Inhibiteurs Vmn1r90
Les inhibiteurs courants de Vmn1r90 comprennent, entre autres, la capsaïcine CAS 404-86-4, la chloroquine CAS 54-05-7, le rouge de ruthénium CAS 11103-72-3, la suramine sodique CAS 129-46-4 et le BAPTA, acide libre CAS 85233-19-8.
Les inhibiteurs chimiques du récepteur voméronasal 1 90 (V1R90) utilisent divers mécanismes pour perturber sa fonction. La capsaïcine, par exemple, se lie directement aux récepteurs TRPV1, qui ont une interaction complexe avec le V1R90. Par cette liaison, la capsaïcine modifie la conformation de ces récepteurs TRPV1, ce qui entrave la capacité fonctionnelle de V1R90 en empêchant la liaison et l'activation de son ligand typique. De même, la chloroquine a un impact indirect sur le V1R90 en s'accumulant dans les vésicules acides et en augmentant leur pH, ce qui peut empêcher le trafic du récepteur vers la membrane, un processus essentiel à son activation. Le rouge de ruthénium et le vérapamil agissent tous deux sur les canaux calciques, le premier les bloquant et le second inhibant l'influx calcique. Étant donné la dépendance calcique de la signalisation du V1R90, ces actions entraînent l'inhibition de la cascade de signalisation du récepteur.
En outre, la suramine inhibe les récepteurs purinergiques, qui peuvent abaisser les niveaux de calcium et donc entraver la fonction du V1R90. Le BAPTA, en séquestrant le calcium intracellulaire, et la thapsigargin, en épuisant les réserves de calcium par l'inhibition du SERCA, entraînent également une réduction des voies de signalisation dépendantes du calcium sur lesquelles repose le V1R90. L'approche de la génistéine implique l'inhibition des tyrosines kinases, qui sont vitales pour les processus de phosphorylation dont V1R90 a besoin pour la transduction du signal. Le ML-7 et le Y-27632 perturbent la dynamique du cytosquelette en inhibant respectivement la chaîne légère de myosine kinase et ROCK, qui sont nécessaires à la signalisation et à l'expression correctes de V1R90. Enfin, U73122 et NF449 ciblent spécifiquement les éléments de la voie de signalisation de la protéine G; U73122 inhibe la phospholipase C, tandis que NF449 est sélectif pour la sous-unité Gs-alpha, les deux conduisant à une régulation à la baisse de l'activité du récepteur en entravant les événements de signalisation nécessaires.
VOIR ÉGALEMENT...
Items 1 to 10 of 11 total
Afficher:
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
La capsaïcine se lie aux récepteurs TRPV1 et les active. On sait qu'ils forment des complexes avec le récepteur voméronasal 1 90 (V1R90), ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle en modifiant la conformation du récepteur et en empêchant la liaison et l'activation normales de son ligand. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La chloroquine s'accumule dans les vésicules acides, augmentant leur pH, ce qui peut inhiber la fonction du V1R90 en perturbant le trafic du récepteur vers la membrane, nécessaire à son activation. | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
Le rouge de ruthénium est connu pour bloquer les canaux calciques. Étant donné que la signalisation du V1R90 dépend des niveaux de calcium intracellulaire, le blocage de ces canaux peut inhiber la cascade de signalisation dont fait partie le V1R90. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
La suramine inhibe la signalisation purinergique en bloquant les récepteurs P2, ce qui pourrait inhiber le V1R90 par des effets en aval sur les voies de signalisation calciques qui sont essentielles à la fonction du V1R90. | ||||||
BAPTA, Free Acid | 85233-19-8 | sc-201508 sc-201508A | 100 mg 500 mg | $67.00 $262.00 | 10 | |
Le BAPTA agit comme un chélateur du calcium et, en séquestrant le calcium intracellulaire, il peut inhiber les voies de signalisation dépendantes du calcium sur lesquelles repose l'activation du V1R90. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML-7 est un inhibiteur de la chaîne légère de myosine kinase (MLCK). L'inhibition de la MLCK empêche les modifications du cytosquelette nécessaires à une bonne signalisation du V1R90, ce qui entraîne une inhibition de la fonction du V1R90. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin inhibe l'ATPase Ca2+ du réticulum sarcoplasmique/endoplasmique (SERCA), ce qui entraîne une diminution des réserves de calcium. Cet épuisement peut inhiber V1R90 en perturbant la signalisation calcique nécessaire. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La génistéine est un inhibiteur de tyrosine kinase et, en inhibant ces kinases, elle peut empêcher les événements de phosphorylation nécessaires à la transduction du signal V1R90, ce qui conduit à l'inhibition de la fonction du récepteur. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Le vérapamil est un bloqueur des canaux calciques qui peut inhiber l'afflux d'ions calcium. La réduction de l'influx de calcium peut inhiber l'activation et la fonction de V1R90, qui dépend de la signalisation calcique. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 inhibe ROCK, une protéine kinase associée à Rho. L'inhibition de ROCK affecte la dynamique du cytosquelette et l'adhésion cellulaire, qui sont importantes pour l'expression fonctionnelle et la signalisation de V1R90. | ||||||