Vmn2r118 Activateurs

Les activateurs courants de Vmn2r118 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4, l'histamine, base libre CAS 51-45-6 et la dopamine CAS 51-61-6.

Les activateurs chimiques de Vmn2r118 peuvent engager différentes voies de signalisation pour déclencher leurs effets. La forskoline est un puissant activateur de l'adénylyl cyclase, augmentant ainsi les niveaux intracellulaires d'AMP cyclique (AMPc), un second messager qui joue un rôle essentiel dans l'activation de la protéine kinase A (PKA). La PKA peut phosphoryler des protéines cibles, dont Vmn2r118, ce qui entraîne son activation fonctionnelle. De même, l'isoprotérénol, un agoniste bêta-adrénergique, augmente la production d'AMPc par la stimulation de l'adénylyl cyclase qui active la PKA. Une fois activée, la PKA peut phosphoryler directement Vmn2r118, ce qui entraîne son activation. L'épinéphrine, qui se lie aux récepteurs adrénergiques, induit également l'activité de l'adénylyl cyclase, augmentant ainsi les concentrations d'AMPc. L'activation de la PKA qui s'ensuit phosphoryle alors Vmn2r118, déclenchant son activation. L'histamine, par son action sur les récepteurs H2, stimule les protéines Gs qui sont couplées à l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne une augmentation de l'AMPc et une activation ultérieure de Vmn2r118 par la PKA.

La dopamine interagit avec les récepteurs de type D1 qui activent l'adénylyl cyclase par l'intermédiaire des protéines Gs, ce qui entraîne l'activation de la PKA qui phosphoryle et active Vmn2r118. De même, le glucagon exerce ses effets en se liant à son récepteur spécifique, puis en engageant des protéines Gs qui activent l'adénylyl cyclase, augmentent les niveaux d'AMPc et activent la PKA qui, à son tour, phosphoryle et active Vmn2r118. Les inhibiteurs des phosphodiestérases tels que l'IBMX, le Rolipram, le Cilostamide et l'Anagrelide entraînent des niveaux élevés d'AMPc en empêchant la dégradation de l'AMPc en sa forme inactive. L'activité soutenue de la PKA qui en résulte peut phosphoryler Vmn2r118, ce qui conduit à son activation. La prostaglandine E1 (Alprostadil) active l'adénylyl cyclase via les récepteurs E-prostanoïdes et les protéines Gs, ce qui augmente l'AMPc et active la PKA, conduisant ensuite à la phosphorylation et à l'activation de Vmn2r118. Enfin, la vinpocétine, en inhibant la phosphodiestérase-1, provoque une augmentation de l'AMPc, qui active la PKA, et cette kinase active ensuite Vmn2r118 par phosphorylation. Chacune de ces substances chimiques, par ses interactions uniques avec les voies de signalisation cellulaires, favorise finalement l'activation de Vmn2r118 d'une manière spécifique.