Gli attivatori mTOR sono un insieme di composti chimici che facilitano l'attivazione delle vie di segnalazione mTOR, che regolano processi cellulari chiave come la crescita, la proliferazione e il metabolismo. La rapamicina, pur essendo un noto inibitore di mTORC1, può paradossalmente aumentare l'attività di mTORC2 interrompendo un circuito di feedback negativo, potenziando così le funzioni specifiche di mTORC2. L'insulina, attraverso la via PI3K/AKT, fosforila e inibisce la TSC2, scatenando l'attività di mTORC1 che è fondamentale per la crescita cellulare e la sintesi proteica. Gli attivatori di BC024814 sono un gruppo specializzato di composti caratterizzati dalla capacità di potenziare l'attività del bersaglio molecolare identificato dal codice BC024814. La scoperta e lo sviluppo di questi attivatori iniziano in genere con un protocollo di screening ad alto rendimento (HTS).
Questo comporta l'applicazione di ampie librerie di entità chimiche a un sistema di dosaggio progettato per rilevare l'attivazione del BC024814. Questi saggi sono sensibili e quantitativi, spesso basati su letture fluorescenti o luminescenti che possono essere direttamente correlate allo stato di attivazione del BC024814. I composti che producono un aumento misurabile dell'attività del BC024814 vengono individuati come potenziali attivatori e destinati a un ulteriore esame. La fase successiva prevede saggi secondari, che sono più mirati e forniscono una valutazione più approfondita dell'interazione specifica del composto con BC024814. Questi saggi sono fondamentali per stabilire la validità dei risultati HTS, assicurando che questi composti siano veri attivatori e non falsi positivi che potrebbero derivare da interazioni non specifiche o artefatti del saggio.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Un inibitore di mTOR che si lega a FKBP12 e poi a mTORC1, portando all'inibizione della segnalazione mTORC1-dipendente. Questa inibizione può migliorare indirettamente l'attività di mTORC2 alleviando un ciclo di inibizione a feedback, aumentando così potenzialmente le funzioni di segnalazione di mTORC2. | ||||||
Anticorpo Insulin () | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $153.00 $1224.00 $12239.00 | 82 | |
L'insulina attiva la via di segnalazione PI3K/AKT, che a sua volta attiva mTOR fosforilando e inibendo TSC2, un regolatore negativo di mTORC1. Questo processo aumenta l'attività funzionale di mTORC1, coinvolto nella crescita cellulare, nella sintesi proteica e nel metabolismo. | ||||||
L-α-Lecithin, Egg Yolk, Highly Purified | 8002-43-5 | sc-203096 | 250 mg | $78.00 | ||
PA si lega direttamente al dominio FRB di mTOR e stabilizza la formazione del complesso mTORC1. Questo legame aumenta l'attività della chinasi mTORC1, promuovendo i suoi effetti a valle sulla sintesi proteica e sulla crescita cellulare. | ||||||
MHY1485 | 326914-06-1 | sc-507522 | 10 mg | $140.00 | ||
MHY1485 è un attivatore di mTOR permeabile alle cellule che si lega direttamente a mTOR e ne potenzia l'attività di chinasi. Attivando mTOR, MHY1485 promuove le vie di segnalazione a valle che controllano la crescita cellulare e il metabolismo. | ||||||
D(+)Glucose, Anhydrous | 50-99-7 | sc-211203 sc-211203B sc-211203A | 250 g 5 kg 1 kg | $37.00 $194.00 $64.00 | 5 | |
La disponibilità di glucosio promuove la segnalazione di mTORC1 attraverso le vie AMPK e TSC2. In presenza di una quantità sufficiente di glucosio, mTORC1 viene attivato, determinando un aumento della sintesi proteica e della crescita cellulare. | ||||||
L-Leucine | 61-90-5 | sc-364173 sc-364173A | 25 g 100 g | $21.00 $61.00 | ||
La leucina è un aminoacido essenziale che attiva mTORC1 legandosi alla sestrina2 o alla leucil-tRNA sintetasi, portando all'inibizione del complesso GATOR2, che è un regolatore negativo del percorso mTOR. In questo modo, aumenta l'attività di mTORC1 coinvolta nella sintesi proteica. | ||||||
Spermidine | 124-20-9 | sc-215900 sc-215900B sc-215900A | 1 g 25 g 5 g | $56.00 $595.00 $173.00 | ||
È stato dimostrato che la spermidina attiva mTORC1 promuovendo la traduzione dei suoi componenti attraverso l'iposodazione di eIF5A, che è necessario per la sintesi delle poliammine. Questa attivazione di mTORC1 stimola la sintesi proteica e la crescita cellulare. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Il resveratrolo può attivare indirettamente mTORC1 inibendo AMPK, una chinasi a monte che regola negativamente mTORC1. L'inibizione di AMPK da parte del resveratrolo porta a una riduzione dell'attività di TSC2, potenziando così l'attività di mTORC1 nel metabolismo energetico e nella crescita cellulare. | ||||||
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $71.00 $260.00 $485.00 $949.00 | ||
L'LPA attiva il percorso mTOR attraverso i recettori accoppiati alle proteine G (GPCR) e il percorso PI3K/AKT. Questa attivazione porta all'attivazione di mTORC1 e ai suoi effetti a valle sulla crescita e sulla sopravvivenza delle cellule. |