/cancellazione della caspasi-3 nella crescita cellulare e si associa all'inibizione ATR-dipendente dell'attività della chinasi polo-like (plk) 1 e a una diminuzione della fosforilazione della ciclina B1. ICRF-193 è un inibitore di Topo II beta.


ICRF-193 (CAS 21416-68-2) Referenze

  1. Sperimentazione dell'interazione della bisdioxopiperazina citotossica ICRF-193 con il clamp enzimatico chiuso della topoisomerasi IIalfa umana.  |  Patel, S., et al. 2000. Mol Pharmacol. 58: 560-8. PMID: 10953049
  2. L'inibitore catalitico della DNA topoisomerasi II, il dexrazoxano (ICRF-187), induce differenziazione e apoptosi nelle cellule di leucemia umana K562.  |  Hasinoff, BB., et al. 2001. Mol Pharmacol. 59: 453-61. PMID: 11179439
  3. Diminuzione della timosina beta4 nell'apoptosi indotta da diversi farmaci antitumorali.  |  Iguchi, K., et al. 1999. Biochem Pharmacol. 57: 1105-11. PMID: 11230797
  4. ICRF-193, un inibitore catalitico della DNA topoisomerasi II, inibisce il rientro nel ciclo di divisione cellulare dallo stato di quiescenza in cellule di mammifero.  |  Hossain, MS., et al. 2002. Genes Cells. 7: 285-94. PMID: 11918672
  5. ATR rafforza il checkpoint G2 dipendente dalla topoisomerasi II attraverso l'inibizione della chinasi Plk1.  |  Deming, PB., et al. 2002. J Biol Chem. 277: 36832-8. PMID: 12147700
  6. Rotture del filamento di DNA indotte dalla bis-diossopiperazina ICRF-193 anti-topoisomerasi II.  |  Hajji, N., et al. 2003. Mutat Res. 530: 35-46. PMID: 14563529
  7. La segnalazione del danno al DNA dipendente dal ciclo cellulare indotta da ICRF-193 coinvolge ATM, ATR, CHK2 e BRCA1.  |  Park, I. and Avraham, HK. 2006. Exp Cell Res. 312: 1996-2008. PMID: 16630610
  8. ICRF-193, un inibitore antitumorale della topoisomerasi II, induce fusi di telofase arcuati che si spezzano, portando a un aumento della ploidia nel lievito di fissione.  |  Nakazawa, N., et al. 2016. Genes Cells. 21: 978-93. PMID: 27458047
  9. L'attività di legame con il DNA del dominio prossimale C-terminale della DNA topoisomerasi IIβ di ratto è coinvolta nella formazione di un campo chiuso indotto da ICRF-193.  |  Kawano, S., et al. 2020. PLoS One. 15: e0239466. PMID: 32960919
  10. Sviluppo di prodromi idrosolubili dell'inibitore della topoisomerasi IIβ bisdioxopiperazina ICRF-193 come potenziali agenti cardioprotettivi contro la cardiotossicità da antracicline.  |  Bavlovič Piskáčková, H., et al. 2021. Sci Rep. 11: 4456. PMID: 33627707
  11. Lo studio delle relazioni struttura-attività degli analoghi del dexrazoxano rivela che ICRF-193 è la bisdioxopiperazina più potente contro la tossicità delle antracicline sui cardiomiociti grazie alle sue forti interazioni con la topoisomerasi IIβ.  |  Jirkovská, A., et al. 2021. J Med Chem. 64: 3997-4019. PMID: 33750129
  12. Il farmaco ICRF-193 fornisce effetti protettivi promettenti contro la cardiotossicità cronica da antracicline in un modello di coniglio in vivo.  |  Kollárová-Brázdová, P., et al. 2021. Clin Sci (Lond). 135: 1897-1914. PMID: 34318878
  13. L'ICRF-193, un inibitore della topoisomerasi II, dimostra che la replicazione del DNA nei nuclei spermatici ricostituiti in estratti di uova di Xenopus non richiede la decondensazione della cromatina.  |  Takasuga, Y., et al. 1995. Exp Cell Res. 217: 378-84. PMID: 7698239
  14. L'ICRF-193 modifica l'apoptosi indotta dall'etoposide nei timociti.  |  Tanimoto, C., et al. 1995. Acta Med Okayama. 49: 281-6. PMID: 8770236
  15. ICRF-193, un inibitore catalitico della DNA topoisomerasi II, ritarda la progressione del ciclo cellulare dalla metafase, ma non dall'anafase, alla fase G1 nelle cellule di mammifero.  |  Iwai, M., et al. 1997. FEBS Lett. 406: 267-70. PMID: 9136899

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

ICRF-193, 1 mg

sc-200889
1 mg
$330.00

ICRF-193, 5 mg

sc-200889A
5 mg
$898.00