Vmn2r112 Activateurs
Les activateurs courants de Vmn2r112 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4, la L-noradrénaline CAS 51-41-2 et l'histamine, base libre CAS 51-45-6.
Les activateurs chimiques de Vmn2r112 déclenchent une cascade d'événements intracellulaires qui aboutissent à l'activation de cette protéine. La forskoline, connue pour sa stimulation directe de l'adénylyl cyclase, entraîne une augmentation des niveaux d'AMP cyclique (AMPc) dans la cellule. Cette augmentation de l'AMPc est une étape cruciale, car elle conduit à l'activation de la protéine kinase A (PKA). La PKA procède ensuite à la phosphorylation de Vmn2r112, une modification essentielle pour l'activation de la protéine. De même, l'isoprotérénol, un agoniste bêta-adrénergique, se lie aux bêta-adrénorécepteurs et catalyse la production d'AMPc. Cette augmentation de l'AMPc imite l'action de la forskoline en activant la PKA, qui à son tour phosphoryle Vmn2r112. L'épinéphrine et la norépinéphrine se lient également aux récepteurs bêta-adrénergiques, déclenchant la même cascade qui aboutit à l'activation de Vmn2r112 par phosphorylation par la PKA.
Un ensemble varié de molécules influence l'activité de Vmn2r112 par diverses voies qui convergent vers la production d'AMPc et l'activation subséquente de la PKA. L'histamine, en se liant aux récepteurs H2, la dopamine via les récepteurs de type D1, et le glucagon via son récepteur spécifique, stimulent tous l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc et l'activation de la PKA, aboutissant finalement à la phosphorylation de Vmn2r112. Les inhibiteurs de la phosphodiestérase tels que l'IBMX, le cilostamide, le rolipram et l'anagrélide augmentent les niveaux d'AMPc en empêchant sa dégradation, assurant ainsi l'activation de la PKA et la phosphorylation subséquente de Vmn2r112. La prostaglandine E1 (PGE1), également connue sous le nom d'Alprostadil, se lie en outre à ses récepteurs et provoque une augmentation de l'AMPc, entraînant l'activation de la PKA et la phosphorylation de Vmn2r112. Collectivement, ces activateurs chimiques utilisent l'axe de signalisation AMPc-PKA pour moduler l'activité de Vmn2r112 par phosphorylation.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active directement l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMP cyclique (AMPc). L'AMPc élevée active la protéine kinase A (PKA) qui, à son tour, peut activer Vmn2r112 par phosphorylation dans son domaine régulateur. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol, une catécholamine synthétique et un agoniste bêta-adrénergique, se lie aux bêta-adrénorécepteurs et stimule la production d'AMPc par l'activation de l'adénylyl cyclase. L'augmentation des niveaux d'AMPc entraîne l'activation de la PKA, qui peut phosphoryler et activer Vmn2r112. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'épinéphrine interagit avec les récepteurs bêta-adrénergiques, provoquant une augmentation des niveaux d'AMPc intracellulaire qui active la PKA. La PKA peut alors phosphoryler et conduire à l'activation de Vmn2r112. | ||||||
L-Noradrenaline | 51-41-2 | sc-357366 sc-357366A | 1 g 5 g | $320.00 $475.00 | 3 | |
La noradrénaline se lie aux récepteurs bêta-adrénergiques, ce qui entraîne une augmentation de l'AMPc intracellulaire et une activation de la PKA, qui peut alors phosphoryler et activer Vmn2r112. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'histamine, en interagissant avec les récepteurs H2, entraîne une augmentation de la production d'AMPc. L'activation de la PKA qui s'ensuit peut conduire à la phosphorylation et à l'activation de Vmn2r112. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
La dopamine se lie à ses récepteurs, en particulier les récepteurs de type D1 qui stimulent l'adénylyl cyclase, augmentant ainsi les niveaux d'AMPc. Cette augmentation peut activer la PKA qui, à son tour, peut activer Vmn2r112 par phosphorylation. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX agit comme un inhibiteur non spécifique des phosphodiestérases, empêchant la dégradation de l'AMPc. Des niveaux plus élevés d'AMPc entraînent l'activation de la PKA, qui peut alors phosphoryler et activer Vmn2r112. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
Le cilostamide inhibe sélectivement la phosphodiestérase 3 (PDE3), ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. L'AMPc élevé active la PKA, qui peut alors phosphoryler et activer Vmn2r112. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram, un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 4, augmente les niveaux d'AMPc intracellulaire, ce qui active la PKA. La PKA activée peut phosphoryler et activer Vmn2r112. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
Le PGE1, également connu sous le nom d'Alprostadil, se lie aux récepteurs des prostaglandines, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. L'activation de la PKA par l'AMPc peut conduire à la phosphorylation et à l'activation de Vmn2r112. | ||||||