Gli inibitori dell'ATP-binding cassette sub-family D member 4 (ATPBD4) rappresentano una classe di sostanze chimiche progettate per interagire con la proteina ATPBD4, coinvolta in vari processi cellulari, tra cui il trasporto di molecole attraverso le membrane cellulari. L'ATPBD4 si distingue per il suo ruolo nell'utilizzo e nella trasduzione dell'energia, basandosi sull'idrolisi dell'adenosina trifosfato (ATP) per alimentare i cambiamenti conformazionali necessari al trasporto del substrato. Gli inibitori di questa classe sono progettati per legarsi in modo competitivo o non competitivo ai siti di legame dell'ATP della proteina, bloccando di fatto l'attività catalitica essenziale per la sua funzione. In questo modo, questi composti ostacolano il normale funzionamento della proteina che trasporta i composti essenziali attraverso la membrana, influenzando indirettamente i processi cellulari che dipendono da questo meccanismo di trasporto. La progettazione di questi inibitori tiene conto degli specifici motivi strutturali di ATPBD4 coinvolti nel legame e nell'idrolisi dell'ATP, consentendo un adattamento preciso all'interno del sito attivo che porta all'inibizione della sua attività.
In termini di impatto biochimico, gli inibitori di ATPBD4 possono anche influenzare l'interazione della proteina con altri partner cellulari, considerando che le interazioni proteina-proteina sono spesso fondamentali per la piena attività funzionale dei trasportatori di membrana. L'inibizione può portare alla stabilizzazione della proteina in una conformazione inattiva, impedendo il normale passaggio da uno stato all'altro, necessario per l'attività di trasporto. L'inibizione effettiva di ATPBD4 altera l'equilibrio delle concentrazioni di substrato attraverso le membrane, portando ad alterazioni dei gradienti di concentrazione che guidano vari processi cellulari. La specificità di questi inibitori risiede nella loro capacità di colpire la proteina ATPBD4 senza influenzare altri trasportatori di cassette leganti l'ATP, assicurando che l'interruzione sia contenuta nei percorsi e nei processi governati specificamente da ATPBD4. La classe chimica degli inibitori di ATPBD4 svolge quindi un ruolo significativo nella modulazione dell'ambiente cellulare interno, controllando un nodo chiave della rete di trasporto molecolare.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Potente inibitore della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), LY294002 porta indirettamente all'inibizione di ATPBD4 impedendo l'attivazione della via PI3K/Akt, necessaria per la stabilità e l'attività di molte proteine tra cui ATPBD4. Inibendo questa via, LY294002 può ridurre la fosforilazione e l'attività di ATPBD4. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un inibitore covalente di PI3K. Simile a LY294002, ostacola la via di segnalazione PI3K/Akt, che a sua volta inibirebbe indirettamente ATPBD4 destabilizzando il suo stato fosforilato, con conseguente diminuzione dell'attività. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina si lega specificamente al complesso mTOR (mammalian target of rapamycin) e ne inibisce l'attività. Poiché la segnalazione di mTOR è fondamentale per la regolazione della sintesi e della stabilità delle proteine, l'inibizione di questa via può diminuire l'attività funzionale di ATPBD4 riducendone la sintesi e la stabilità. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
La triciribina è un inibitore di Akt che impedisce l'attivazione di Akt e quindi inibisce la segnalazione a valle. Questa cessazione della segnalazione può ridurre la fosforilazione e la funzionalità di ATPBD4, poiché la sua attività dipende dai percorsi mediati da Akt. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Un inibitore di MEK, PD98059, ostacola il percorso MEK/ERK, che può essere coinvolto nella fosforilazione e nella regolazione di ATPBD4. Questa inibizione può portare a una riduzione dell'attività di ATPBD4 a causa della diminuzione della fosforilazione. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Un inibitore di p38 MAPK, SB203580, può ostacolare la via di p38 MAPK, diminuendo potenzialmente l'attività di ATPBD4, poiché questa proteina può essere regolata da eventi di segnalazione mediati da MAPK. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Come inibitore di JNK, SP600125 può influenzare la via di segnalazione di JNK, portando quindi a una riduzione dell'attività di ATPBD4 se è regolata dalla fosforilazione mediata da JNK. | ||||||
Leflunomide | 75706-12-6 | sc-202209 sc-202209A | 10 mg 50 mg | $20.00 $81.00 | 5 | |
La leflunomide inibisce la diidroorotato deidrogenasi (DHODH), un enzima coinvolto nella sintesi de novo della pirimidina. Riducendo il pool di pirimidine, la leflunomide può indirettamente portare a una diminuzione della sintesi e dell'attività di ATPBD4, poiché i nucleotidi pirimidinici sono essenziali per la sintesi di tutte le proteine. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Inibitore del proteasoma, il Bortezomib può portare ad un accumulo di proteine mal ripiegate, inducendo risposte di stress che possono ridurre la sintesi di molte proteine, tra cui l'ATPBD4, con conseguente diminuzione della sua attività. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Sorafenib ha come bersaglio diverse chinasi, comprese quelle del percorso Ras/Raf/MEK/ERK. L'inibizione di questo percorso può portare a una diminuzione dell'attività di ATPBD4 se ATPBD4 è regolato da questa cascata di segnalazione. | ||||||