ASTE1阻害剤は、複雑な細胞内メカニズムを通じてASTE1の機能的活性を低下させる、多様な化合物から構成されている。例えば、有機セレン化合物であるエブセレンとヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であるトリコスタチンAは、それぞれ酸化ストレスを緩和し、遺伝子発現を修正する細胞プロセスに関与する。これらの作用は、ASTE1が活性酸素関連のシグナル伝達に関与しているか、クロマチンリモデリングによる制御を受けていると仮定すると、ASTE1の間接的な抑制につながる可能性がある。同様に、ラパマイシン、SB 203580、LY 294002、PD 98059、およびU0126のような化合物による主要なキナーゼおよびシグナル伝達ノードの特異的阻害は、mTOR、p38 MAPK、PI3K/ACT、およびMAPK/ERKのような重要な経路を破壊し、これらは細胞周期の進行、ストレス応答、または細胞増殖の文脈におけるASTE1の活性に必須である可能性がある。さらに、ChelerythrineとCelastrolは、それぞれPKCと熱ショックタンパク質を標的としており、特にASTE1がシャペロンのクライアントタンパク質であるか、PKCを介したシグナル伝達によって制御されている場合には、ASTE1の活性に有利な細胞状態を不安定化させる可能性がある。
標的経路の破壊というテーマを続けると、SP600125、3-メチルアデニン(3-MA)、シクロパミンは、それぞれJNK、オートファジー、ヘッジホッグシグナル伝達経路の阻害剤として機能する。SP600125の細胞ストレス応答に関与するJNKシグナル伝達の阻害と、3-メチルアデニンのオートファジー過程の阻害は、ASTE1がアポトーシスやオートファジーの制御と関連している場合に特に関連する。最後に、シクロパミンのヘッジホッグ経路に対する拮抗作用は、ASTE1がこの経路の下流のシグナル伝達に関与している場合、ASTE1の活性を抑制する可能性がある。これらの阻害剤を総合すると、ASTE1を直接阻害するわけではないが、ASTE1の活性を低下させる環境を作り出す様々な生化学的経路に介入することで、ASTE1の機能的活性を減弱させる多面的なアプローチを示している。
関連項目
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Ebselen | 60940-34-3 | sc-200740B sc-200740 sc-200740A | 1 mg 25 mg 100 mg | $32.00 $133.00 $449.00 | 5 | |
エブセレンは有機セレン化合物であり、グルタチオンペルオキシダーゼを模倣し、活性酸素種(ROS)の減少をもたらす。活性酸素種(ROS)は、ASTE1活性をアップレギュレートする可能性のある特定のシグナル伝達カスケードの活性化に関与している可能性があるため、Ebselenによる活性酸素種の減少は間接的にASTE1活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、クロマチン構造と遺伝子発現を変化させます。遺伝子発現パターンに影響を与えることで、ASTE1の最適な機能に必要な細胞経路をダウンレギュレートし、その結果、その活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、細胞周期の進行を停止させることができます。ASTE1の機能が細胞周期のダイナミクスと関連している可能性があることを考えると、mTORシグナル伝達の阻害は間接的にASTE1の機能低下につながる可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB 203580はp38 MAPK阻害剤です。ストレスおよび炎症反応に関与するMAPKシグナル伝達経路の一部であるp38 MAPKを阻害することで、ASTE1がこれらの細胞反応に関与している場合、ASTE1のダウンレギュレーションが間接的に引き起こされる可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002は、AKTの活性化に必要なPIP2からPIP3へのリン酸化を阻害するPI3K阻害剤です。AKTシグナルはさまざまなタンパク質と細胞プロセスを調節できるため、PI3Kを阻害することでASTE1活性を高める経路を妨げることができます。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059はMEK阻害剤であり、MAPK/ERK経路を遮断します。この経路は細胞増殖と分化に関与しており、ASTE1がこれらの細胞プロセスに関与している場合、この経路を阻害することで間接的にASTE1機能を低下させることができます。 | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
Chelerythrineは、プロテインキナーゼC(PKC)の強力な阻害剤です。 PKCは多数のシグナル伝達カスケードに関与しているため、その阻害は、ASTE1活性の維持または増大に寄与する経路を混乱させる可能性があります。 | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
セレスタロールはキノンメイドトリテルペノイドであり、熱ショックタンパク質(Hsp)を阻害することが示されています。熱ショックタンパク質は多くのクライアントタンパク質を安定化させるため、セレスタロールによる阻害は、ASTE1がクライアントタンパク質である場合、その安定化と活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125は、MAPキナーゼ経路の一部であるJNKの阻害剤です。JNKシグナル伝達はアポトーシスと細胞分化に関与しているため、その阻害はASTE1活性を潜在的に増加させる経路を妨げる可能性があります。 | ||||||
Autophagy Inhibitor, 3-MA | 5142-23-4 | sc-205596 sc-205596A | 50 mg 500 mg | $56.00 $256.00 | 113 | |
3-メチルアデニン(3-MA)は、オートファジーの初期段階に関与するPI3KクラスIIIを阻害することが知られているオートファジー阻害剤です。ASTE1活性がオートファジーに関与している場合、この経路を阻害することで間接的にその機能を低下させることができます。 |