Date published: 2025-9-6

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CCG-1423 (CAS 285986-88-1)

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Nomi alternativi:
N-[2-[4(4-chlorophenyl)amino]-1-methyl-2-oxoethoxy]-3,5-bis(trifluoromethyl)-benzamide
Applicazione:
CCG-1423 è un inibitore della segnalazione mediata dalla via Rho e dell'attivazione della trascrizione del fattore di risposta al siero
Numero CAS:
285986-88-1
Peso molecolare:
454.75
Formula molecolare:
C18H13ClF6N2O3
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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CCG-1423 è un inibitore specifico della segnalazione mediata dalla via Rho e dell'attivazione della trascrizione del fattore di risposta al siero (SRF). La famiglia delle piccole GTPasi Rho svolge un ruolo fondamentale nella trasduzione di eventi di segnalazione cellulare associati a diversi tumori umani. Inibisce l'espressione di luciferasi guidata da SRF in cellule PC-3 dopo la stimolazione con Galpha13 costitutivamente attivo con un valore IC50 di 1 muM. Il sito di inibizione nel percorso non è definito con precisione, ma CCG-1423 sembra agire su qualche aspetto dell'interazione di SRF con il suo cofattore trascrizionale leucemia megacarioblastica 1 (MKL1) in un punto a monte del legame al DNA. CCG-1423 inibisce selettivamente la sintesi del DNA, la proliferazione e l'invasione di linee cellulari che sovraesprimono Rho a concentrazioni da nanomolari a micromolari.


CCG-1423 (CAS 285986-88-1) Referenze

  1. CCG-1423: un inibitore a piccole molecole della segnalazione trascrizionale di RhoA.  |  Evelyn, CR., et al. 2007. Mol Cancer Ther. 6: 2249-60. PMID: 17699722
  2. Progettazione, sintesi e studi su cellule di cancro alla prostata di analoghi dell'inibitore della via trascrizionale Rho/MKL1, CCG-1423.  |  Evelyn, CR., et al. 2010. Bioorg Med Chem Lett. 20: 665-72. PMID: 19963382
  3. Progettazione e sintesi di fotosonde senza tag per l'identificazione del bersaglio molecolare di CCG-1423, un nuovo inibitore della via di segnalazione Rho/MKL1/SRF.  |  Bell, JL., et al. 2013. Beilstein J Org Chem. 9: 966-73. PMID: 23766813
  4. Le proteine RPEL sono i bersagli molecolari di CCG-1423, un inibitore della segnalazione Rho.  |  Hayashi, K., et al. 2014. PLoS One. 9: e89016. PMID: 24558465
  5. Effetti inibitori stereospecifici di CCG-1423 sugli eventi cellulari mediati dal fattore di trascrizione A correlato alla miocardina.  |  Watanabe, B., et al. 2015. PLoS One. 10: e0136242. PMID: 26295164
  6. L'intervento farmacologico della segnalazione MKL/SRF da parte di CCG-1423 impedisce la migrazione delle cellule endoteliali e l'angiogenesi.  |  Gau, D., et al. 2017. Angiogenesis. 20: 663-672. PMID: 28638990
  7. L'inibitore della segnalazione Rho, CCG-1423, inibisce l'allungamento assonale e la complessità dendritica dei neuroni corticali di ratto.  |  Kikuchi, K., et al. 2017. Biochem Biophys Res Commun. 492: 474-479. PMID: 28830810
  8. La leucemia megacariocitica 1 collega l'attivazione epigenetica della NADPH ossidasi nei macrofagi alla lesione da ischemia-riperfusione cardiaca.  |  Yu, L., et al. 2018. Circulation. 138: 2820-2836. PMID: 30018168
  9. Identificazione di Pirin come bersaglio molecolare della serie CCG-1423/CCG-203971 di composti antifibrotici e antimetastatici.  |  Lisabeth, EM., et al. 2019. ACS Pharmacol Transl Sci. 2: 92-100. PMID: 32039344
  10. Distribuzione tissutale di nanoplastiche di polistirene nei topi e loro ingresso, trasporto e citotossicità per le cellule GES-1.  |  Ding, Y., et al. 2021. Environ Pollut. 280: 116974. PMID: 33784569
  11. L'inibizione della segnalazione di RhoA/MRTF-A allevia la fibrosi del nucleo polposo indotta dal sovraccarico meccanico.  |  Song, M., et al. 2022. Connect Tissue Res. 63: 53-68. PMID: 34420462
  12. Arricchimento dell'arsenale di strumenti farmacologici contro MICAL2.  |  Barravecchia, I., et al. 2021. Molecules. 26: PMID: 34946600
  13. L'inibitore di Rho/SRF modula le funzioni mitocondriali.  |  Patyal, P., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36232837

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

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