Date published: 2025-9-7

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NU 6140 (CAS 444723-13-1)

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Nomi alternativi:
4-(6-Cyclohexylmethoxy-9H-purin-2-ylamino)-N,N-diethylbenzamide; Cdk2 Inhibitor IV
Applicazione:
NU 6140 è un composto purinico altamente permeabile alle cellule che agisce come inibitore ATP-competitivo delle Cdk
Numero CAS:
444723-13-1
Purezza:
≥95%
Peso molecolare:
422.52
Formula molecolare:
C23H30N6O2
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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L'inibitore IV di Cdk2, NU6140, è un composto purinico altamente permeabile alle cellule che mostra proprietà antitumorali e agisce come inibitore selettivo e ATP-competitivo delle Cdk (IC50 = 6,6 µM, 0,41 µM, 5,5 µM, 15 µM e 3,9 µM per Cdk1/ciclina B, Cdk2/ciclina A, Cdk4/ciclina D, Cdk5/p25 e Cdk7/ciclina H, rispettivamente). È stato dimostrato che l'inibitore IV di Cdk2, NU6140, causa l'arresto del ciclo cellulare nella fase G2/M e induce l'apoptosi attraverso l'attivazione delle caspasi e la down-regulation della survivin. È stato inoltre dimostrato che l'inibitore IV di Cdk2, NU6140, potenzia sinergicamente la citotossicità del paclitaxel e la risposta apoptotica nelle cellule HeLa e OAW42.


NU 6140 (CAS 444723-13-1) Referenze

  1. Potenziamento dell'apoptosi indotta da paclitaxel da parte del nuovo inibitore della chinasi ciclina-dipendente NU6140: possibile ruolo della down-regulation di survivin.  |  Pennati, M., et al. 2005. Mol Cancer Ther. 4: 1328-37. PMID: 16170024
  2. Lenalidomide e CC-4047 inibiscono la proliferazione delle cellule B maligne, espandendo al contempo le cellule progenitrici CD34+ normali.  |  Verhelle, D., et al. 2007. Cancer Res. 67: 746-55. PMID: 17234786
  3. La chinasi 2 ciclina-dipendente controlla la tolleranza immunitaria periferica.  |  Chunder, N., et al. 2012. J Immunol. 189: 5659-66. PMID: 23136201
  4. Le chinasi ciclina-dipendenti regolano l'apoptosi delle cellule epiteliali intestinali.  |  Bhattacharya, S., et al. 2014. Apoptosis. 19: 451-66. PMID: 24242917
  5. Valutazione del potenziale dell'inibitore CDK2 NU6140 nell'influenzare l'espressione dei marcatori di pluripotenza NANOG, OCT4 e SOX2 in cellule 2102Ep e H9.  |  Kallas, A., et al. 2014. Int J Cell Biol. 2014: 280638. PMID: 25477962
  6. La regolazione a feedback tra E2F atipiche e APC/CCdh1 coordina la progressione del ciclo cellulare.  |  Boekhout, M., et al. 2016. EMBO Rep. 17: 414-27. PMID: 26882548
  7. Cellule progenitrici cardiovascolari espandibili riprogrammate da fibroblasti.  |  Zhang, Y., et al. 2016. Cell Stem Cell. 18: 368-81. PMID: 26942852
  8. Il silenziamento di CDK2, ma non di CDK1, separa la segnalazione mitogena da quella anti-apoptotica, sensibilizzando le cellule difettose di p53 alla letalità sintetica.  |  Nekova, TS., et al. 2016. Cell Cycle. 15: 3203-3209. PMID: 27831832
  9. L'attività residua di Cdk1/2 dopo un danno al DNA promuove la senescenza.  |  Müllers, E., et al. 2017. Aging Cell. 16: 575-584. PMID: 28345297
  10. Regolazione sito-specifica della fosforilazione dell'istone H1 nel differenziamento delle cellule pluripotenti.  |  Liao, R. and Mizzen, CA. 2017. Epigenetics Chromatin. 10: 29. PMID: 28539972
  11. La downregulation della trascrizione di PARP1 da parte degli inibitori CDK4/6 sensibilizza le cellule di carcinoma polmonare umano alla morte indotta da farmaci antitumorali, compromettendo la riparazione per escissione di basi OGG1-dipendente.  |  Tempka, D., et al. 2018. Redox Biol. 15: 316-326. PMID: 29306194
  12. Controllo della ciliogenesi mobile da parte delle chinasi ciclina-dipendenti.  |  Vladar, EK., et al. 2018. Elife. 7: PMID: 30152757
  13. Scoperta e caratterizzazione strutturale di ligandi del sito ATP per il dominio della pseudokinasi JAK2 wild-type e mutante V617F.  |  McNally, R., et al. 2019. ACS Chem Biol. 14: 587-593. PMID: 30763067
  14. Il tethering di RecQL4 sul complesso pre-replicativo induce l'attivazione non programmata dell'origine e lo stress replicativo nelle cellule umane.  |  Shin, G., et al. 2019. J Biol Chem. 294: 16255-16265. PMID: 31519754
  15. Studi strutturali e di legame della chinasi ciclina-dipendente 2 con l'inibitore NU6140.  |  Talapati, SR., et al. 2021. Chem Biol Drug Des. 98: 857-868. PMID: 34423559

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NU 6140, 5 mg

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5 mg
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