Date published: 2025-9-9

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Cdk/CKI Inhibitor, (R)-DRF053

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Applicazione:
Cdk/CKI Inhibitor, (R)-DRF053 è un inibitore dell'attività di CDK1/CDK5/CK1, pur mantenendo la selettività contro GSK-3α/β
Peso molecolare:
435.5
Formula molecolare:
C23H27N7O•H2O
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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L'inibitore di Cdk/CKI, (R)-DRF053, è un derivato della (R)-Roscovitina permeabile alle cellule e mirato alla tasca di legame dell'ATP, più potente della Roscovitina nell'inibire l'attività di CDK1/CDK5/CK1, pur mantenendo la selettività contro GSK-3α/β. La natura di doppia specificità CDK/CK1 di (R)-DRF053 spiega molto probabilmente la sua attività superiore a quella della (R)-Roscovitina contro la produzione di β40 da cellule N2A che esprimono APP.


Cdk/CKI Inhibitor, (R)-DRF053 Referenze

  1. CR8, un inibitore potente e selettivo, derivato dalla roscovitina, delle chinasi ciclina-dipendenti.  |  Bettayeb, K., et al. 2008. Oncogene. 27: 5797-807. PMID: 18574471
  2. Inibitori a doppia specificità della chinasi ciclina-dipendente e della caseina chinasi 1, derivati dalla roscovitina.  |  Oumata, N., et al. 2008. J Med Chem. 51: 5229-42. PMID: 18698753
  3. Le protein chinasi CK1 e CK2 come nuovi bersagli per le malattie neurodegenerative.  |  Perez, DI., et al. 2011. Med Res Rev. 31: 924-54. PMID: 20577972
  4. La proteina chinasi CK1α regola la sopravvivenza degli eritrociti.  |  Zelenak, C., et al. 2012. Cell Physiol Biochem. 29: 171-80. PMID: 22415086
  5. Sviluppo di inibitori altamente selettivi della caseina chinasi 1δ/1ε (CK1δ/ε) con potenti proprietà antiproliferative.  |  Bibian, M., et al. 2013. Bioorg Med Chem Lett. 23: 4374-80. PMID: 23787102
  6. Fisiologia e fisiopatologia dell'eritosi.  |  Lang, F., et al. 2012. Transfus Med Hemother. 39: 308-14. PMID: 23801921
  7. Nitrazione CAr-H metaselettiva di arene attraverso una strategia di orto-metallazione catalizzata da Ru3(CO)12.  |  Fan, Z., et al. 2016. J Am Chem Soc. 138: 8470-5. PMID: 27181121
  8. L'inibizione di Cdk5 promuove il differenziamento delle cellule β dai progenitori duttali.  |  Liu, KC., et al. 2018. Diabetes. 67: 58-70. PMID: 28986398
  9. L'asse AGE-RAGE stimola l'assorbimento di LDL ossidate nei macrofagi attraverso la via della chinasi ciclina-dipendente 5-CD36 tramite la generazione di stress ossidativo.  |  Yashima, H., et al. 2020. Int J Mol Sci. 21: PMID: 33291667
  10. Il polipeptide insulinotropico dipendente dal glucosio sopprime la formazione di cellule schiumose dei macrofagi attraverso l'inibizione della via della chinasi ciclina-dipendente 5-CD36.  |  Terasaki, M., et al. 2021. Biomedicines. 9: PMID: 34356896

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

Cdk/CKI Inhibitor, (R)-DRF053, 5 mg

sc-221408
5 mg
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