AGL 2263
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AGL 2263 è un bioisostere della tirfostina AG 538 contenente benzoxazolone permeabile alle cellule che agisce come potente inibitore substrato-competitivo, ma non ATP-competitivo, di IR (recettore dell'insulina) e IGF-IR (recettore del fattore di crescita insulino-simile-1). AGL 2263 è selettivo verso IR e IGF-IR (IC50 = 0,4 e 0,43 muM, rispettivamente) e inibisce c-Src (Src) e Akt (PKB) a concentrazioni molto più elevate (IC50 = 2,2 e 55 muM, rispettivamente) in saggi di chinasi. AGL 2263 può agire per prevenire l'autofosforilazione dell'IGF-IR cellulare indotta dall'IGF-1 e la segnalazione a valle. Inibisce specificamente l'attivazione di Akt (PKB) nelle cellule indotta da IGF-1, ma non da PDGF. AGL 2263 blocca efficacemente la formazione di colonie in soft agar da parte di cellule di cancro al seno e alla prostata. Presenta una migliore stabilità ossidativa cellulare rispetto a AG 538.
AGL 2263 Referenze
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AGL 2263, 5 mg | sc-221223 | 5 mg | $350.00 |