Gli inibitori chimici di AW209491 possono influenzare la sua attività attraverso vari meccanismi, a seconda delle vie di segnalazione in cui la proteina è coinvolta. La staurosporina, un potente inibitore delle protein chinasi, ha come bersaglio non selettivo le protein chinasi, che sono fondamentali per i processi di fosforilazione all'interno della cellula. Inibendo queste chinasi, la staurosporina può impedire la fosforilazione che è essenziale per l'attivazione di AW209491. Analogamente, la bisindolilmaleimide I ha come bersaglio specifico la proteina chinasi C (PKC) e l'inibizione da parte di questa sostanza chimica porterebbe a una diminuzione dell'attività di AW209491 se la fosforilazione mediata da PKC è necessaria per la sua funzione.
Imatinib funziona inibendo selettivamente alcune tirosin-chinasi note per essere a monte di AW209491, bloccando così gli eventi di segnalazione necessari per l'attivazione di AW209491. In un meccanismo parallelo, Gefitinib inibisce la tirosin-chinasi del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR), il che potrebbe anche portare a una diminuzione dell'attività di AW209491 se la segnalazione di EGFR è necessaria per la sua funzione. LY294002 e Wortmannin hanno entrambi come bersaglio la fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), che svolge un ruolo centrale nella via PI3K/Akt. L'inibizione di questa via comporterebbe una riduzione dell'attività di AW209491 se si tratta di un effettore a valle. La triciribina agisce inibendo l'Akt stesso, a ulteriore sostegno dell'inibizione di AW209491 se è attivato dalla segnalazione mediata da Akt.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporina inibisce in modo non selettivo le protein chinasi che potrebbero essere coinvolte nella fosforilazione dell'AW209491, inibendo così la sua attività attraverso la prevenzione di eventi di fosforilazione essenziali. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
L'imatinib inibisce selettivamente alcune tirosin-chinasi che sono a monte di AW209491 nei percorsi di segnalazione, portando all'inibizione funzionale di AW209491 attraverso il blocco degli eventi di segnalazione necessari per la sua attivazione. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 inibisce la fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), riducendo potenzialmente l'attività di AW209491 se opera a valle del percorso PI3K/Akt, impedendo la produzione di PIP3, un secondo messaggero critico in questo percorso. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina inibisce PI3K, il che potrebbe portare all'inibizione di AW209491 bloccando la via PI3K/Akt e i successivi processi di segnalazione a valle che attivano AW209491. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 inibisce MEK1/2, portando all'inibizione della via ERK. AW209491, se funziona a valle del percorso ERK, sarebbe inibito a causa della soppressione dell'attività MEK e della successiva segnalazione ERK. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 inibisce MEK e quindi la via ERK. L'attività di AW209491 sarebbe inibita a causa della mancanza di segnalazione della via ERK, supponendo che la sua attività dipenda da questa via. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 inibisce la p38 MAP chinasi, il che potrebbe portare all'inibizione funzionale di AW209491 bloccando le vie di segnalazione che richiedono l'attività della p38 MAPK, se AW209491 è un effettore a valle in queste vie. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 inibisce la via JNK, potenzialmente inibendo AW209491 attraverso l'arresto dei processi di segnalazione a valle che dipendono dall'attività di JNK, impedendo così che AW209491 sia funzionalmente attivo. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
La bisindolilmaleimide I inibisce specificamente la PKC, il che potrebbe portare all'inibizione dell'AW209491 se è coinvolto in percorsi di segnalazione PKC-dipendenti, impedendo la segnalazione mediata dalla PKC necessaria per l'attività dell'AW209491. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina inibisce mTOR, che potrebbe inibire AW209491 impedendo l'attivazione delle vie di segnalazione a valle che richiedono l'attività di mTOR e in cui AW209491 è coinvolto. |