Cdk5 Inibitori
I comuni inibitori di Cdk5 includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, il Flavopiridol CAS 146426-40-6, la Roscovitina CAS 186692-46-6, la Staurosporina CAS 62996-74-1, l'Inibitore IX di GSK-3 CAS 667463-62-9 e il Kenpaullone CAS 142273-20-9.
Gli inibitori di Cdk5 appartengono a una classe di composti chimici progettati per colpire e inibire l'attività della chinasi ciclina-dipendente 5 (Cdk5), un enzima cruciale per la regolazione della progressione del ciclo cellulare e dello sviluppo neuronale. La Cdk5 è un membro della famiglia delle chinasi ciclina-dipendenti, che svolge un ruolo centrale nella regolazione delle transizioni del ciclo cellulare e di processi cellulari come la trascrizione, il metabolismo e la differenziazione. La Cdk5, pur essendo stata originariamente identificata per il suo ruolo nello sviluppo neuronale, si è scoperto che ha implicazioni più ampie in varie funzioni cellulari. Di conseguenza, i ricercatori hanno esplorato lo sviluppo di inibitori in grado di modulare la sua attività. Gli inibitori di Cdk5 sono progettati con l'intento di legarsi selettivamente al sito attivo dell'enzima Cdk5, impedendo così la sua interazione con specifici partner ciclinici e compromettendo la sua capacità di fosforilare le proteine bersaglio. Interrompendo questi eventi di fosforilazione, gli inibitori di Cdk5 possono influenzare i processi cellulari che si basano sulla corretta fosforilazione delle proteine, comprese le vie di trasduzione del segnale e l'espressione genica. Strutturalmente diversi, questi inibitori sono adattati al sito attivo di Cdk5, con l'obiettivo di ottenere un'elevata specificità e affinità per l'enzima bersaglio.
I ricercatori hanno studiato vari scaffold chimici e modifiche per ottimizzare le interazioni di legame e la potenza inibitoria. In conclusione, gli inibitori di Cdk5 rappresentano una categoria significativa di composti chimici promettenti per modulare i processi cellulari che dipendono dall'attività di Cdk5. Interferendo selettivamente con la funzione dell'enzima, questi inibitori contribuiscono a una più profonda comprensione delle complesse reti di regolazione a cui Cdk5 partecipa.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Olomoucine | 101622-51-9 | sc-3509 sc-3509A | 5 mg 25 mg | $72.00 $274.00 | 12 | |
L'olomoucina inibisce la CDK5 legandosi direttamente al suo sito di legame con l'ATP, impedendo la fosforilazione dei substrati a valle. | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
L'indirubina-3'-monoxima inibisce la CDK5 competendo con l'ATP per il legame al sito attivo, portando alla soppressione dell'attività della chinasi. | ||||||
NU 6140 | 444723-13-1 | sc-202531 | 5 mg | $147.00 | 1 | |
NU 6140 (CAS 444723-13-1) funziona come inibitore di Cdk5, modulando processi cellulari cruciali associati alla funzione di questo enzima. Il suo ruolo nell'inibire Cdk5 ha implicazioni per diverse attività cellulari. | ||||||
5-Iodo-indirubin-3′-monoxime | 331467-03-9 | sc-221030 | 1 mg | $80.00 | ||
La 5-Iodo-indirubina-3'-monoxima agisce come inibitore selettivo della Cdk5, mostrando un meccanismo d'azione unico grazie alla sua capacità di stabilizzare la conformazione inattiva della chinasi. Questo composto si impegna in specifici legami idrogeno e interazioni idrofobiche, modulando efficacemente l'attività dell'enzima. Le sue distinte cinetiche di reazione consentono un effetto inibitorio prolungato, contribuendo a una regolazione sfumata delle vie di segnalazione neuronali senza influenzare altre chinasi ciclina-dipendenti. | ||||||
Cdk/CKI Inhibitor, (R)-DRF053 | sc-221408 | 5 mg | $209.00 | 2 | ||
(R)-DRF053 è un potente inibitore della Cdk5 che interrompe selettivamente l'attività della chinasi legandosi al suo sito di legame dell'ATP, inducendo un cambiamento conformazionale che impedisce la fosforilazione del substrato. Questo composto presenta interazioni molecolari uniche, tra cui l'impilamento π-π e le forze di van der Waals, che ne aumentano l'affinità di legame. Il suo profilo cinetico rivela una lenta velocità di disattivazione, garantendo un'inibizione prolungata e una regolazione fine delle vie di segnalazione cellulare, in particolare in contesti neuronali. | ||||||
5-Iodo-Indirubin-3′-monoxime | sc-221754 | 1 mg | $106.00 | |||
La 5-Iodo-Indirubina-3'-monoxima agisce come inibitore selettivo della Cdk5 mirando al suo sito attivo e determinando una significativa alterazione della conformazione dell'enzima. Questo composto presenta interazioni uniche, come il legame a idrogeno e i contatti idrofobici, che contribuiscono alla sua stabilità e specificità. La sua cinetica di reazione indica una velocità di attivazione moderata, che consente di modulare efficacemente l'attività della chinasi, influenzando così vari processi cellulari e cascate di segnalazione. | ||||||
Indirubin-5-sulfonic acid sodium salt | sc-221755 sc-221755A | 1 mg 5 mg | $57.00 $324.00 | |||
Il sale sodico dell'acido indirubino-5-solfonico mostra un meccanismo d'azione distintivo come inibitore della Cdk5, impegnandosi in specifiche interazioni elettrostatiche con il sito attivo dell'enzima. Questo composto stabilizza una conformazione unica di Cdk5, aumentandone la selettività. La presenza di gruppi di acido solfonico facilita la solubilità e le interazioni ioniche, che possono influenzare l'affinità e la cinetica di legame, incidendo in ultima analisi sulle vie di segnalazione a valle e sulle dinamiche cellulari. | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
SNS-032 inibisce CDK5 occupando il sito di legame dell'ATP, con conseguente soppressione dell'attività della chinasi e della fosforilazione del substrato. | ||||||
PNU 112455A hydrochloride | 21886-12-4 | sc-222182 sc-222182A | 1 mg 5 mg | $82.00 $106.00 | ||
PNU 112455A cloridrato (CAS 21886-12-4) agisce come inibitore di Cdk5, influenzando processi cellulari essenziali associati alla funzione di questo enzima. Il suo ruolo inibitorio nei confronti di Cdk5 ha effetti di vasta portata su varie attività cellulari. | ||||||
Cdk1/5 Inhibitor Inibitore | 40254-90-8 | sc-202094 sc-202094A sc-202094B | 1 mg 5 mg 10 mg | $61.00 $204.00 $367.00 | 2 | |
L'inibitore di Cdk1/5 (CAS 40254-90-8) funziona come inibitore di Cdk5, svolgendo un ruolo di regolazione di importanti processi cellulari associati a questo enzima. Il suo impatto inibitorio su Cdk5 ha effetti diversi su varie funzioni cellulari. | ||||||