4930504O13Rik Attivatori

Gli attivatori 4930504O13Rik più comuni includono, a titolo esemplificativo, il PMA CAS 16561-29-8, la Ionomicina CAS 56092-82-1, la Forskolina CAS 66575-29-9, l'8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3 e l'Acido Okadaico CAS 78111-17-8.

Gli attivatori chimici del dominio LY6/PLAUR contenente 9 possono indurre la sua attivazione attraverso vari meccanismi di segnalazione intracellulare. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) è un attivatore di questo tipo che ha come bersaglio la proteina chinasi C (PKC). In seguito all'attivazione da parte del PMA, la PKC avvia una cascata di fosforilazione che può portare all'attivazione di LY6/PLAUR domain containing 9. Analogamente, la ionomicina funziona elevando i livelli di calcio intracellulare, che a sua volta può attivare le protein chinasi calcio/calmodulina-dipendenti. Queste chinasi sono responsabili della fosforilazione delle proteine, portando così potenzialmente all'attivazione del dominio 9 contenente LY6/PLAUR. La forskolina agisce aumentando i livelli di cAMP all'interno delle cellule, che attivano la proteina chinasi A (PKA). La PKA fosforila quindi i bersagli a valle associati al dominio LY6/PLAUR contenente 9, attivandolo come parte della via di segnalazione cAMP-dipendente. Anche l'analogo del cAMP 8-Bromo-cAMP attiva la PKA, creando un effetto simile rispetto all'attivazione del dominio LY6/PLAUR contenente 9.

L'azione dell'acido okadaico e della calicolina A comporta l'inibizione di fosfatasi proteiche come PP1 e PP2A, che normalmente agiscono per de-fosforilare le proteine. La loro azione inibitoria fa sì che le proteine rimangano in uno stato fosforilato per un periodo più lungo, il che può includere il dominio LY6/PLAUR contenente 9, mantenendo così il suo stato attivo. Il cloruro di zinco può modulare l'attività di vari enzimi, influenzando le vie di trasduzione del segnale che attivano il dominio 9 di LY6/PLAUR. Il fattore di crescita epidermico (EGF) attiva il suo recettore, innescando la via MAPK/ERK che è implicata nell'attivazione del dominio LY6/PLAUR contenente 9. Il dibutirril-cAMP, un altro analogo del cAMP, si diffonde nelle cellule e attiva la PKA, che a sua volta può attivare il dominio 9 di LY6/PLAUR. L'anisomicina stimola le chinasi proteiche attivate dallo stress, portando alla fosforilazione e alla conseguente attivazione del dominio LY6/PLAUR contenente 9. La jasplakinolide, stabilizzando i filamenti di actina, può attivare vie che comportano cambiamenti citoscheletrici, portando potenzialmente all'attivazione del dominio 9 contenente LY6/PLAUR. Infine, il perossido di idrogeno funge da molecola di segnalazione per avviare cascate di fosforilazione, che possono includere l'attivazione del dominio LY6/PLAUR contenente 9 attraverso vie sensibili al redox.