Gli inibitori di ASTE1 comprendono una vasta gamma di composti chimici che orchestrano una diminuzione dell'attività funzionale di ASTE1 attraverso intricati meccanismi cellulari. Ad esempio, il composto organoselenio Ebselen e l'inibitore dell'istone deacetilasi Tricostatina A intervengono nei processi cellulari che mitigano lo stress ossidativo e modificano l'espressione genica, rispettivamente. Queste azioni portano potenzialmente alla soppressione indiretta di ASTE1, supponendo che sia coinvolto nella segnalazione legata ai ROS o che sia soggetto alla regolazione del rimodellamento della cromatina. Allo stesso modo, l'inibizione specifica di chinasi e nodi di segnalazione chiave da parte di composti come Rapamicina, SB 203580, LY 294002, PD 98059 e U0126 interrompe vie cruciali, come mTOR, p38 MAPK, PI3K/AKT e MAPK/ERK, che potrebbero essere essenziali per l'attività di ASTE1 nel contesto della progressione del ciclo cellulare, della risposta allo stress o della crescita cellulare. Inoltre, la chelerythrina e il celastrolo hanno come bersaglio rispettivamente le proteine PKC e le proteine da shock termico, che potrebbero destabilizzare le condizioni cellulari che favoriscono l'attività di ASTE1, in particolare se ASTE1 è una proteina cliente dei chaperoni o è regolata dalla segnalazione mediata da PKC.
Continuando con il tema dell'interruzione mirata delle vie di segnalazione, SP600125, 3-metiladenina (3-MA) e ciclopamina fungono da inibitori delle vie di segnalazione JNK, autofagia e Hedgehog, rispettivamente. L'inibizione della segnalazione JNK da parte di SP600125, coinvolta nelle risposte allo stress cellulare, e il blocco dei processi autofagici da parte della 3-metiladenina sono particolarmente rilevanti se ASTE1 è legato alla regolazione dell'apoptosi o dell'autofagia. Infine, l'effetto antagonista della ciclopamina sulla via di Hedgehog potrebbe limitare l'attività di ASTE1 se è implicato nella segnalazione a valle di questa via. Nel complesso, questi inibitori dimostrano un approccio sfaccettato per attenuare l'attività funzionale di ASTE1, intervenendo in varie vie biochimiche che, pur non inibendo direttamente ASTE1, creano un ambiente meno favorevole alla sua attività.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Ebselen | 60940-34-3 | sc-200740B sc-200740 sc-200740A | 1 mg 25 mg 100 mg | $32.00 $133.00 $449.00 | 5 | |
L'ebselen è un composto organoselenio che imita la glutatione perossidasi, determinando una diminuzione delle specie reattive dell'ossigeno (ROS). Poiché i ROS possono essere coinvolti nell'attivazione di alcune cascate di segnalazione che potrebbero regolare l'attività di ASTE1, la riduzione dei ROS da parte di Ebselen potrebbe indirettamente diminuire l'attività di ASTE1. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A è un inibitore dell'istone deacetilasi che altera la struttura della cromatina e l'espressione genica. Influenzando i modelli di espressione genica, potrebbe downregolare i percorsi cellulari che sono necessari per il funzionamento ottimale di ASTE1, diminuendo così la sua attività. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina è un inibitore di mTOR che può arrestare la progressione del ciclo cellulare. Dato che la funzione di ASTE1 può essere legata alla dinamica del ciclo cellulare, l'inibizione della segnalazione di mTOR potrebbe indirettamente comportare una diminuzione della funzione di ASTE1. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB 203580 è un inibitore di p38 MAPK. Inibendo la p38 MAPK, che fa parte della via di segnalazione MAPK coinvolta nelle risposte allo stress e alle infiammazioni, potrebbe provocare indirettamente la downregulation di ASTE1, se ASTE1 è implicato in queste risposte cellulari. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002 è un inibitore PI3K che impedisce la fosforilazione di PIP2 in PIP3, necessaria per l'attivazione di AKT. Poiché la segnalazione di AKT può regolare diverse proteine e processi cellulari, l'inibizione di PI3K potrebbe ostacolare i percorsi che potenziano l'attività di ASTE1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059 è un inibitore MEK, che blocca il percorso MAPK/ERK. Questo percorso è implicato nella crescita e nella differenziazione cellulare e la sua inibizione può ridurre indirettamente la funzione di ASTE1, se ASTE1 fa parte di questi processi cellulari. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
La chelerythrina è un potente inibitore della protein chinasi C (PKC). Poiché la PKC è coinvolta in numerose cascate di segnalazione, la sua inibizione potrebbe interrompere i percorsi che altrimenti contribuirebbero a mantenere o aumentare l'attività di ASTE1. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
Il celastrolo è un chinone metide triterpenoide che ha dimostrato di inibire le proteine da shock termico (Hsp). Le proteine da shock termico possono stabilizzare molte proteine clienti, quindi la loro inibizione da parte del celastrolo può ridurre la stabilizzazione e l'attività di ASTE1, se è una proteina cliente. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore di JNK, parte della via delle MAP chinasi. La segnalazione JNK è coinvolta nell'apoptosi e nella differenziazione cellulare; pertanto, la sua inibizione potrebbe ostacolare i percorsi che potenzialmente aumentano l'attività di ASTE1. | ||||||
Autophagy Inhibitor, 3-MA | 5142-23-4 | sc-205596 sc-205596A | 50 mg 500 mg | $56.00 $256.00 | 113 | |
La 3-metiladenina (3-MA) è un inibitore dell'autofagia noto per bloccare la PI3K di classe III, che è coinvolta nelle prime fasi dell'autofagia. Se l'attività di ASTE1 è legata all'autofagia, l'inibizione di questo percorso potrebbe ridurre indirettamente la sua funzione. |