Inhibiteurs ZBRK1
Les inhibiteurs courants de ZBRK1 comprennent, sans s'y limiter, le Chidamide CAS 743420-02-2, la Quinomycine A CAS 512-64-1, le YC-1 CAS 170632-47-0, l'inhibiteur du facteur 1α inductible à l'hypoxie CAS 934593-90-5 et le PX-478 CAS 685898-44-6.
Les inhibiteurs chimiques de ZBRK1 interfèrent avec sa fonction en ciblant les voies et les interactions essentielles à son rôle de corépresseur transcriptionnel. La chétomine, par exemple, perturbe l'interaction entre le facteur 1 inductible à l'hypoxie (HIF-1) et le coactivateur p300, une étape cruciale pour que ZBRK1 exerce son influence sur l'expression des gènes dans des conditions de faible teneur en oxygène. De même, l'échinomycine agit comme un antibiotique quinoxalin qui empêche HIF-1 de se lier à sa séquence consensus d'ADN, ce qui réduit la capacité de ZBRK1 à collaborer avec HIF-1 dans la régulation des gènes. Un autre inhibiteur, YC-1, empêche l'accumulation de HIF-1α, la sous-unité de HIF-1 essentielle à son activité. Cette suppression entraîne directement une diminution de la capacité de ZBRK1 à fonctionner efficacement en tant que répresseur transcriptionnel en coopération avec HIF-1.
En inhibant davantage ZBRK1, LW6 favorise la dégradation de HIF-1α, ce qui réduit la capacité de ZBRK1 à agir en tant que co-répresseur. Le PX-478 adopte une approche similaire mais distincte en inhibant l'expression de HIF-1α lui-même, limitant ainsi l'interaction entre HIF-1α et ZBRK1. Le KC7F2 cible la synthèse protéique de HIF-1α, ce qui diminue les activités régulatrices de ZBRK1 qui dépendent de la présence de HIF-1α. L'acriflavine s'ajoute à cette série de mécanismes inhibiteurs en empêchant la dimérisation de HIF-1, un processus nécessaire pour que ZBRK1 fonctionne comme corépresseur. Le ML228 active une voie de stress cellulaire sous hypoxie qui inhibe indirectement l'activité de HIF-1α, inhibant ainsi les fonctions associées de ZBRK1. Enfin, le Topotécan et l'Etoposide, tous deux inhibiteurs de topoisomérase, créent un contexte de dommages à l'ADN, où le rôle de ZBRK1 dans la réparation de l'ADN, par son interaction avec BRCA1, est entravé, empêchant ainsi ZBRK1 de jouer son rôle dans le maintien de la stabilité génomique.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Chidamide | 743420-02-2 | sc-364462 sc-364462A sc-364462B | 1 mg 5 mg 25 mg | $61.00 $245.00 $1173.00 | ||
Chetomin perturbe l'interaction entre le facteur 1 inductible à l'hypoxie (HIF-1) et le coactivateur p300, un processus dans lequel ZBRK1 est impliqué. En inhibant cette interaction, Chetomin peut inhiber la capacité de ZBRK1 à fonctionner comme corépresseur transcriptionnel dans l'expression des gènes inductibles par l'hypoxie. | ||||||
Quinomycin A | 512-64-1 | sc-202306 | 1 mg | $163.00 | 4 | |
La quinomycine A est un antibiotique de type quinoxaline qui inhibe la liaison de HIF-1 à sa séquence consensus d'ADN. ZBRK1 collabore avec HIF-1 dans la régulation des gènes, et l'inhibition de la liaison de HIF-1 à l'ADN par l'échinomycine entraîne l'inhibition fonctionnelle de l'activité corépressive de ZBRK1 sur les gènes répondant à l'hypoxie. | ||||||
YC-1 | 170632-47-0 | sc-202856 sc-202856A sc-202856B sc-202856C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $32.00 $122.00 $214.00 $928.00 | 9 | |
YC-1 inhibe la voie HIF-1 en empêchant l'accumulation de HIF-1α. Comme ZBRK1 fonctionne en tandem avec HIF-1 dans la répression transcriptionnelle médiée par l'hypoxie, l'inhibition de HIF-1α par YC-1 peut conduire à une diminution de la répression transcriptionnelle médiée par ZBRK1. | ||||||
Inhibiteur Hypoxia inducible factor-1α inhibitor | 934593-90-5 | sc-205346 sc-205346A sc-205346B sc-205346C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $32.00 $112.00 $190.00 $403.00 | 40 | |
LW6 inhibe l'accumulation de HIF-1α en favorisant sa dégradation. L'activité de ZBRK1 étant liée à la voie HIF-1, en particulier dans des conditions hypoxiques, la réduction de HIF-1α par LW6 compromet la capacité fonctionnelle de ZBRK1 à agir en tant que corépresseur dans ce contexte. | ||||||
PX-478 | 685898-44-6 | sc-507409 | 10 mg | $175.00 | ||
Le PX-478 est un inhibiteur de l'expression du HIF-1α. Sans l'expression correcte de HIF-1α, ZBRK1 ne peut pas interagir correctement et moduler la transcription des gènes répondant à l'hypoxie, ainsi le PX-478 peut conduire à l'inhibition fonctionnelle de ZBRK1 en entravant sa capacité à s'engager dans son rôle corépressif avec HIF-1α. | ||||||
Acriflavine | 8048-52-0 | sc-214489 sc-214489A | 25 g 100 g | $49.00 $168.00 | 2 | |
L'acriflavine inhibe la dimérisation de HIF-1, et comme la fonction répressive de ZBRK1 sur certains gènes est médiée par son interaction avec HIF-1, l'inhibition de la dimérisation de HIF-1 par l'acriflavine peut entraîner l'inhibition fonctionnelle de la capacité de ZBRK1 à agir en tant que corépresseur transcriptionnel. | ||||||
N-([1,1′-Biphenyl]-4-ylmethyl)-6-phenyl-3-(pyridin-2-yl)-1,2,4-triazin-5-amine | 1357171-62-0 | sc-503580 | 1 mg | $245.00 | ||
ML228 est un activateur de la voie du stress cellulaire dans des conditions hypoxiques, ce qui conduit indirectement à l'inhibition de l'activité de HIF-1α. ZBRK1 fonctionne de concert avec HIF-1α, et par conséquent, l'action de ML228 sur HIF-1α peut inhiber les activités fonctionnelles de ZBRK1 liées à la répression des gènes dans les cellules hypoxiques. | ||||||
Topotecan | 123948-87-8 | sc-338718 | 100 mg | $571.00 | ||
Le topotécan inhibe la topoisomérase I, une enzyme qui soulage le stress de torsion de l'ADN pendant la réplication. ZBRK1 est connu pour interagir avec BRCA1, une protéine impliquée dans la réparation des lésions de l'ADN où la topoisomérase I joue un rôle. L'inhibition de la topoisomérase I par le Topotécan pourrait donc altérer la capacité de ZBRK1 à participer aux processus de réparation de l'ADN. | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
L'étoposide est un inhibiteur de la topoisomérase II qui peut empêcher la réticulation des brins d'ADN, entraînant des dommages à l'ADN et affectant les voies de réparation de l'ADN. ZBRK1 est impliqué dans la réponse aux dommages de l'ADN par son interaction avec BRCA1. | ||||||