ARHGEF5L Inibitori
Gli inibitori comuni di ARHGEF5L includono, ma non solo, Y-27632, base libera CAS 146986-50-7, NSC 23766 CAS 733767-34-5, ITX 3 CAS 347323-96-0, PD 98059 CAS 167869-21-8 e LY 294002 CAS 154447-36-6.
Gli inibitori di ARHGEF5L sono una classe unica di composti chimici che mirano specificamente alle vie di segnalazione e ai processi biologici in cui ARHGEF5L è direttamente coinvolto, determinandone l'inibizione funzionale. L'inibitore della Rho chinasi Y-27632 agisce inibendo la Rho chinasi, un effettore della via di segnalazione RhoA, causando una diminuzione della segnalazione mediata da RhoA e riducendo di conseguenza l'attività di ARHGEF5L. Allo stesso modo, NSC23766 e ITX3 inibiscono specificamente Rac1 legandosi rispettivamente ai GEF Rac-specifici e a Trio, diminuendo la disponibilità di substrato per ARHGEF5L e riducendo la sua attività funzionale. PD98059, un inibitore di MEK, e LY294002, un inibitore di PI3K, agiscono indirettamente su ARHGEF5L bloccando le vie che altrimenti fosforilerebbero e attiverebbero le molecole coinvolte nella segnalazione mediata da ARHGEF5L. SB203580, ML141 e SecinH3 hanno come bersaglio diverse chinasi e GTPasi come p38 MAPK, Cdc42 e citoesine, che svolgono un ruolo nelle vie regolate da ARHGEF5L. Inibendo queste molecole, contribuiscono alla riduzione indiretta della segnalazione di ARHGEF5L.
Per ampliare ulteriormente l'inibizione di ARHGEF5L, la brefeldina A interrompe la funzione della GTPasi ARF, che interagisce con le vie che coinvolgono ARHGEF5L, determinando una riduzione della sua capacità di segnalazione. CCG-1423 si avvicina all'inibizione a livello trascrizionale inibendo SRF, un bersaglio a valle della segnalazione di RhoA, che influenza ARHGEF5L. GSK269962A, un altro inibitore della Rho chinasi, diminuisce gli effetti a valle dell'attivazione di RhoA, riducendo così la produzione di ARHGEF5L. La tossina B modifica in modo unico le Rho GTPasi attraverso la glucosilazione, interrompendo la loro segnalazione e inibendo indirettamente ARHGEF5L. Ogni inibitore, attraverso la sua azione specifica su diverse molecole o vie, contribuisce a una diminuzione cumulativa dell'attività di ARHGEF5L riducendo l'attivazione dei suoi regolatori diretti o alterando l'ambiente cellulare in cui ARHGEF5L opera. Queste interazioni chimiche ben caratterizzate evidenziano il potenziale per una precisa modulazione della funzione di ARHGEF5L attraverso un'inibizione chimica mirata.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Questa sostanza chimica inibisce la Rho chinasi, che è un importante effettore a valle della via di segnalazione RhoA. ARHGEF5L agisce come fattore di scambio di guanina nucleotide (GEF) per RhoA. L'inibizione della Rho chinasi porta a una diminuzione della segnalazione mediata da RhoA, riducendo l'attività funzionale di ARHGEF5L. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
NSC23766 è un inibitore di Rac1, che interagisce in modo competitivo con il sito di legame dei GEF specifici di Rac. Poiché ARHGEF5L ha un'attività GEF, l'inibizione di Rac1 può diminuire indirettamente l'attività funzionale di ARHGEF5L, riducendo la disponibilità del substrato. | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
ITX3 inibisce selettivamente Trio, una proteina GEF che attiva Rac1. Inibendo Trio, il pool di Rac1 attivo si riduce, il che potrebbe indirettamente portare a una diminuzione dell'attività di ARHGEF5L a causa della riduzione del cross-talk tra le GTPasi della famiglia Rho. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è un inibitore MEK che blocca il percorso MAPK/ERK. ARHGEF5L può interagire con i componenti del percorso MAPK. Inibendo MEK, PD98059 può portare indirettamente a una diminuzione dell'attivazione di ARHGEF5L attraverso la riduzione della fosforilazione e del cross-talk di segnalazione. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Un inibitore PI3K che impedisce la fosforilazione e l'attivazione di AKT. ARHGEF5L è coinvolto in percorsi regolati dalla segnalazione PI3K. L'inibizione di PI3K può quindi portare a una riduzione degli eventi di segnalazione mediati da ARHGEF5L. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore di p38 MAPK. Poiché la p38 MAPK può influenzare il citoscheletro di actina e l'attività della Rho GTPasi, l'inibizione di questa chinasi potrebbe contribuire a ridurre la segnalazione di ARHGEF5L, diminuendo l'attivazione dei percorsi che coinvolgono il rimodellamento dell'actina e la regolazione della Rho GTPasi. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141 è un inibitore di Cdc42. Inibisce specificamente l'attività GTPasica di Cdc42, che è un piccolo membro della famiglia delle Rho GTPasi. La riduzione dell'attività di Cdc42 può portare all'inibizione indiretta di ARHGEF5L, poiché la funzione di ARHGEF5L è legata alla regolazione delle GTPasi della famiglia Rho. | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | $273.00 | 6 | |
SecinH3 inibisce le citoesine, che sono GEF per il fattore di ADP-ribosilazione (ARF). Le GTPasi ARF possono regolare la funzione di ARHGEF5L indirettamente attraverso la modulazione della dinamica dell'actina e del traffico vescicolare, che sono importanti per i processi di segnalazione in cui ARHGEF5L è coinvolto. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La brefeldina A altera la funzione di ARF inibendo lo scambio di GDP con GTP. Poiché ARHGEF5L opera all'interno delle vie di segnalazione delle GTPasi della famiglia Rho che possono sovrapporsi alle vie mediate da ARF, Brefeldin A può inibire indirettamente la funzione di ARHGEF5L attraverso l'interruzione di queste vie di interazione. | ||||||
CCG-1423 | 285986-88-1 | sc-205241 sc-205241A | 1 mg 5 mg | $30.00 $90.00 | 8 | |
CCG-1423 inibisce l'attività trascrizionale del fattore di risposta al siero (SRF), che è a valle della segnalazione RhoA. Inibendo SRF, CCG-1423 può ridurre indirettamente la segnalazione mediata da ARHGEF5L impedendo la trascrizione di geni che vengono attivati in risposta alla segnalazione di RhoA. | ||||||