Date published: 2025-9-11

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Akt Inibitori

Gli inibitori comuni di Akt includono, a titolo esemplificativo, 17-AAG CAS 75747-14-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, Rapamicina CAS 53123-88-9 e MK-2206 diidrocloruro CAS 1032350-13-2.

Gli inibitori di Akt sono una classe di composti progettati per colpire e inibire selettivamente l'attività della proteina chinasi B specifica per la serina/treonina, comunemente nota come Akt. L'Akt svolge un ruolo centrale in vari processi cellulari, tra cui il metabolismo, la proliferazione, la sopravvivenza cellulare, la crescita e l'angiogenesi, trasmettendo segnali all'interno della cellula. Fa parte della via di segnalazione della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K) ed è attivato dalla fosforilazione dei suoi residui di treonina e serina. Akt ha tre isoforme - Akt1, Akt2 e Akt3 - ciascuna con ruoli distinti e sovrapposti nelle cellule. Gli inibitori di Akt sono molecole che si legano al dominio chinasi di Akt, tipicamente al sito di legame dell'ATP, e ne impediscono l'attività di fosforilazione, bloccando così la successiva cascata di segnalazione che Akt normalmente propagherebbe.

Lo sviluppo di inibitori di Akt richiede una comprensione completa della struttura della chinasi e dei cambiamenti conformazionali che subisce al momento dell'attivazione. Le tecniche di analisi strutturale ad alta risoluzione, come la cristallografia a raggi X e la microscopia crioelettronica, possono fornire informazioni dettagliate sulle tasche di legame e sui siti attivi di Akt. Con queste informazioni, i chimici medicinali possono progettare inibitori a piccole molecole che si inseriscono in questi siti, imitando la struttura dell'ATP, il substrato naturale della chinasi, o inibitori allosterici che si legano a regioni di Akt lontane dal sito attivo, inducendo cambiamenti conformazionali che rendono l'enzima inattivo. Tali strategie di progettazione devono tenere conto della natura altamente conservata dei domini della chinasi in tutta la famiglia delle chinasi, che richiede un alto grado di specificità per evitare la reattività incrociata con altre chinasi.

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Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

Fisetin

528-48-3sc-276440
sc-276440A
sc-276440B
sc-276440C
sc-276440D
50 mg
100 mg
500 mg
1 g
100 g
$51.00
$77.00
$102.00
$153.00
$2856.00
7
(1)

La fisetina è un flavonoide che presenta interazioni uniche con la via di segnalazione di Akt, principalmente attraverso la sua capacità di modulare le risposte allo stress ossidativo. Influenza lo stato di fosforilazione di Akt agendo come inibitore competitivo, alterando le dinamiche conformazionali della proteina. Questa interazione può portare a cambiamenti nelle cascate di segnalazione a valle, influenzando il metabolismo e la sopravvivenza cellulare. Il ruolo della fisetina nella regolazione di queste vie evidenzia il suo potenziale di impatto sull'omeostasi cellulare.

MK-2206 dihydrochloride

1032350-13-2sc-364537
sc-364537A
5 mg
10 mg
$178.00
$325.00
67
(1)

MK-2206 è un inibitore allosterico di Akt che potrebbe diminuire i livelli di proteina Akt attraverso cicli di feedback che regolano la stabilità e la degradazione di Akt.

Tetrahydro Curcumin

36062-04-1sc-391609
1 g
$291.00
1
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La curcumina tetraidro è un composto bioattivo che interagisce selettivamente con la via di segnalazione Akt, facilitandone l'attivazione attraverso cambiamenti conformazionali unici. Questo composto presenta un meccanismo d'azione distinto che stabilizza la proteina Akt, aumentandone l'efficienza di fosforilazione. La cinetica di reazione indica una moderata affinità per il bersaglio, con conseguente modulazione graduale dei processi cellulari, tra cui la regolazione metabolica e l'apoptosi, influenzando così l'omeostasi cellulare.

SH-5

sc-205973
sc-205973A
0.5 mg
1 mg
$151.00
$256.00
3
(1)

SH-5 è un composto sintetico che agisce come potente modulatore della via di Akt, caratterizzato dalla capacità di aumentare la fosforilazione di Akt attraverso specifiche interazioni di legame. Questo composto influenza la regolazione allosterica di Akt, promuovendone l'attivazione e la successiva segnalazione a valle. La cinetica di SH-5 rivela una rapida insorgenza dell'azione, che porta a significative alterazioni del metabolismo energetico cellulare e delle risposte ai fattori di crescita, con un conseguente impatto sulla funzione cellulare complessiva.

Miltefosine

58066-85-6sc-203135
50 mg
$79.00
8
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La miltefosina è un derivato fosfolipidico che interviene sulla via di Akt interrompendo l'integrità del bilayer lipidico, con conseguente alterazione della dinamica di membrana. La sua struttura unica consente interazioni specifiche con le proteine associate alla membrana, influenzandone la localizzazione e l'attività. Il composto presenta un profilo cinetico distintivo, promuovendo uno spostamento graduale delle cascate di segnalazione cellulare. Questa modulazione può influenzare vari effetti a valle, tra cui la sopravvivenza cellulare e la regolazione della crescita, attraverso intricati meccanismi di feedback.

Triciribine

35943-35-2sc-200661
sc-200661A
1 mg
5 mg
$102.00
$138.00
14
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La triciribina inibisce specificamente la fosforilazione di Akt e può ridurne l'espressione interferendo con l'attivazione di Akt e delle vie di segnalazione correlate.

Perifosine

157716-52-4sc-364571
sc-364571A
5 mg
10 mg
$184.00
$321.00
1
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La perifosina è un'alchilfosfocolina sintetica che inibisce selettivamente la via di segnalazione Akt interferendo con la sua attivazione. Interagisce con la membrana cellulare, alterando la composizione lipidica e interrompendo la formazione della zattera lipidica, fondamentale per la localizzazione di Akt sulla membrana. Questo composto presenta una cinetica di reazione unica, che porta a un'inibizione prolungata della segnalazione a valle. La sua capacità di modulare le interazioni proteiche nell'ambiente di membrana contribuisce ai suoi effetti biologici distinti.

CH5132799

1007207-67-1sc-364460
sc-364460A
5 mg
50 mg
$360.00
$1650.00
(0)

CH5132799 è un inibitore selettivo della via di Akt, caratterizzato dalla capacità unica di interrompere le interazioni proteina-proteina essenziali per l'attivazione di Akt. Si impegna in interazioni molecolari specifiche che alterano le dinamiche conformazionali di Akt, impedendone la fosforilazione. Questo composto presenta una cinetica di reazione distinta, che porta a effetti prolungati sulle reti di segnalazione cellulare. La sua influenza sui microambienti di membrana aumenta ulteriormente il suo ruolo nella modulazione delle vie correlate ad Akt.

AGL 2263

sc-221223
5 mg
$350.00
1
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AGL 2263 funziona come un potente modulatore della via di segnalazione di Akt, che si distingue per la sua capacità di legarsi selettivamente ai siti regolatori chiave. Questo composto altera lo stato di fosforilazione di Akt attraverso interazioni uniche con le chinasi a monte, spostando efficacemente l'equilibrio delle cascate di segnalazione. Il suo profilo cinetico rivela una rapida insorgenza dell'azione, unita a un impegno prolungato, che influenza gli effettori a valle e le risposte cellulari, rimodellando così le vie metaboliche e di sopravvivenza.

AZD5363

1143532-39-1sc-503190
5 mg
$309.00
(0)

Capivasertib è un inibitore ATP-competitivo di Akt, che può diminuire i livelli di Akt indirettamente inibendo la sua attività chinasica e la segnalazione.